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1、第19章抗菌药和抗真菌药AntimicrobialandAntifungalAgents抑制或杀灭病原性微生物的药物抗菌药抗结核药抗真菌药第一节抗菌药AntibacterialAgents一、碳胺类抗菜药Sulfonamides1、磺胺类药物的发现和发展弋妥帼N偶氮基团为“生效基团“1932年含有磺酣脓基的健氮染料百浪多息(ProntosiU、NHz弋亡紊N=N砌毗体外实验无效NH“(20-2)惫熹国DomasgkH42o-0)药效团磺胺sulfanilamide,SN2、磺胺类药物的基本结构及主要药物NH2斗豆SO2NHRN432Nl国家基本药物1)磺胺嘧唯岂NH2亡一S2NH一/(Sulf
2、adiazine,SD)N2)磺胺甲嘧唑NH2亡SO2NH1(Sulfamethoxazole,SMZ人|OCHe新诺明3磺胺增效剂赳亡甲氧苄智国一|冥(Trimethoprim,TMP)(20.9)OCHe对G+和G具有广泛的抑制作用抑制二氢叶酸还原酶,影响细菌DNA、RNA的合成TMPSMZ,链球菌32倍E.伤蹄杆菌32倍复方新诺明4、磺胺类药物的作用机理Wood一Fields学说叶酸对氨基茉甲酸PABANH2弋豆COOH相似的分子大小相似的电荷分布-0.0188+0.0173-0.342723AOC嬗K084豆00460-0.0209c0、0.1556-0.0188+0.0173+0.0
3、302-0.0279-00070人4610+0.04920订气H+0.075424A|RN一sM门400224-0.0215240.8662门H1-0.0279-0.0070-0.4610602P仕_osol-o-匕w人人Er-C-onhrhI-删一二一S叩服?r一Mwrsrevrn万人_ounoowtuesetesou/1hsootu|I【h水见春_oww_y_cowpeseseoo人戛厂Hbootr_sspeeneeox一EX弋口伟a心抗代谢原理5、重点药物磴胺甲嘧唑(Sulfamethoxazole,SMZ)又名新诺明3NH2_二二一82NH41|5豆一SO2NHRN2一9“ch)化学名:4一氨基一N一(5一甲基一3一异嘱唑基)苯磷酰胺2)理化性质:弓酸碱两性一S一NHR日弱酸性3)合成SynthesisNH、亡_SNHHN|H2N一)一Soz|卜IE丨OCHHaNNaHCOCHaCONHsSozl十月udltdo-cHCHaCoNH/二一SOzNH一叮NaOHNH。SozNH一|NHSOoNH串ocH日_13+cH二、喹诺酮类Quinolones吡酮酸PyridoneCaboxylicacid(一)结构分类及发展概况【coonA士丶二一CH,卫二N宇/茹商羧酸类【coo菲晚酸A万第一个0dtaLCihs抗菌谱较奉G中等活性,G+和绿脓析菌无作用
