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1、开思亭 2020 6 9 1 开思亭是第二代抗组胺药物 由西班牙艾美罗医用药物有限公司发现并开发 在国内 艾美罗公司与卫材 苏州 制药有限公司合作推广 开思亭 2020 6 9 2 艾美罗公司在西班牙 总部 Barcelona研发部 BarcelonaSantFeliudeLlobregat 2020 6 9 3 精细化工部 SantAndreudelaBarca SantCeloni工厂 SantAndreudelaBarcaSantJustDesvemManlleu 2020 6 9 4 0 Source TAM2000 1 2 3 4 5 6 7 ALMIRALL PRODESFARMA
2、5 7 NOVARTIS5 0 GLAXO SB6 9 PFIZER PARKEDAVIS5 1 ESTEVEGROUP4 1 MERCK Co 4 8 ASTRAZENECA3 9 艾美罗公司在西班牙 市场份额 2020 6 9 5 开思亭1990年在西班牙上市目前已在80多个国家注册和使用 开思亭 2020 6 9 6 开思亭在中国 2020 6 9 7 开思亭在中国 开思亭注册临床1998年8月 1999年2月2000年5月获得进口注册许可证开思亭上市前临床2001年9月 11月 2020 6 9 8 开思亭 化学名 依巴斯汀结构 二苯基甲氧基 1 3 对 叔丁基苯甲酰基 丙基 结构式
3、依巴斯汀 2020 6 9 9 开思亭 药物分类 第二代抗组胺药适应症 过敏性鼻炎 季节性和常年性 伴有或不伴有过敏性结膜炎特发性慢性荨麻疹 2020 6 9 10 药代动力学 吸收率 85 快速转化为卡瑞斯汀 经过肝脏的首过代谢作用 服药后4 6小时卡瑞斯汀达到Cmax半衰期 15 19小时4天后达到稳定状态 2020 6 9 11 卡瑞斯汀 依巴斯汀 结构式 2020 6 9 12 总的症状积分从基线水平的下降 0 10 20 30 40 50 12345678910122024 p 0 05 p 0 01vs 安慰剂 开思亭20mg 安慰剂 Dockhorn2000 EBA133A 作用
4、起始 2020 6 9 13 开思亭每天一粒 提供24小时症状的缓解 开思亭10mg安慰剂 500 50 100 风团面积改变 时间 小时 0246824 2020 6 9 14 疗效 开思亭治疗过敏性鼻炎 2020 6 9 15 其它剂量 10mg 20mg 安慰剂 对照 2017 开思亭有效治疗常年性过敏性鼻炎 临床试验 30项用于季节性过敏性鼻炎25项用于成人5项用于儿童12项用于常年性过敏性鼻炎总例数 8287例 2020 6 9 16 与安慰剂对照 常年性过敏性鼻炎 0 10 20 30 40 50 开思亭10mgod开思亭20mgod安慰剂 p 0 05 p 0 01对照安慰剂 经
5、过12周治疗 积分从基线下降 鼻指数 常年性指数 2020 6 9 17 开思亭10mgod开思亭20mgod氯雷他定10mgod 0 10 20 30 40 50 60 p 0 05 p 0 01 p 0 001对照氯雷他定 经过4周治疗 积分从基线下降 鼻指数 鼻塞 鼻溢 Davies 1998 与氯雷他定对照 常年性过敏性鼻炎 2020 6 9 18 开思亭对照氯雷他定 开思亭20mg氯雷他定10mg安慰剂 100806040200 p 0 05对照安慰剂 患者 疗效显著 不良反应报告 良好耐受 2周治疗 2020 6 9 19 疗效 开思亭对照氯雷他定 p 0 035 0 1 1 10
