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1、32. 甲状腺激素和抗甲状腺药Thyroid Hormone and Antithyroid Drugs,毛一卿 Tel：82805003 Email：,1,本章内容,1、甲状腺激素(Thyroid Hormone) 2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs) 2-1 硫脲类(Thioureas) 2-2 碘及碘化物(iodine 如无静脉注射制剂，也可用T3片剂研碎后加水鼻饲。,16,Thyroid Hormone,【临床应用】 2、呆小病 (cretinism) 胎儿或幼儿小量开始 ，终身治疗。 3、不典型及亚临床型甲状腺功能减退症 甲亢术后或药物治疗后，由TSH测定 (升高)或
2、TRH兴奋试验 (呈过度反应)确诊。,17,Thyroid Hormone,【临床应用】 4、单纯性甲状腺肿(simple goiter) 口服甲状腺片，缺碘所致者常与碘剂合用。 5、T3抑制试验： 用于高摄碘率者的鉴别诊断： T3抑制50%：单纯性甲状腺肿 T3抑制50%：甲状腺功能亢进。,18,Thyroid Hormone,【不良反应】 甲状腺功能亢进症状： 心悸，手震颤，多汗，兴奋，失眠， 重者呕吐，腹泻，发热，体重减轻； 可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。 宜用受体阻断剂对抗，并停用甲状腺激素。,19,Antithyroid Drugs,可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的
3、药物统称抗甲状腺药。 1、硫脲类(Thioureas) 2、碘(iodine)及碘化物(iodide) 3、放射性碘(Radioiodine) 4、受体阻断药,20,Antithyroid Drugs - thioureas,硫脲类抗甲状腺药： 硫氧嘧啶类(thiouracils)： 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) 咪唑类(imidazoles)： 甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimazloe，甲亢平),21,Antithyroid Drugs - thioureas
4、,22,Antithyroid Drugs - thioureas,【药理作用及作用机制】 1、 抑制甲状腺激素的合成： 作为过氧化物酶(TPO)的底物被碘化碘与TG结合 抑制过氧化物酶活性碘活化酪氨酸碘化及偶联T3和T4生成,23,Antithyroid Drugs - thioureas,【药理作用及作用机制】 2、对已合成的甲状腺激素无效： 症状改善需2-3周，BMR在1-2个月后才能恢复正常。 3、长期应用血清T3，T4水平TSH分泌反馈性甲状腺增大充血。 4、丙硫氧嘧啶抑制外周T4脱碘生成活性较强的T3甲状腺危象的辅助治疗。,24,Antithyroid Drugs - thiour
5、eas,【体内过程】 1、口服吸收迅速：2h血浓度达峰值； 2、生物利用度(80%)与蛋白结合率均高(75%)； 3、分布广，以甲状腺浓集较多；易进入乳汁和胎盘； 4、肝代谢，作用维持短，一次给药6-8h，须8h给药一次。,25,Antithyroid Drugs - thioureas,【临床应用】 1、甲亢内科治疗： 轻症或不宜手术和放射性碘治疗的中,重度 放射性碘治疗的辅助治疗。 2、甲亢术前准备： 使甲状腺功能控制在正常水平，减少麻醉和手术合并症，及术后发生甲状腺危象。 易致腺体增生，手术易出血术前两周加服大剂量碘剂。,26,Antithyroid Drugs - thioureas,
6、【临床应用】 3、甲状腺危象辅助治疗： 甲亢因感染,外伤,手术,情绪激动等应激状态大量T3和T4突然释放入血高热，心衰，肺水肿，水电解质紊乱等而死亡。 大剂量碘剂抑制T3和T4释放。合用硫脲类阻断新激素的合成。,27,Antithyroid Drugs - thioureas,【不良反应】发生率312%。丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑少；甲硫氧嘧啶较多。 1、过敏反应：皮疹，瘙痒，发热，少数可见剥脱性皮炎。 2、甲状腺肿或甲状腺功能减退： 3、消化道反应：厌食，呕吐，腹痛，腹泻。 4、白细胞减少和粒细胞缺乏。,28,Antithyroid Drugs - iodine 拮抗TSH促进T3和T4释放。,2
