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1、复习,1. 长期或频繁使用可引起高铁血红蛋白血症的抗心绞痛药物是： 2. 不宜用于变异型心绞痛的药物是： 3. 伴哮喘的心绞痛患者不宜选择的是： 4. 变异型心绞痛宜选用： A 普萘洛尔 B 硝苯地平C 维拉帕米 D 硝酸甘油,第25章 拟组胺药与抗组胺药,第一节 拟组胺药,组胺是体内非常重要的自身活性物质(autacoids)。参与生理功能调节、病理过程（炎症和变态反应等）。,又称局部激素，多数是机体受到伤害性刺激后产生，它们在局部合成后，不进入血液循环，主要在合成部位附近发挥作用。如：组胺、前列腺素等,肥大细胞,组胺,+R,一系列生物效应,刺激,释放,组胺,广泛存在于生物体内：心肌、肥大细
2、胞、皮 肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS,理化刺激,变态反应,受体类型 分 布 效应 H1 支气管等内脏平滑肌 收缩 皮肤粘膜血管 扩张 心房、房室结 收缩增强、传导减慢 H2 胃壁细胞 胃酸分泌增加 血管 扩张 心室、窦房结 收缩增强、心率加快 H3 中枢与外周神经末梢 负反馈调节组胺合成、释放,组胺受体分布与效应,【临床应用】,三重反应,毛细血管扩张红斑 毛细血管透性丘疹 轴索反射红晕,大量注射：强而持久降压，甚至发生休克,麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常不完全，可作为麻风病的辅助诊断。,1. 小量皮内注射,价值小,2. 晨起空腹皮下注射 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺
3、乏（目前临床多用五肽胃泌素代替） 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压 支气管哮喘者禁用,培他司汀（betahistine抗眩啶），H1受体激动剂，具有扩张血管，促进脑干和迷路的血液循环及抗血小板凝聚作用，临床上用于治疗： 内耳眩晕病， 急性缺血性脑血管病。 英普咪定（impromidine)是选择性H2受体激动药，刺激胃酸分泌，用于胃功能检查。,第二节 抗组胺药,H 1-R受体阻断药 H2-R受体阻断药 H3-R受体阻断药,H1受体阻断药,1. 外周H1受体阻断作用 显著对抗组胺引起的毛细血管通透性增加、局部组织水肿 显著对抗组胺引起的胃肠和支气管平滑肌的收缩 部分拮抗组胺引起的血管扩张和
4、血压下降,【药理作用】,2.中枢抑制作用 表现：镇静、催眠、嗜睡 机制：阻断中枢H1受体所致 3. 抗胆碱作用 中枢：镇吐、抗晕 外周：M受体阻断效应（阿托品样作用） 4. 其他作用 ：局麻作用、奎尼丁样作用等（大剂量）,第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）,【常用药物】,常用H1受体阻断药作用特点比较,药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间（h） 第一代 苯海拉明 + + + + 46 异丙嗪 + + +
5、+ 612 氯苯那敏 + + - + 46 曲吡那敏 + + - - 46 第二代 西替利嗪 + - - - 710 左卡巴斯汀 + - - - 12 阿司咪唑 + - - - 10（d） 特非那定 + - - - 1224 依巴斯汀 + - - - 24,注： + 强； + 中； + 弱； - 无,驾驶员、飞行员、高空作业人员禁用苯海拉明、异丙嗪,能透过血脑屏障，中枢作用强，有明显的镇静和抗胆碱作用 表现: “（困）倦、（作用时间）短、（口鼻眼）干”的缺点。,第一代特点,第二代: 阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀）等,表7-2 常用H1受
6、体阻断药作用特点比较,药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间（h） 第一代 苯海拉明 + + + + 46 异丙嗪 + + + + 612 氯苯那敏 + + - + 46 曲吡那敏 + + - - 46 第二代 西替利嗪 + - - - 710 左卡巴斯汀 + - - - 12 阿司咪唑 + - - - 10（d） 特非那定 + - - - 1224 依巴斯汀 + - - - 24,注： + 强； + 中； + 弱； - 无,驾驶员、飞行员、高空作业人员禁用苯海拉明、异丙嗪，可选阿司咪唑、特非那定,大多长效 不易透过血脑屏障，无镇静和抗胆碱作用 对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对
7、鼻塞 效果较差,第二代特点,苯海拉明,口服或注射均易吸收 口服后15-30min起效，1-2h达到高峰，持续4-6h 肝脏代谢，肾脏排泄,1.抗组胺作用,【作用及应用】,良效:皮肤粘膜变态反应性疾病，如：荨麻疹，过敏性鼻炎等首选 有效：药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿；对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。 差：过敏性哮喘 无效：过敏性休克,2. 抗晕止吐作用 晕动病、放射病等引起的呕吐 对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼埃病和其他迷路内耳眩晕症的治疗。 苯海拉明、异丙嗪作用较强 3.中枢抑制作用 可短期用于治疗失眠，尤其是因变态反应性疾病引起的失眠。,1.中枢抑制症状：嗜睡 服
8、药期间应避免驾驶车、船和高空作业 不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药合用 2.消化系统反应 3.抗胆碱作用： 不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶 抑制剂合用，以免加强其抗胆碱作用 青光眼、尿潴留、幽门梗阻禁用,【不良反应】,4.过量中毒:先见中枢抑制，继而出现兴奋，最后又转入抑制，严重者因呼吸麻痹而致死。（人工呼吸，惊厥时静脉注射地西泮解救。） 5.刺激性强:不宜皮下注射，应选择大肌群深部肌注。 6.过敏反应：表现为胸闷、气急、血小板减少等，一旦出现应立即抢救。,【禁忌症】,新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用，青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门梗阻患者及对本类药物过敏者禁用。 皮试前不用。,课堂讨论,患者，男，23岁，长途汽车司机。因局部皮肤出现片状红色丘疹，瘙痒难忍，在皮肤科诊断为荨麻疹。请问： 请替他选择药物治疗。 选用哪些H1受体阻断药比较适宜？哪些不适宜？,其他抗过敏药物,肾上腺素受体激动药 过敏反应介质阻释药 钙剂 糖皮质激素类药,总 结,H1受体阻断药第1代、第2代的作用特点。 苯海拉明,
