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1、2020/6/27,.,1,药理学与药物治疗学基础,2020/6/27,.,2,第一节 抗消化性溃疡药,第三节 肝性脑病与肝胆、胰腺疾病辅助治疗药,第二十一章 作用于消化系统的药物,第二节 消化功能调节药,第四节 消化系统疾病的药物治疗学基础,2020/6/27,.,3,学习目标,掌握常用抗消化性溃疡药的作用环节、不良反应和用药指导； 熟悉常用助消化药、止吐药、泻药和止泻药的作用、用途及不良反应和用药指导； 了解肝胆疾病及胰腺疾病辅助治疗药的作用、用途及不良反应。,.,4,消化系统疾病 治疗药物 胃、十二指肠溃疡 抗消化性溃疡药 胃肠道运动异常 促胃肠动力药、止吐药 止泻药、泻药 消化功能失调
2、 助消化药 肝胆系统功能异常 护肝药、利胆药,抗消化性溃疡药,.,5,消化性溃疡 (内窥镜照片),2020/6/27,.,6,Pathophysiology of Peptic Ulcer,胃黏液,前列腺素,胃酸,NSAIDS,H.Pylori,乙醇,攻击因子,防御因子,碳酸氢盐,胃蛋白酶,2020/6/27,.,7,第一节 抗消化性溃疡药,一、抗酸药 二、胃酸分泌抑制药 三、粘膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药,2020/6/27,.,8,一、抗酸药ANTACIDS,壁细胞,保护屏障,胃腔,H+,H+,H+,H+,H+,抗酸药 氢氧化铝 氢氧化镁 碳酸氢钠,.,9,抗酸药作用机制,中和胃酸 抑制胃
3、蛋白酶活性 减轻疼痛 (症状发作给药效果最佳),H+,Lumen of stomach,H+,H+,H+,pH,含铝抗酸药 抑制幽门螺杆菌 增强黏膜保护作用 促进溃疡愈合(小剂量),.,10,常用抗酸药作用特点,2020/6/27,.,11,【用药指导】 1抗酸药抗酸药为碱性物质, 口服后通过中和胃酸而达 到降低胃酸目的, 此类药物的作用特点是作用时间短, 服药次数多, 不良反应大，尤其对于肾功能不全患者更应引起重视。 2、抗酸药的最佳服用时间是症状出现或将要出现时，如餐间和睡眠时间，一日4次或更多，最多可达1小时1次。抗酸药乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。 3、抗酸药与奶制品可形成络
4、合物，要避免同时服用。酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。氢氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收，老年人长期服用应警惕引起骨质疏松。,2020/6/27,.,12,二、胃酸分泌抑制药,（一）H2受体阻断药 （二）M1受体阻断药 （三）胃泌素受体阻断药 （四）胃壁细胞H+-K+-ATP酶抑制药,2020/6/27,.,13,胃酸分泌机制,M,CCK2,H2,EP3,H+-K+ ATPase,K+,Ca2+-dependent pathway,cAMP-dependent pathway,histamine,Ach,gastrin,K+,K+,Cl-,Cl-,Parietal cells,PG,Proton p