7、9,Antithyroid Drugs - iodine (3) 抑制TSH促进腺体增生: 使腺体缩小，血管增生减轻，质地变韧-更便于手术；,30,Antithyroid Drugs - iodine 或复方碘溶液(碘5%,碘化钾10%)3.6ml口服。,33,Antithyroid Drugs - iodine & iodide,【不良反应】 1、一般反应： 呼吸道不适, 眼结膜刺激症状等,停药可消退。 2、过敏反应： 用药后立即或几小时后发生，发热，皮疹，皮炎； 亦可有血管神经性水肿，重者可有喉头水肿及窒息。,34,Antithyroid Drugs - iodine & iodide,【
8、不良反应】 3、诱发甲状腺功能紊乱： 长期服用可诱发甲亢，已用硫脲类控制者也可因服用少量碘剂而复发。 亦可诱发甲减。 可通过乳汁及胎盘，致新生儿甲状腺肿，孕妇及乳母慎用。,35,Antithyroid Drugs - radioiodine,【化学】 临床应用的放射性碘是131I，t1/2为8.1天。 【药理作用】 1、甲状腺高度摄碘131I被甲状腺浓集可产生射线(占99%)在组织射程仅2mm破坏甲状腺实质, 而很少波及周围组织类似甲状腺次全切手术 2、131I也可产生少量射线(占1%)可在体外测得作甲状腺摄碘功能测定用。,36,Antithyroid Drugs - radioiodine,
9、【临床应用】 1、治疗甲状腺功能亢进症： 1）用于不宜手术或手术后复发 及硫脲类无效或过敏者 2)须严格掌握适应症 20岁、孕妇乳母及肾功不良者不宜应用。 2、甲状腺摄碘功能测定： 甲亢时摄碘率较高，且摄碘高峰时间前移； 甲状腺功能减退病人与此相反。,37,Antithyroid Drugs - radioiodine,【不良反应】 1、剂量过大可致甲状腺功能减退 应严格掌握剂量，密切观察有无不良反应，如发生应补充甲状腺激素。 2、重症病例剂量过大可致甲状腺危象： 可能因从被破坏的腺体放出大量激素所致，宜先用其它抗甲状腺药控制病情，待BMR明显降低后再用放射性碘治疗。,38,Antithyro
10、id Drugs - -adrenoceptor blocking drugs,【药理作用】 1、阻断-受体，改善甲亢症状： 可控制甲亢病人交感-肾上腺系统兴奋所致心率加快，心收缩力增强等症状，不干扰硫脲类对甲状腺的作用，作用迅速，但单用时作用有限，若与硫脲类合用则疗效迅速而显著。 2、适当减少甲状腺激素的分泌： 抑制5-脱碘酶和5-脱碘酶，减少外周T4生成T3。,39,【临床应用】 1、控制甲亢症状： 在硫脲类、放射性碘等疗效尚未显现前用作辅助治疗。 甲状腺危象时静脉注射能帮助病人度过危险。 对不能作其它治疗的甲亢病人也可用之。,Antithyroid Drugs - -adrenocept
11、or blocking drugs,40,【临床应用】 2. 甲状腺手术前准备： 术前用可使腺体不大不脆，10-14天后即可进行手术。 可与硫脲类联合作术前准备。 甲亢病人如需作紧急手术时也可保护病人。,Antithyroid Drugs - -adrenoceptor blocking drugs,41,【不良反应】 注意-受体阻断药对心血管系统和气管平滑肌的作用可能引起的不良反应。,Antithyroid Drugs - -adrenoceptor blocking drugs,42,Thyrotropic Hormone，TSH,血液中TSH水平的变化反映甲状腺的功能状态。 【临床应用】 1、TSH试验 鉴别甲减患者的病变部位 2、提高甲状腺或甲状腺癌及其转移病灶的摄碘率,43,Thyrotropin-Releasing Hormone，TRH,【临床应用】 TRH兴奋试验： 甲亢患者，TRH兴奋试验反应减弱 -诊断隐匿型甲亢、鉴别神经官能症 甲低患者， -过度反应，病变在甲状腺本身； -弱/无反应，病变在腺垂体； -延迟性反应，病变在下丘脑。,44,
