最新氨茶碱、地西泮临床运用说明

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1、氨茶碱注射液 【 适 应 症 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 喘 息 型 支 气 管 炎 、 阻 塞 性 肺 气 肿 等 缓 解 喘 息 症 状 ， 也 可 用 于 急 性 心 功 能 不 全 和 心 源 性 哮 喘 。 【 规格 】 2ml:0.25g 【 用 法 用 量 】 1 成 人 常 用 量 ： 静 脉 注 射 ， 一 次 0.125-0.25g， 一 日 0.5-1g， 每 次 用 0.25g ，以 50%葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 至 40ml ，注 射 时 间不 得 短于 10 分 钟 。 静 脉 滴 注 ， 一 次 0.25-0.5g， 一 日 0.5-1g， 以

2、 5%10% 葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 后 缓 慢 滴 注 。 静 脉 给 药 极 量 ： 一 次 0.5g ， 一 日 1g。 2 小 儿 常 用 量 ： 静 脉 注 射 ， 一 次 按 体 重 2-4mg/kg， 以 5%-25% 葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 后 缓 慢 注 射 。 【 不 良 反 应 】 1 常 见 的 不 良 反 应 为 ： 恶 心 、 胃 部 不 适 、 呕 吐 、 食 欲减 退 ， 也 可 见 头 痛 、 烦 燥 、易 激 动 。 2 当 静 脉 滴 注 过 快 或 茶 碱 血 浓 度 超 过 20 g/ml ，可 出 现 毒 性 反 应 ，表 现 为 心

3、 律 失 常 、心 率 增 快 、头 晕 、血 压 剧 降 、肌 肉 颤 动 或 癫 痫 。由 于 胃 肠 道 受 刺 激 ，可 见 血 性 呕 吐 物 或 柏 油 样 便 。 【 禁忌 】 对 本 品 过 敏 的 患 者 、未 经 控 制 的 惊 厥 性 疾 病 患 者 及 急 性 心 肌 梗 死 伴 有 血 压 显 著 低 者 禁 用 。 【 注 意 事 项 】 1、对 诊 断 的 干 扰 ：本 品 可 使 血 清 尿 酸 及 尿 中 儿 茶 酚 胺 的 测 定 值 增 高 ；2、下 列 情 况 应 慎 用 ，并 注 意 监 测 血 清 茶 碱 浓 度 ：（ 1）酒 精 中 毒 ； （ 2

4、）心 律 失 常 ；（ 3） 严 重 心 脏 病 ；（ 4）充 血 性 心 力 衰 竭 ；（ 5）肺 源 性 心 脏 病 ；（ 6） 肝 脏 疾 患 ；（ 7）高 血 压 ；（ 8）甲 状 腺 功 能 亢 进 ； （ 9） 严 重 低 氧 血 症 ； （ 10） 急 性 心 肌 损 害 ； （ 11） 活 动 性 消 化 道 溃 疡 或 有 溃 疡 病 史 者 ； （ 12） 肾 脏 疾 患 ； （ 13） 年 龄 超 过 55 岁 ， 特 别 是 男 性 和 伴 发 慢 性 肺 部 疾 病 的 患 者 ；（ 14）持 续 发 热 患 者 ；（ 15）茶 碱 清 除 率 减 低 者 。 3、

5、静 脉 用 药 时 ， 应 避 免 与 维 生 素 C、 促 皮 质 激 素 、 去 甲 肾 上 腺 素 、 四 环 素 类 盐 酸 盐 配 伍 ； 4、 用 于 心 功 能 不 全 的 患 者 时 应 注 意 计 算 氯 化 钠 的 摄 入 量 ； 5、 给 药 期 间 注 意 体 血 药 浓 度 与 疗 效 相 关 ，尤 其 是 长 期 用 药 病 人 ，用 量 通 常 大 于 一 般 人 用 量 ，曾 认 为 茶 碱 有 效 血 药 浓 度 大 约 1020 g/ml ，超 过 20 g/ml ，即 可 产 生 毒 性 ，近 来 研 究 提 示 5 10 g/ml左右 时 也 可 收 到

6、 较 好 疗 效； 6、 用 量 应 根 据 标 准 体 重 计 算 ，理 论 上 给 予 茶 碱 0.5mg/kg，即 可 使 血 清 茶 碱 浓 度 升 高 1 g/ml 。 【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】 1 本 品 可 通 过 胎 盘 屏 障 ， 使 新 生 儿 血 清 茶 碱 浓 度升 高 到 危 险 程 度 ， 须 加 以 监 测 ； 2本 品 可 随 乳 汁 排 出 ，哺 乳 期 妇 女 服 用 可 引 起 婴 儿 易 激 动 或 出 现 其 他 不 良 反 应 。 故 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 应 尽 量 避 免 使 用 。 【 儿 童 用 药 】 小 儿

