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1、第十二章 理气药,凡以舒畅气机，调整脏腑功能，消除气滞、 气逆为主要作用的药物 理气药,对消化系统影响,对心血管系统作用,对子宫平滑肌作用,对支气管平滑肌,理气药的药理作用 主要涉及以下几方面：,1）对胃肠运动的调节作用：理气药对胃肠运动显示兴奋和抑制双向作用，这与胃肠机能状态、药物剂量及动物种类等有关。 2）对消化液分泌的影响：理气药对消化液分泌呈促进和抑制双向作用，这与药物含不同成分及机体所处状态有关。 3）利胆作用：某些理气药具有不同程度的利胆作用。,对消化系统影响,多数理气药具有松弛支气管平滑肌的作用，其作用机制与直接松弛支气管平滑肌、抑制亢进的迷走神经功能、抗过敏介质释放、兴奋支气管
2、平滑肌的受体有关。,对支气管平滑肌作用,某些理气药所含有效成分对心血管系统有显著的药理活性，对血管血压均具有一定的作用。,对心血管系统作用,枳实 枳壳,陈皮,青皮,木香,香附,常用药物,枳实 枳壳,主要含有挥发油、黄酮类 成分，其中柠檬烯是挥发油的 主要成分，黄酮苷有新橙皮苷， 经水解可得橙皮苷和柚皮苷等。 此外尚含有效成分N甲基酪胺 和对羟福林。,主要成分,枳实、枳壳药理作用 主要涉及以下几方面：,对胃肠平滑肌作用：枳实枳壳对胃肠平滑肌呈双向调节作用，即可兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩加强，蠕动加快，又可降低胃肠平滑肌张力，减慢蠕动。枳实、枳壳对胃肠平滑肌作用的不同与动物种属差异，机体或脏器机能
3、状态，药物浓度等因素有关。,枳实 枳壳,抗溃疡作用：枳实、枳壳挥发油可显著减少胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性，有预防大鼠幽门结扎性溃疡形成的作用。,枳实 枳壳,对子宫平滑肌作用：枳实、枳壳对不同种属动物子宫有不同影响。对家兔子宫（离体或在体、未孕及已孕），均呈现兴奋作用；对小鼠离体子宫不论未孕或已孕皆呈抑制效应。,枳实 枳壳,镇痛作用：枳实挥发油可显著减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数，表现一定的镇痛作用。,枳实 枳壳,对心脏作用：枳实注射液、对羟福林及N甲基酪胺对动物离体和在体心脏均有兴奋作用，可增强心肌收缩力，增加心输出量，改善心脏泵血功能。低浓度的N甲基酪胺静脉灌注，可显著降低冠脉阻力增加冠脉
4、流量，并使心肌耗氧量降低。 机理：N甲基酪胺对、受体均有兴奋作用，而对羟福林只兴奋受体。,枳实 枳壳,缩血管、升血压：对羟福林和N甲基酪胺是升压有效成分。N甲基酪胺对、受体均有兴奋作用，而对羟福林只兴奋受体。 受体兴奋可使血管收缩提高外周阻力；心脏受体兴奋，可增加心肌收缩力，增加心输出量，也参与升压作用。其升压作用迅速持续时间长、呈双峰形上升，然后徐缓下降，连续用药无快速耐受性，心率无明显加快。,枳实 枳壳,陈皮,主要含有挥发油、黄酮类、生物碱、肌醇等成分。挥发油中主要含柠檬烯、松油烯、月桂烯等；黄酮类主要为橙皮苷、新橙皮苷等。还含有柑橘素、川陈皮素、二氢川陈皮素、5去甲二氢川陈皮素，以及肌醇