6、 FAVOURSEBASTINE FAVOURSLORATADINE Vervloet Bernstein Ratner Luria Davies OVERALL Logscale Gispert1999 2020 6 9 20 1 22 1 74 2 78 1 7 1 52 0 74 0 57 0 55 0 7 0 39 不良事件 嗜睡 头痛 口干 SIduetoAE 0 1 1 10 Logscale EBASTINEWORSE LORATADINEWORSE Gispert1999 安全性分析 开思亭对照氯雷他定 2020 6 9 21 结论 开思亭10mg每天一粒 有效缓解过敏性鼻炎的
7、症状开思亭10mg比氯雷他定更有效开思亭10mg和氯雷他定10mg都能被良好耐受 2020 6 9 22 与西替利嗪比较 6050403020100 开思亭20mg西替利嗪10mg氯雷他定10mg 单剂量开思亭vs 西替利嗪 p 0 05开思亭vs 氯雷他定 p 0 05 风团减小 2020 6 9 23 结论 开思亭20mg比西替利嗪10mg更有效治疗严重的过敏性鼻炎患者 2020 6 9 24 开思亭有效治疗慢性荨麻疹 6050403020100 患者百分比 7days 风团消失 14days 7days 14days 瘙痒症状消失 开思亭10mg安慰剂 p 0 001对照安慰剂 2020
8、 6 9 25 疗效比较 开思亭治疗慢性荨麻疹 抑制风团抑制潮红反应 100806040200 抑制 开思亭10mg 氯雷他定10mg 西替利嗪10mg 2020 6 9 26 安全性 2020 6 9 27 镇静作用 通过对实际驾驶试验的测量经过5天的治疗主要变量 SDLP 侧位标准差 17 18 19 20 安慰剂 开思亭10mg 开思亭20mg 开思亭30mg 曲普利啶10mg p 0 05对照安慰剂 SDLP cm Brookhuis 1993 对精神运动性表现的作用 稳定状态下 2020 6 9 28 开思亭心脏安全性研究136 QTc间期的改变 毫秒 安慰剂 开思亭60mg 开思亭
9、100mg 特非那丁180mg Malik2001 开思亭的心脏安全性 2020 6 9 29 不良事件腹痛衰弱流感症状头痛QT延长恶心口干失眠嗜睡哮喘鼻衄咽炎鼻炎鼻窦炎视物模糊 依巴斯汀10mg n 1081 1 71 91 512 51 11 95 51 93 41 71 44 13 01 30 1 依巴斯汀20mg n 1690 0 71 50 88 61 01 42 60 53 70 81 53 12 81 10 0 安慰剂 n 1557 1 61 70 912 90 71 92 61 92 80 81 23 94 01 30 3 pooledplacebo controlledstu
10、diesEBA021 EBA022 EBA028 EBA102 EBA109 EBA110 EBA124 EBA132 EBA601 CR2714 CR2747 CM014 CM030 CM031 不良事件的研究 2020 6 9 30 安全性总结 开思亭的安全性已经被证实超过14000人参加了开思亭的临床研究特殊领域的安全研究 中枢神经系统 心血管系统 抗胆碱能作用自1990年上市以来 已有十多年的使用自上市以来开思亭的销售已达到6亿粒 2020 6 9 31 线性药代动力学特征 EBA143 开放 随机 交叉研究 300250200150100500 020406080时间 小时 依巴斯汀
11、10mg依巴斯汀20mg依巴斯汀40mg 卡瑞斯汀的血药浓度与服药剂量呈线性关系 ng mL n 30健康自愿者 2020 6 9 32 开思亭 药物间相互作用 不与以下药物相互作用茶碱华发令西米替丁安定酒精 2020 6 9 33 当开思亭与食物一同给予 卡瑞斯汀Cmax的比空腹情况下有增加的趋势 但无临床相关性Tmax和T1 2没有改变食物对于开思亭没有影响 食物的影响 开思亭可以饭前或饭后服用 2020 6 9 34 IL 3 IL 13 IL 5GM CSFIL 6 IL 8TNF THFIOF INFLAMMATION ProteasesPAFLTC4 B EOTAXIN Growt