5、ump,H+ pH0.8,H+ pH7.3,Gastric lumen,2020/6/27,.,14,西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁 罗沙替丁,【作用及应用】 1.作用 阻断H2受体，抑制胃酸分泌，减少胃蛋白酶的分泌。 法莫替丁雷尼替丁尼扎替丁罗沙替丁西咪替丁 2.应用 消化性溃疡，十二指肠溃疡疗效优。 卓-艾综合征、返流性食管炎、胃酸分泌过多、 急性胃炎引起的出血。,（一）H2受体阻断药,.,15,【用药指导】 1、药物应在餐后即刻服用，疗程一般为4-8周，也可把一日剂量在夜间服用。 2、H2受体拮抗药的耐药发生很快，而且经常发生，其机制不明。而停药引起的夜间基础胃酸反跳持续时间一般
6、很短，往往在停药9日后即可消失。 3、西米替丁抑制肝药酶可增加抗凝剂、普萘洛尔、苯妥英钠的作用，亦可降低酮康唑、四环素的吸收，应分开用药。 4、此类药物有弱抗雄性激素作用，可能导致性功能紊乱，亦可出现头痛、头晕、疲倦、腹泻、皮肤潮红或皮疹等反应。如出现这些反应应及时告知医生。 5、药物可从母乳排出，哺乳期用药应停止喂奶。,.,16,（二） M1受体阻断药,哌仑西平 Pirenzepine 本药能选择性阻断胃壁细胞的M1受体，可减少胃酸及胃蛋白酶原的分泌。主要用于胃及十二指肠溃疡。疗效与西咪替丁相当，与西咪替丁合用可增强疗效。不良反应较轻。,2020/6/27,.,17,（三）胃泌素受体阻断药,
7、丙谷胺 Proglumide 本药结构与胃泌素相似，能竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。用于胃及十二指肠溃疡的治疗，但疗效不及H2受体阻断药。,.,18,（四）胃壁细胞H+-K+-ATP酶抑制药,奥美拉唑 【药理作用】 1抑制胃酸分泌 2促进溃疡愈合 3抑制幽门螺杆菌 【临床应用】 适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、上消化 道出血、卓-艾综合征。 【不良反应】 主要有头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、白细胞减少、血清转氨酶升高。长期用药可致胃内细菌滋生。,.,19,乙醇,乙醇,乙醇,NSAIDS,NSAIDS,NSAIDS,三
8、、粘膜保护药,.,20,2020/6/27,.,21,【药理作用】 1、 细胞保护作用 促进胃粘膜分泌粘液和HCO3-，改善胃粘膜血流供应，增强粘膜的屏障作用。 2 、抑制胃酸分泌 直接作用于胃壁细胞，抑制基础胃酸分泌即食物、组胺、胃泌素、咖啡因等引起的胃酸分泌。 【临床应用】 消化性溃疡、应激性溃疡及急性胃粘膜损伤出血。尤其对非甾体类抗炎药所致的消化性溃疡有特效。 【不良反应】 腹泻、恶心、头痛、眩晕等。因能兴奋子宫使其收缩，故孕妇禁用。,米索前列醇,2020/6/27,.,22,硫糖铝,硫糖铝（Swcralfate） ， 嚼碎吞服后在胃酸中解离为氢氧化铝和硫酸蔗糖复合物。前者有抗酸作用，后
9、者为粘稠多聚体，与病灶表明带正电荷蛋白质结合形成保护膜，牢固地粘附于粘膜及溃疡基底部，抵御刺激物的侵蚀；并能直接与胃酸和胆汁酸结合，有利于粘膜上皮再生和溃疡愈合。用于胃及十二指肠溃疡，慢性浅表性胃炎及返流性食管炎。因作用发挥需在酸性环境中，故不可与抗酸药及胃酸分泌抑制药合用。不良反应轻，主要有便秘，偶有口干、恶心、头昏、皮疹等。,2020/6/27,.,23,硫糖铝（Sucralfate） 硫酸蔗糖 + 氢氧化铝,.,24,EGF,PG,*结合溃疡面纤维蛋白，形成保护膜（酸性环境）,2020/6/27,.,25,抗生素: 阿莫西林 /克拉霉素,联合用药,抑制胃酸分泌药 + 阿莫西林 /克拉霉素