7、 的 药 物 清 除 率 较 高 ， 个 体 差 异 大 ， 应 进 行 血 药 浓 度 监 测 。 【 老 年 用 药 】 老 年 人 血 浆 清 除 率 降 低 ，潜 在 毒 性 增 加 ，应 慎 用 ，应 进 行 血 药 浓 度 监 测 。 【 药 物 相 互 作 用 】 1、 茶 碱 与 麻 黄 碱 及 其 他 拟 交 感 胺 类 支 气 管 扩 药 合 用 疗 效 增 加 但 毒 性 亦 增 强 ； 2、 茶 碱 与 别 嘌 醇 （ 大 剂 量 ） 、 西 咪 替 丁 、 普 萘 洛 尔 及 口 服 避 孕 药 合 用 可 使 茶 碱 清 除 率 降 低 ， 血 清 浓 度 增 高

8、； 3、 茶 碱 与 利 福 平 合 用 可 使 茶 碱 血 清 浓 度 降 低 ，茶 碱 与 苯 妥 英 钠合 用时 ，两 药 血 清 浓 度 均 降 低 ； 4、 对 于 需 用 茶 碱 的 患 者 ， 最 好 避 免 使 用 非 选 择 性 受 体 阻 滞 药（ 如 普 萘 洛 尔 ），因 它 们 的 药 理 作 用 相 互 拮 抗 ，本 品 的 支 气 管 扩 作 用 可 能 受 到 抑 制 ； 5、 茶 碱 与 巴 比 妥 类 、 卡 马 西 平 及 其 他 肝 微 粒 体 酶 诱 导 剂 合 用 可 加 快 茶 碱 的 代 和 清 除 ； 6、 与 克 林 霉 素 、 林 可 霉

9、素 及 某 些 大 环 酯 类（ 红 霉 素 、罗 红 霉 素 、克 拉 霉 素 ）、喹 诺 酮 类 抗 菌 药 （ 伊 诺 沙 星 、 环 丙 沙 星 ） 合 用 时 ， 可 降 低 本 品 在 肝 脏 的 清 除 率 ， 使 血 药 浓 度 升 高 ， 甚 至 出 现 毒 性 反 应 ， 应 在 给 药 时 调 整 本 品 的 用 量 ； 7、 与 锂 盐 合 用 时 ， 可 加 速 肾 脏 对 锂 的 排 出 ， 后 者 疗 效 因 而降 低 ； 8、 与 其 他 茶 碱 类 药 合 用 时 ， 不 良 反 应 可 增 多 ； 9、 吸 烟 者 茶 碱 的 肝 代 加 强 ， 需 增 加

10、 本 品 用 药 剂 量 。 【 药 物 过 量 】 尚 不 明 确 。 【 药 理 毒 理 】 本 品 为 茶 碱 和 乙 二 胺 的 复 合 物 ，乙 二 胺 可 增 加 茶 碱 的 水 溶 性 。茶 碱 通 过 松 弛 支 气 管 平 滑 肌 和 抑 制 肥 大 细 胞 释 放 过 敏 性 介 质 。在 解 痉 的 同 时 还 可 减 轻 支 气 管 的 充 血 和 水 肿 ， 解 除 多 种 原 因 引 起 的 支 气 管 痉 挛 ；并 有 舒 冠 状 动 脉 、外 周血 管 和 胆 管 平 滑 肌 作 用 ；增 加 心 肌 收 缩 力 和 轻 微 的 利 尿 作 用 。 【 药 代

11、动 力 学 】 本 品 在 体 迅 速 释 放 出 茶 碱 ，后 者 的 蛋 白 结 合 率 为 60%。分 布 容 积 （ Vd） 约 为 0.5L/kg， 半 衰 期 （ t1/2） 为 39 小 时 ， 在 半 小 时 静 注 6mg/kg 氨 茶 碱 ， 其 血 药 浓 度 可 达 10 g/L ， 它 在 体 80%90%被 肝 脏 氧 化 代 ， 该 药 生 物 转 化 率 受 多 种 因 素 的 影 响 ，因 此 有 明 显 的 个体 间的 差 异 。本 品 的 大 部 分 以 代 产 物 形 式 通 过 肾 排 出 ， 10%以 原 形 排 出 。 地 西 泮 【 适 应 症

