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1、脊柱外科常用药物 2015 5 2020 6 9 1 课堂内容 熟悉脊柱外科常用药物的作用机制掌握脊柱外科常用药物适应症的和不良反应 2020 6 9 2 脊柱外科常用药物 止痛药脱水利尿药神经营养药激素药物护胃药 2020 6 9 3 常用药理学概念 半衰期 t1 2 血浆中药物浓度下降一半所需的时间 一次给药后经过4 6个半衰期消除率93 5 98 4 每隔一个t1 2用药一次 经过4 6个t 后体内药量可达到稳态水平 稳态浓度 给药速率和消除速率达到平衡时的血药浓度 不良反应 不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反应 包括 副作用 毒性反应 变态反应 后遗效应 停药反应 激发效应
2、代谢 药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变称为代谢或转化 肝脏 肠 肾 肺 排泄 药物及其代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程 肾脏 胆道 肠道 唾液腺 乳腺 汗腺 肺 2020 6 9 4 一 止痛药 曲马多注射液 1 用法用量 口服 成人起始50 100mg 次 2 3次 日 肌内注射 一次50 100mg 必要时可重复 静脉注射 一次100mg 缓慢注射或以5 10 的葡萄糖注射液稀释后滴注 日剂量不超过400mg 2 适应症 用于急 慢性疼痛 中重度癌痛 骨折或各种术后疼痛 牙痛3 不良反应 以出汗 思睡 头晕 恶心 呕吐 纳差及排尿困难为多见 个别病例有皮疹 血压降低
3、等过敏反应 2020 6 9 5 一 止痛药 曲马多注射液 4 禁忌 酒精或精神药物急性中毒者禁用 有一定程度耐受性和依赖性 故慎用于轻度疼痛 5 药代动力学 本品血浆蛋白结合率4 在肝内代谢 24小时约有80 的原形及代谢产物从肾排出 t1 2为6小时 6 药理毒理 本品为非阿片类强效镇痛药 主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体 无致平滑肌痉挛和明显呼吸抑制作用 镇痛作用可维持4 6小时 可延长巴比妥类药物麻醉持续时间 与安定类药物同用可增强镇痛作用 具有轻度的耐药性和依赖性 2020 6 9 6 一 止痛药 帕瑞昔布钠 1 用法用量 推荐剂量为40mg 静脉或肌肉注射 之后需要间隔
4、6 12小时给予20mg或40mg 每天总剂量不超过80mg 肌肉注射应选择深部肌肉缓慢推注 使用本品超过三天的临床经验有限 按时给药 2 适应症 用于手术后疼痛的短期治疗 3 不良反应 咽炎 牙槽骨炎 恶心 腹痛 呕吐 便秘 消化不良 胃肠胀气 皮瘙痒 多汗 焦虑 失眠 2020 6 9 7 一 止痛药 帕瑞昔布钠 4 禁忌 对注射用帕瑞昔布钠活性成份过敏史者 活动性消化道溃疡或胃肠道出血或有既往史者 处于妊娠后三分之一孕程或哺乳期的患者 严重肝功能损伤 炎症性肠病 充血性心力衰竭 冠状动脉搭桥手术术后疼痛的治疗 缺血性心脏疾病5 注意事项 正在接受华法林或其它抗凝血药物治疗者 将增加发生出
5、血并发症的风险 长期使用可增加心血管系统及血栓相关不良事件的风险 如心肌梗死 中风等 有高血压和 或心力衰病应慎用 体重低于50kg的老年患者 初始剂量应减半且每日最高剂量应减至40mg 2020 6 9 8 一 止痛药 氟比洛芬酯注射液 1 用法用量 每次静脉给予氟比洛芬酯50mg 尽可能缓慢给药 1分钟以上 根据需要使用镇痛泵 必要时可重复应用 并根据年龄 症状适当增减用量 尽量选择口服用药 2 适应症 适应症为术后及癌症的镇痛 3 不良反应 严重不良反应 罕见休克 急性肾衰 肾病综合征 胃肠道出血 伴意识障碍的抽搐 一般的不良反应 注射部位疼痛及皮下出血 发热 头痛 倦怠 嗜睡 畏寒 血
6、压上升 心悸 皮肤瘙痒 皮疹等过敏反应 2020 6 9 9 一 止痛药 氟比洛芬酯注射液 4 禁忌 1 消化道溃疡患者 2 严重的肝 肾及血液系统功能障碍者 3 严重的心衰 高血压患者 4 对本制剂成分有过敏史的患者 5 阿司匹林哮喘 或有既往史者 6 正在使用依洛沙星 洛美沙星 诺氟沙星的患者 5 注意事项 1 下述患者慎用 有出血倾向 血液系统异常或有既往史的患者 心 肝 肾功能不全或有既往史的患者及高血压患者 有支气管哮喘的患者 2 尽量避免与其他的非甾体抗炎药合用 3 不能用于发热患者的解热和腰痛症患者的镇痛 4 本品的给药途径为静脉注射 不可以肌肉注射 5 应避免长期使用 在不得已
