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1、名词解释1.药物：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。2药物化学：药物化学是一门发现与发明新药，研究化学药物合成，阐明药物的化学性质，间就药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。3国际非专有药名（INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。4巴比妥类药物：指具有5,5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。5锥体外系反应：指在中枢椎体系外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统，是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能，急性
2、张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统椎体外系症状，常是抗精神病药物的副反应。6构效关系：在同一基本结构的系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律陈伟该类药物的构效关系。7选择性5-羟色胺再提取抑制剂：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再提取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。8内啡肽：在脑内发现的内源性镇痛物质9血-脑脊液屏障：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，即拥有选择性的摄取外来物质的能力，被称为血-脑脊液屏障。10乙酰胆碱酯酶抑制剂：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。11抗胆碱药：即胆碱受体拮抗剂
3、，主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。12去极化型神经肌肉阻断剂：又称去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体，使终模板及近邻细胞长时间去极化，阻断神经冲动传递，导致骨骼肌松弛。13非去极化型神经肌肉阻断剂：又称非去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗药。此类药物和乙酰胆碱竞争，与运动终板膜上的N2胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了乙酰胆碱与N2受体结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。14离子通道：离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能有选择性地让某种离子通过膜，而顺其电化学梯度进行被动
4、转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。15钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂是一类能在听到水平上的选择性地阻滞钙离子经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内钙离子浓度，是心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。16血管紧张素转化酶抑制剂：能抑制血管紧张素转化酶活性，是血管紧张素1不能转化为血管紧张素2。17NO供体药物：指能在体内释放外源性NO分子的药物。18羟甲戊二酰辅酶A：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。19质子泵抑制剂：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶存在于胃壁
5、细胞表面，含有一个大的a亚基和一个较小的B亚基。该酶可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。20促动力药：促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，。21基本药效结构：基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用，加强或抑制其生物反应，所必需的立体和电性性质的化学结构。22非甾体抗炎药：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。23COX-2抑制剂：环氧酶存在两种异构体，基础性的cox-1和诱导性的cox-2。Cox-2在正常组织细胞内的活性低，只有
6、受到外来刺激时，才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下，在巨噬细胞、滑膜细胞、内皮细胞和某些细胞中大量产生。Cox-2通过对前列腺素合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。Cox-2抑制剂可选择性抑制从新，不抑制cox-1，可避免非甾体抗炎药的肠道刺激。24生物烷化剂：属于细胞毒类药物，在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羧基等）进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。25生物电子等排体：具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似，相关或相反的生物活性。26 DNA
7、拓扑异构酶：是调节DNA空间构型的动态变化的关键性核酶。该酶主要包括topo和topo类型。27潜效化：就是将具有生物活性而毒性较大的化合物，利用化学方法把结构作适当改造，变为体外活性小或无活性的化合物，进入人体后，通过特殊酶的作用使其产生活性作用，从而提高选择性，增强疗效，降低毒性。28黏酞转肽酶：是细菌细胞壁合成过程中的一种酶。在细菌细胞壁的合成中，首先由N-乙酰胞壁酸、N-乙酰葡萄糖胺和多肽形成线性高聚物，然后在黏肽转肽酶的催化下，经转肽酶交联反应形成网状的细胞壁。29抗菌活性：是指药物抑制或杀灭微生物的能力，可用体外抗菌试验来测定。30抗菌谱：每种抗菌药物都有一定的抑制或杀菌范围，称为
8、抗菌谱。31细菌的耐药性：又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。32酮内酯：是一类C-3位为酮羰基的14元大环内酯的半合成抗生素，通过对C-3位去除糖基的结构改造，减少了细菌的耐药性。33化学治疗药：用化学品治疗各种疾病，包括微生物感染、抗肿瘤化学治疗药，糖尿病化学治疗药。34致死合成：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成为生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。35利尿药：是一类作用于肾脏，促进水、电解质，特别是钠离
9、子的排泄，增加尿量，用于治疗因心、肝、肾等疾患引起的水肿和腹水的药物。36甾类激素：指激素中含有甾核的一类物质，其生理活性极为广泛。37抗激素：指可以和激素受体结合，但不发生激素效应的药物。38蛋白同化作用：雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解，直接刺激蛋白质的合成，增加红细胞产生，促进中枢神经的功能，促进肌肉生长的作用。39酯水分布系数：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用lgP表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。40先导化合物：是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。41生物电子等排体：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。42前体药物：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物。43软药：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢为无毒性或无活性的代谢物的药物。44定量构效关系：应用统计数学方法，对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析，找出结构与活性间的量变规律。45“me-too”药物：指具有自己知识产权的药物，其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。