12、hfactors TGF Endotelines Chemokines RANTES Adhesionmolec ICAM 1 Selectines 急性过敏性鼻炎支气管痉挛 慢性过敏性炎症 气道重塑 抗组胺作用 抗过敏作用 抗炎作用 作用 ECPMBPMCPMRPLTC4 2020 6 9 35 抗组胺作用 Gispert1999 皮下组胺激发对照试验随机 双盲 交叉 安慰剂对照研究 对比开思亭 西替利嗪 氯雷他定组胺激发 于前臂皮下注入5 g组胺 15分钟后测量风团和潮红的面积结果 服药后24小时风团面积减少的 对照不同研究间的数值 2020 6 9 36 Evs C p 0 05Evs
13、L p 0 05Cvs L p 0 05 风团表面积减少 706050403020100 开思亭20mg西替利嗪10mg氯雷他定10mg 56 4 39 3 19 7 Gispert2000 抗组胺活性 2020 6 9 37 抗炎作用 开思亭有各种抗炎作用LTC4 诱发豚鼠回肠的收缩开思亭 氯雷他定 西替利嗪 对照组PAF 诱发人类支气管收缩开思亭 氯雷他定 西替利嗪 对照组对炎性介质的作用开思亭抑制鼻息肉细胞中PGD2 LTC4 LTD4 TNFa IL 4 GM CSF的释放 RobertsDJ Apreclinicaloverviewofebastine Studiesonthepha
14、rmacologicalpropertiesofanovelhistamineH1receptorantagonist Drug1996 52 suppl 11 8 14 CampbellA MichelF B Bremard OuryC CrampetteL BousquetJ Overviewofallergicmechanisms Ebastinehasmorethananantihistamineeffect Drugs1996 52 suppl 11 15 19 2020 6 9 38 开思亭抑制鼻粘膜中GM CSF的释放 在过敏患者 抗原刺激后 开思亭对于鼻粘膜中GM CSF的释放
15、具有抑制作用 Campbelletal 1996 开思亭 mg GM CSF在鼻腔分泌物中的浓度 pg ml 121086420 10 20 0 抗炎作用 CampbellA MichelF B Bremard OuryC CrampetteL BousquetJ Overviewofallergicmechanisms Ebastinehasmorethananantihistamineeffect Drugs1996 52 suppl 11 15 19 2020 6 9 39 总结 2020 6 9 40 开思亭 第二代抗组胺药物快速吸收半衰期长 15 19小时 提供24小时症状的持续缓解
16、临床疗效不受食物的影响无药物间相互作用 除酮康唑和红霉素外 与H1受体的亲和力高 2020 6 9 41 开思亭 疗效 在标准剂量下 提供良好的风险 利益比满意的药代动力学有效缓解鼻部和非鼻部症状 开思亭是治疗过敏性鼻炎的首选用药 2020 6 9 42 开思亭 疗效 开思亭10mg治疗过敏性鼻炎比氯雷他定更有效 而且有相似的安全性开思亭20mg比西替利嗪更有效治疗严重的过敏性鼻炎患者 而不良反应不随剂量而增加 2020 6 9 43 无镇静作用无抗胆碱能作用对心脏的安全性与安慰剂相似在推荐剂量下 不良反应与安慰剂相似经过10年 6亿粒的临床应用 显示开思亭有极好的安全性 安全性 2020 6 9 44 开思亭 过敏症状开始停 2020 6 9 45 后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用资料仅供参考 实际情况实际分析 2020 6 9 46 主要经营 课件设计 文档制作 网络软件设计 图文设计制作 发布广告等秉着以优质的服务对待每一位客户 做到让客户满意 致力于数据挖掘 合同简历 论文写作 PPT设计 计划书 策划案 学习课件 各类模板等方方面面 打造全网一站式
