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1、药剂学实验,Experiment,一、实验报告：,实验七、栓剂,目的： 了解栓剂及各类基质的特点及使用情况； 掌握制备栓剂的特点及方法。 概念及原理： 概念： 药物+基质 供腔道使用的固体制剂 特点： 药效迅速； 药物大部分能避免肠肝的首过效应；,适宜的方法,基质： 油脂性基质：如可可豆脂等； 水溶性或亲水性基质：甘油明胶、PEG等。 制备方法： 冷压法：药物+基质 栓剂； 热熔法：药物+基质 栓剂。,混匀后， 栓模中挤压成型,混匀后，加热熔融 或溶解栓模中成型,操作要点及注意事项： 皂化反应： 2C17H35COOH+Na2CO3 2C17H35COONa+CO2 +H2O 皂化反应最佳温度
2、为115120，水浴达不到所需温度，可直火加热，当火不能太大，且应逐渐降低电压； 缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅拌，直至泡沸停止、溶液澄明，反应完全； 产生的CO2须除净，否则所得的栓剂内含有气泡，影响美观； 栓模润滑剂采用硬脂酸钠不溶的液体石蜡； 甘油栓中甘油高渗及硬脂酸钠肥皂的刺激作用增加肠蠕动，从而使其具有轻泻作用； 该处方仅可制1枚多一点。,醋酸洗必泰栓： 处方： 醋酸洗必泰 0.05g 冰片 0.01g Tween80 0.2g 乙醇 0.5ml 甘油 9.0g 明胶 2.7g 蒸馏水 加至20.0g 制成阴道栓 2枚,作用,主药,增溶、加速释药、吸收,溶剂,溶剂,基质,制备方法： 明
3、胶+蒸馏水 醋酸洗必泰+Tween80 冰片+乙醇,置已称重的 蒸发皿浸泡,加甘油 加热至1820g,洗必泰冰片混合物,洗必泰冰片混合物,+甘油明胶液,甘油 明胶液,明胶液,搅拌均匀趁热注入 涂有润滑剂的栓模,洗必泰栓,操作要点及注意事项： 明胶需先用水浸泡缓慢溶胀变软，再加热才易溶解； 甘油明胶的溶解速度与甘油、明胶和水的比例有关，甘油、水的含量高者，溶解速度则快，甘油、明胶与水的混合物在水浴上加热至其重量为1820g(浸泡明胶前将蒸发皿称重)是控制其中的含水量，来控制其在体内的溶解速度； 甘油明胶为水溶性基质，具有弹性且较柔软，在体内不熔融，但能缓慢溶于体液中释放药物，故作用缓和而持久，多
4、用于局部作用的阴道栓； 注模时应充分震动，使其从气孔处溢出，以确保物料灌满栓模。,思考题： 甘油栓的制备原理及操作时的注意事项是什么？ 甘油栓的轻泻作用机理是什么？ 甘油明胶作为栓剂基质的特点是什么？,实验 八 乙酰水杨酸片剂的制备,处方 作用 乙酰水杨酸 12.5g 淀粉 18g 微晶纤维素 15g 羧甲基淀粉钠 2.5g 酒石酸(或枸橼酸)0.4g 2%HPMC醇水液 QS 4%滑石粉 QS,主药,稀释、崩解剂,崩解剂,络合、pH调节剂,粘合、崩解剂,润滑剂,稀释、崩解、粘合剂,制法：,乙酰水杨酸、淀粉、酒石酸 微晶纤维素、羧甲基淀粉钠,混合物,过40目筛 混合,2%含的 HPMC醇水溶液
5、,过18目筛 制 粒,湿颗粒,5060 干燥12h,干颗粒,过18目筛 整 粒,颗 粒,滑石粉 压片机,乙酰水杨酸 片 剂,软材,操作要点和注意事项： 乙酰水杨酸剂量小，加稀释剂后不易混合均匀，粉碎过80目筛，采用等容量递增法并反复过筛，确保混匀； 制备软材时粘合剂用量要恰当，使软材手握成团，轻压即散为度； 乙酰水杨酸在湿、热及碱性环境下不稳定，遇铁易变色(淡红色)并水解，防止水解的措施： 加酒石酸或枸橼酸络合铁金属并调节pH呈酸性; 采用HPMC水醇液为粘合剂； 硬脂酸镁(钙)促进水解，采用滑石粉为润滑剂; 控制干燥温度在5060。,片剂的质量检查： 片重差异：精称20片，求平均片重，再精密
6、称各片重量，再与平均片重比较，超限的不能多于2片并不能有1片超限的一倍。 脆碎度：仪器25转1转/分 片重为0.65g 或以下取若干片使总重为6.5g，大于0.65g取10片。吹风吹去粉末，精密称重，置脆碎度仪圆筒中，转动100次。取出，同法除去粉末，精称，减重不得超过1%，不得检出断裂、龟裂及粉碎片。一般仅做一次，如减失重量超过1%，复检2次，3次不得减重过1%。,片重差异限度表,硬度： 23kg(速效)；34kg； 崩解度： 检查法：将吊篮悬挂金属支架上，浸入1000ml盛有371水的烧杯中，调节吊篮位置下降时筛网距烧杯底部25mm，调节水位高度使吊篮上升时筛网在水面下25mm。去供试品6
7、片，分别置于吊篮的玻璃管中。 检查要求：应在15分钟内全部崩解，薄膜衣1小时，如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定。,思考題,湿制颗粒法制备片剂的关键是什么？ 小剂量药物在制片过程中可能出现那些质量问题？如何解决？ 乙酰水杨酸片剂的处方中，为什么要加酒石酸(或枸橼酸)，指出其作用。,实验六 软膏剂,一、o/w型乳剂基质,制法,将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林和羊毛脂放入蒸发皿中，在水浴上加热至80 左右溶解。将三乙醇胺和适量蒸馏水放入蒸发皿中，同样在浴上加热至80 左右溶解。在两种混合物都达到合适的时候，在水浴上混合、连续搅拌几分钟， 然后在室温下搅拌至冷凝。,w/o型乳剂基质： 处方 老鹳草 50g 羊毛脂 (36-42) 2.5g 对羟基苯甲酸乙酯 0.015g1d 凡士林 (38-60) 适量 制成软膏 50g 制软膏：取相当于药材50g的老鹳草稠膏，加羟苯乙酯0.015g、羊毛脂2.5g与凡士林至50g，混匀，即得。,思考題：,2.软膏剂常用基质可分为三类，老鹳草软膏使用的是哪种基质？为什么？ 6.該乳剂基质采用何法制备？ 7.如何鑒別油/水型和水/油型乳剂？,