5、、维生素B1等。此外陈皮中尚含对羟福林。,主要成分,陈皮药理作用 主要涉及以下几方面：,陈皮,对胃肠平滑肌的作用： 陈皮提取物可抑制离体胃肠平滑肌运动。其抑制平滑肌的作用机制与阻断M受体和直接抑制作用有关。,陈皮,助消化作用：陈皮挥发油对胃肠道有温和的刺激作用，可促进消化液的分泌。体外实验证明陈皮水煎液可提高人唾液淀粉酶活性。,抗胃溃疡作用：甲基橙皮苷皮下注射可明显抑制实验性胃溃疡，而且可抑制病理性胃液分泌增多。,陈皮,陈皮,利胆、保肝： 皮下注射甲基橙皮苷可使麻醉大鼠胆汁及胆汁内固体物排出量增加，呈现利胆作用。陈皮挥发油还具有较强的溶解胆固醇结石的作用。陈皮对大鼠实验性肝损伤具有保护作用可降
6、低肝损伤大鼠的血清ALT及AST。,陈皮,祛痰、平喘： 陈皮水提物离体豚鼠气管平滑肌收缩有明显的抑制作用，可完全对抗组胺所致的豚鼠离体支气管痉挛性收缩，表现平喘作用。陈皮挥发油中有效成分柠檬烯具有刺激性祛痰作用。,陈皮,对子宫平滑肌的作用： 鲜陈皮煎剂对小鼠离体子宫有 抑制作用。甲基橙皮苷可完全抑制 大鼠离体子宫活动，并对乙酰胆碱 所致子宫肌痉挛有对抗作用。,对心血管系统作用：陈皮对心脏具有兴奋作用。给大鼠及麻醉犬静脉注射陈皮液具有升高血压的作用，但犬灌胃给药无升压作用。甲基橙皮苷给犬、猫、家兔静脉滴注，血压缓慢下降，具有降压作用，其降压由直接扩张血管所致。,陈皮,陈皮,抗氧化作用： 陈皮水提
7、液有明显的清除氧 自由基的作用。橙皮苷对羟自由 基有明显的清除作用。,陈皮,抗炎作用：橙皮苷及甲基橙皮苷注射或口服给药均有抗炎作用，可降低毛细血管的通透性，防止微血管出血。,青皮,主要含有挥发油、黄酮类成分。 其中挥发油主要为柠檬烯和枸 橼醛等。黄酮苷主要含有橙皮 苷、枸橼苷、柚皮苷等。此外 尚含少量对羟福林。,主要成分,青皮药理作用 主要涉及以下几方面：,松弛胃肠平滑肌,祛痰平喘作用,抗休克作用,兴奋心脏作用,升压作用,利胆作用,青皮,松弛胃肠平滑肌： 青皮可通过阻断M受体，兴奋受体及直接抑制肠平滑肌而产生的。与其他理气药相比，青皮松弛胃肠平滑肌的作用最强。,利胆作用：青皮注射液对豚鼠胆囊的
8、自发性收缩有明显的抑制作用，对氨甲酰胆碱引起的胆囊紧张性收缩有明显的松弛作用。青皮注射液给正常大鼠静脉注射，十二指肠或腹腔给药，均可明显增加大鼠胆汁流量，表现利胆作用。,青皮,祛痰、平喘：青皮挥发油中有效成分柠檬烯具有祛痰作用，青皮醇提物及对羟福林溶液，对组胺引起的支气管收缩具有对抗作用，对豚鼠离体气管也具有较强的松弛作用。,青皮,升压作用：青皮所含有效成 分对羟福林可兴奋受体产生 升压作用。青皮注射液静脉注 射对猫、兔及大鼠均有显著的 升压作用，维持时间较长且能 兴奋呼吸。对羟福林其他途径 给药无升压作用。,青皮,抗休克作用：青皮注射液静脉注射对犬、猫、兔及大黄素等多种动物的各种休克均具有显