12、】 1. 可 用 于 抗 癫 痫 和 抗 惊 厥 ；静 脉 注 射 为 治 疗 癫 痫 持 续 状 态 的 首 选 药 ， 对 破 伤 风 轻 度 阵 发 性 惊 厥 也 有 效 ； 2. 静 注 可 用 于 全 麻 的 诱 导 和 麻 醉 前 给 药 。 【 规 格 】 2ml:10mg 【 用 法 用 量 】 成 人 常 用 量 ： 基 础 麻 醉 或 静 脉 全 麻 ， 1030mg。 镇 静 、 催 眠 或 急 性 酒 精 戒 断 ， 开 始 10mg， 以 后 按 需 每 隔 34 小 时 加 510mg。 24 小 时 总 量 以 4050mg 为 限 。 癫 痫 持 续 状 态

13、和 严 重 频 发 性 癫 痫 ， 开 始 静 注 10mg，每 隔 1015 分 钟 可 按 需 增 加 甚 至 达 最 大 限 用 量 。破 伤 风 可 能 需 要 较 大 剂 量 。 静 注 宜 缓 慢 ， 每 分 钟 25mg。 小 儿 常 用 量 ： 抗 癫 痫 、癫 痫 持 续 状 态 和 严 重 频 发 性 癫 痫 ， 出 生 30 天 5 岁 ， 静 注 为 宜 ， 每 25 分 钟 0.20.5mg，最 大 限 用 量 为 5mg。5 岁 以 上 每 25 分 钟 1mg，最 大 限 用 量 10mg。 如 需 要 ， 24 小 时 后 可 重 复 治 疗 。重 症 破 伤

14、风 解 痉 时 ， 出 生 30 天 到 5 岁 12mg，必 要 时 34 小 时 后 可 重 复 注 射 ，5 岁以 上 注 射 510mg。小 儿 静 注 宜 缓 慢 ， 3 分 钟 按 体 重 不 超 过 0.25mg/kg， 间 隔 1530 分 钟 可 重 复 。 新 生 儿 慎 用 。 【 不 良 反 应 】 （ 1）常 见 的 不 良 反 应 ，嗜 睡 ，头 昏 、乏 力 等 ，大 剂 量 可 有共 济 失 调 、 震 颤 。 （ 2）罕 见 的 有 皮 疹 ， 白 细 胞 减 少 。 （ 3）个 别 病 人 发 生 兴 奋 ， 多 语 ， 睡 眠 障 碍 ， 甚 至 幻 觉

15、。 停 药 后 ， 上 述 症 状 很 快 消 失 。 （ 4）长 期 连 续 用 药 可 产 生 依 赖 性 和 成 瘾 性 ，停 药 可 能 发 生 撤 药 症 状 ， 表 现 为 激 动 或 忧 郁 。 【 禁 忌 】1. 孕 妇 、妊 娠 期 妇 女 、新 生 儿 禁 用 。2. 本 品 含 苯 甲 醇 ，禁 止 用 于 儿 童 肌 肉 注 射 。 【 注 意 事 项 】 （1） 对 苯 二 氮类 药 物 过 敏 者 ， 可 能 对 本 药 过 敏 ； （ 2） 肝 肾 功 能 损 害 者 能 延 长 本 药 清 除 半 衰 期 。 （ 3） 癫 痫 患 者 突 然 停 药 可 引 起

16、 癫 痫 持 续 状 态 ； （ 4）严 重 的 精 神 抑 郁 可 使 病 情 加 重 , 甚 至 产 生 自 杀 倾 向 ， 应 采 取 预 防 措 施 。 （ 5） 避 免 长 期 大 量 使 用 而 成 瘾 ， 如 长 期 使 用 应 逐 渐 减 量 ， 不 宜 骤 停 。 （ 6） 对 本 类 药 耐 受 量 小 的 患 者 初 用 量 宜 小 ， 逐 渐 增 加 剂 量 。 （ 7） 以 下 情 况 慎 用 ： 严 重 的 急 性 乙 醇 中 毒 ， 可 加 重 中 枢 神 经 系 统 抑 制 作 用 。 重 度 重 症 肌 无 力 ，病 情 可 能 被 加 重 。 急 性 或 隐 性 发 生 闭 角 型 青 光 眼 可 因 本 品 的 抗 胆 碱 能 效 应 而 使 病 情 加 重 。 低 蛋 白 血 症 时 ，可 导 致 易 嗜 睡 难 醒 。 多 动 症 者 可 有 反 常 反 应 。 严 重 慢 性 阻 塞 性 肺 部 病 变 ， 可加 重 呼 吸 衰 竭 。 外