7、需长期使用时 要定期监测血尿常规和肝功能 及时发现异常情况 给予减量或停药 2020 6 9 10 1 用法用量 利尿 常用量为按体重1 2g kg 一般用20 溶液250m1静脉滴注 一般在10min左右起效 2 4h达高峰 持续6 8h 肠道准备 术前4 8小时 10 溶液1000ml于30分钟内口服完毕 2 适应症 1 脑水肿和青光眼 2 预防急性肾功能衰竭3 术前肠道准备 4 加速毒物及药物从肾脏排出3 作用机制 通过稀释血液而增加循环血容量肾小球滤过率 不被肾小管重吸收 官腔保持足够的水分和渗透压 导致尿中水和K Na Ca2 Mg2 Cl 等电解质排出增加 还可扩张肾血管 增加肾髓
8、质血流量 提高肾小球滤过率 二 脱水药 甘露醇 2020 6 9 11 3 不良反应 1 水和电解质紊乱最为常见 2 高尿酸血症及尿素氮升高3 代谢变化 可致高血糖 高血脂 4 血栓性静脉炎 5 外渗可致组织水肿 皮肤坏死 6 过敏 荨麻疹 呼吸困难 过敏性休克 7 口干 头晕 视力模糊 8 渗透性肾病 或称甘露醇肾病 4 禁忌 1 已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者2 严重失水者 3 颅内活动性出血者 因扩容加重出血 但颅内手术时除外 4 急性肺水肿 或严重肺瘀血 二 脱水药 甘露醇 2020 6 9 12 5 注意事项 1 甘露醇遇冷易结晶 使用前注意观察 当甘露醇浓度高于15 时 应使用有
9、过滤器的输液器 2 用于治疗水杨酸盐或巴比妥类药物中毒时 应合用碳酸氢钠以碱化尿液 3 注意监测 血压 肾功能 血电解质浓度 尤其是Na 和K 尿量 6 药理作用 甘露醇静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内 利尿作用于静注后1小时出现 维持3小时 降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现 达峰时间为30 60分钟 维持3 8小时 半衰期 t1 2 为100分钟 当存在急性肾功能衰竭时可延长至6小时 肾功能正常时 静脉注射甘露醇100g 3小时内80 经肾脏排出 二 脱水药 甘露醇 2020 6 9 13 1 用法用量 肌注或缓慢静注 每日或隔日一次 每次20mg 静注后10 15分钟起
10、效 30 50min达到高峰 维持2 3h 2 适应症 1 严重水肿 急性肺水肿和脑水肿 2 高血压病的联合用药 3 预防急性肾功能衰竭 4 高钾血症 高钙血症 稀释性低钠血症 5 加速毒物排出 如巴比妥类药物中毒 3 作用机制 特异性结合K Na 2Cl 共同转运载体蛋白的Cl 结合部位 使尿中K Na Cl 浓度增高 因而降低肾的稀释与浓缩功能 排出大量接近于等渗的尿液 二 利尿药 呋塞米注射液 2020 6 9 14 3 不良反应 1 水与电解质紊乱 低血容量 低血钾 低血钠 低氯碱血症 2 耳毒性 眩晕 耳鸣 听力减退或暂时性耳聋 3 高尿酸血症4 其他 恶心 呕吐 腹泻4 注意事项
11、1 交叉过敏 对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者 对本药可能亦过敏 2 可致血糖升高 尿糖阳性 过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高 血Na Cl K Ca2 和Mg2 浓度下降 3 注意监测 血电解质 尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物 血压 肝肾功能 血糖 血尿酸 酸碱平衡情况 听力 4 常规剂量静脉注射时间应超过1 2分钟 大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg 静脉用药剂量的1 2时即可达到同样疗效 5 孕妇及哺乳期妇女用药慎用 二 利尿药 呋塞米注射液 2020 6 9 15 1 用法用量 1 周围神经病成人一次0 5mg 一周3次 肌内注射或静脉注射 可按年龄 症状酌情增减 2 巨红