10、,H.pylori,eg: 奥美拉唑-克拉霉素- 阿莫西林 (2周),H.pylori 感染治愈率 (75%),H.pylori 根除率 溃疡复发率,2020/6/27,.,26,枸橼酸铋钾,【药理作用】 1、增强粘膜防御功能 1）增强渗透屏障：在胃内酸性条件下，变成氧化铋胶体沉着于粘膜上，与蛋白质紧密结合，可防止H+ 回渗，并促进HCO3的分泌，及时清除过多的H+。 2）增强粘液屏障：促进粘液分泌，并增加粘蛋白含量，从而阻止胃酸、胃蛋白酶及酸性食物对粘膜的浸蚀 3）与胃蛋白酶结合而降低其活性 4）刺激胃粘膜合成和释放前列腺素。 2 抗幽门螺杆菌 能抑制抗幽门螺杆菌的致病作用，延缓抗幽门螺杆菌
11、对抗菌药耐药性的产生。 【临床应用】 胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎等，特别适用于幽门螺杆菌感染者。,2020/6/27,.,27,【不良反应】 偶有恶心、便秘、腹泻等，服药期间可见舌及大便黑染。 【用药指导】 1、用药期间口中可有氨味，应向病人说明服药期间舌和粪便可呈黑色。 2、因其在酸性环境中方起作用，用药时不要与抗酸药或牛奶同用，以免影响疗效。 3、肾功不良者及孕妇禁用。,2020/6/27,.,28,（一）抗生素类 （二）人工合成抗菌药 （三）铋制剂 （四）质子泵抑制剂,四、抗幽门螺杆菌药,2020/6/27,.,29,一、助消化药 二、止吐药及胃肠动力药 三、泻药与止泻药,第二节 消化功
12、能调节药,.,30,一、助消化药,.,31,止吐药,苯海拉明（H1受体阻断药） 东莨菪碱（M受体阻断药） 氯丙嗪（D2受体阻断药）,晕动病、内耳性眩晕病引起的呕吐,晕动病，术后恶心、呕吐,肿瘤化学治疗引起的呕吐,二、止吐药及胃肠动力药,2020/6/27,.,32,甲氧氯普胺,【药理作用】 本药作用于延髓催吐化学感受区，通过阻断多巴胺受体 而产生强大的中枢性镇吐作用，也可增强胃及上部肠段运动，促进胃及小肠蠕动和排空，加速胃排空。 【临床用途】 适用于各种原因引起的呕吐、顽固性呃逆、胃肠功能失调所致的食欲不振,消化不良及胃胀气，也可用于返流性食管炎、胆汁返流性胃炎及产后少乳症等。 【不良反应】
13、大剂量或长期使用可出现锥体外系症状，注射给药可引起直立性低血压。孕妇禁用。,2020/6/27,.,33,多潘立酮 【药理作用】 本药选择性阻断外周多巴胺受体而产生：提高食管下括约肌张力，防止胃-食管返流；增强胃及肠道近段的蠕动，扩张幽门，改善胃窦和十二指肠的协调运动，促进胃排空及防止胆汁返流。 【临床用途】 主要用于胃排空缓慢所致的消化不良，胃肠胀气，也可用于各种原因引起的恶心、呕吐以及返流性食管炎，胆汁返流性胃炎等。 【不良反应】 偶有轻度腹痛、腹泻、皮疹、口干、头痛、乏力等。,.,34,其他促胃肠动力药 - 多潘立酮 西沙必利 （吗丁林） （普瑞博思） - 阻断外周多巴胺受体 促进肠壁神经丛释放Ach 加强胃肠蠕动，促进 促进食管、胃、小肠直 胃排空，对结肠作用弱 致直肠的运动 - 各种轻度胃瘫、恶心、 胃运动减弱、胃轻瘫 呕吐、进食后消化不良 慢性自发性便秘、结肠 运动减弱 -,2020/6/27,.,35,三、泻药与止泻药,硫 酸 镁 【药理作用】 1. 导泻作用 2. 利胆作用 3. 抗惊厥作用 4. 降压作用 【临床用途】 1、口服临床可用于便秘、排除肠内毒物、清洁肠道，还可用于慢性胆囊炎、胆石症及阻塞性黄疸等治疗。 2、注射由于降