9、著的疗效。,青皮,兴奋心脏作用：青皮注射液静脉注射对蟾蜍在体心肌的兴奋性、收缩性、传导性和自律性均有明显的正性肌力作用。,青皮,木香,主要含有挥发油、木香碱、菊糖等。挥发油的主要成分为木香内酯、二氢木香内酯、12甲氧基二氢木香内酯等。,主要成分,木香药理作用 主要涉及以下几方面：,调节胃肠运动,促进胆囊收缩,镇痛作用,对心血管系统,对呼吸系统影响,抗消化性溃疡,抗菌作用,抗血小板聚集,木香,调节胃肠运动：木香具有促进胃排空及促进胃消化液分泌的作用。总生物碱、挥发油可对抗乙酰胆碱、组胺与氯化钡所致肠肌痉挛作用。,抗消化性溃疡：木香丙 酮提取物灌胃给药可抑制盐 酸与乙醇诱发的大鼠胃溃疡， 也可抑制
10、氢氧化钠、氨水诱 发的胃溃疡。,木香,促进胆囊收缩：木香煎剂可使血中的胆囊收缩素（CCK）或胃动素水平增高而引起胆囊收缩。,木香,对呼吸系统影响：木香对支气管平滑肌具有解痉作用。木香水提液、醇提液、挥发油、总生物碱均可对抗组胺、乙酰胆碱所致气管、支气管痉挛性收缩。,木香,镇痛作用：木香醇提液具有一定的镇痛作用。,木香,对心血管系统影响：木香挥发油及内酯成分对离体蛙、豚鼠与兔心脏有抑制作用，对在体猫心则呈现兴奋作用。去内酯挥发油、总内酯、12甲氧基二氢木香内酯有较明显的血管扩张作用。麻醉犬静脉注射木香水提液与醇提液有轻度升压作用。去内酯挥发油、总内酯、二氢木香内酯等静脉注射可使麻醉犬血压降低，其
11、降压作用部位在外周，与心脏抑制和血管扩张作用有关。,木香,抗菌作用:体外实验表明，木香挥发油可抑制链球菌、金黄色葡萄球菌及白色葡萄球菌的生长。对多种致病性皮肤真菌也有抑制作用。,木香,抗血小板聚集作用： 木香水溶性成分对兔血小板聚集有明显的抑制作用，对已聚集的血小板有一定的解聚作用。,木香,香附,主要含有挥发油，油中主要 成分为香附子烯和 、香附 子醇、异香附醇、柠檬烯等， 此外，尚含黄酮类、三萜化合 物及生物碱等。,香附药理作用 主要涉及以下几方面：,香附,对平滑肌作用：香附挥发油可松弛兔肠平滑肌，丙酮提取物可对抗乙酰胆碱、K+所致肠肌收缩。对组胺喷雾所致的豚鼠支气管平滑肌痉挛有对抗作用。,
12、香附,利胆作用： 香附水煎液对麻醉大鼠十二指 肠给药，可明显增加胆汁流量及胆 汁中固体物含量。对CCL4所致肝损 伤大鼠的胆汁分泌也有明显的促进 作用。,香附,抑制子宫及雌激素样作用：香附流浸膏对犬、猫、兔、豚鼠离体子宫，不论有孕及未孕均有抑制作用，使子宫平滑肌松弛，肌张力下降，收缩力减弱。 此外，香附挥发油注射给药可促进阴道上皮细胞完全角质化，显示雌激素样作用。,香附,镇痛、抗炎： 香附醇提物皮下注射可明显提高小鼠的痛阈。香附醇提物大鼠腹腔注射，对角叉菜胶和甲醛引起的足肿胀有明显的抑制作用。,香附,解热作用： 香附醇提物对注射酵母菌引起的大鼠发热有解热作用。香附挥发油腹腔给药可明显降低大鼠正常体温。,抑制中枢作用： 香附醇提物腹腔注射可减少小鼠自发活动，延长苯巴比妥钠的催眠时间，并对大鼠条件性回避反射具有抑制作用，对去水吗啡所致呕吐有拮抗作用。,香附,香附,降压、强心：香附挥发油给麻醉猫静脉注射有明显的降压作用。水或醇提物对离体蛙心，以及在体蛙心、兔心和猫心有强心作用和减慢心率作用。,