12、细胞性贫血成人一次0 5mg 一周3次 肌内注射或静脉注射 给药约两个月后 作为维持治疗每隔1 3个月可给与一次0 5mg 2 适应症 用于巨幼红细胞贫血 维生素B12缺乏症 各种外周 末梢 性神经代谢机能障碍症等 3 不良反应 严重引起血压下降 呼吸困难等过敏反应等 偶有食欲不振 恶心 呕吐 腹泻 过敏 少见皮疹 过敏反应 头痛 硬结 三 神经营养药 甲钴胺 2020 6 9 16 三 神经营养药 甲钴胺 4 注意事项 1 给药时见光易分解 开封后立即使用 注意避光 2 为避免对组织 神经的影响 应避免同一部位反复注射 5 药理作用 1 是一种内源性的辅酶B12 参与一碳单位循环 在由同型半
13、胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中 作为蛋氨酸合成酶的辅酶 2 易转移至神经细胞的细胞器 从而促进核酸和蛋白质的合成 3 促进髓鞘的形成 4 恢复神经键的传达延迟和神经传达物质减少 提高神经纤维的兴奋 恢复终端电位诱发 5 促进正红血母细胞的成熟 分裂 改善贫血 2020 6 9 17 1 用法用量 用2ml注射用水溶解 肌肉注射 一天1次 每次1支 4周为一疗程 根据病情轻重可遵医嘱多疗程连续给药 2 适应症 鼠神经生长因子是神经保护剂 神经营养剂和神经再生剂 主要用于治疗神经损伤 对神经细胞有促进生长 发育的作用 建议孕妇及哺乳期妇女慎用 3 不良反应 1 无严重不良反应 2 用药后常见注
14、射部位痛或注射侧下肢疼痛 一般不需处理 3 偶见其它症状 如头晕 失眠等 三 神经营养药 鼠神经生长因子 2020 6 9 18 1 用法用量 可IV AV IM 也可静脉滴注 0 4 1 2 日 疗程2 3周 应小于2ml min 2 适应症 1 改善由脑部血液循环障碍和营养障碍性疾病 缺血性损害 颅脑外伤 所引起的神经功能缺损 2 末稍循环障碍及其引起的动脉血管病 腿部溃疡 3 皮肤移植术 皮肤烧伤 烫伤 糜烂 愈合伤口 创伤 褥疮 放射所致的皮肤 粘膜损伤 3 不良反应 过敏反应极为罕见 例如荨麻疹 皮肤潮红 药物热 休克等 三 神经营养药 小牛血清去蛋白注射液 2020 6 9 19
15、4 药理作用 主要成分 磷酸肌醇寡糖 小分子激活肽 游离氨基酸 少量神经生长因子 作用 能促进细胞对葡萄糖和氧的摄取与利用 在低血氧以及能量需增加等情况下 可以促进能量代谢 增加供血量 缺血性脑血管疾病 具有保护大脑神经细胞 减轻脑缺血再灌注损伤 改善脑供氧和能力供应 有消除氧自由基 促进神经细胞修复等作用 脊髓损伤 通过激活细胞代谢S6激活酶的活性 促进缺氧状态下神经细胞的修复和再生 抑制细胞凋亡 三 神经营养药 小牛血清去蛋白注射液 2020 6 9 20 1 用法用量 口服开始时一般为每日16 40mg 分次服用 维持剂量为每日4 8mg 静脉滴注或推注 推荐剂量为一次15 30mg k
16、g 至少30分钟 根据临床需要可于48小时内每隔4 6小时重复1次 急性脊髓损伤 初始剂量为30mg kg 静脉注射15分钟 应在损伤后8小时内开始给药 大剂量注射后暂停45分钟 随后5 4mg kg h 持续静脉滴注23小时 冲击疗法 2 适应症 用于过敏性与炎症性疾病 用于器官移植以防排异 亦作为危重疾病的急救用药 如脑水肿 休克 严重的过敏反应 胶原性疾病 风湿病 白血病 多发性神经炎 内分泌失调以及急性喉支气管炎等 三 激素 甲泼尼龙 2020 6 9 21 3 不良反应 静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应 包括面部 眼睑肿胀 荨麻疹 气短 胸闷 喘鸣 长程用药可引起 医源性库欣综合征 体重增加 下肢浮肿 易出血倾向 创口愈合不良 月经紊乱 股骨头缺血性坏死 骨质疏松或骨折 消化性溃疡或肠穿孔 儿童生长受到抑制 青光眼 糖耐量减退和糖尿病加重 患者可出现精神症状 停药反应 并发感染 以真菌 结核菌 葡萄球菌等常见 4 禁忌 妊娠期 哺乳期 小儿慎用 老年人易发生高血压 心脏病 糖尿病 精神疾病 全身真菌感染 骨质疏松 胃肠道溃疡等慎用 三 激素 甲泼尼龙 2020 6
