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1、立足循证延续经典 大扶康 卓越的药理学特性保证临床充分获益 2020 6 7 1 目录 药代动力学优势 药效学优势 氟康唑具有独特的分子结构及药代动力学特点氟康唑口服吸收生物利用度高 且不受进食影响氟康唑组织穿透力强 可在机体内广泛分布氟康唑主要经肾脏以原形排出 体内稳定性高 AUC或剂量 MIC值可用于评估氟康唑的疗效氟康唑安全性良好 药物相互作用少 性价比高 2020 6 7 2 氟康唑具有独特的分子结构 氟康唑分子量最小 分子结构特点决定其药物体内分配性好 1 3位双三唑基团极性小 有利于分配 2位羟基 增加了水溶性 提高对真菌的选择性 对人的毒性极低 2位2 4 二氟苯基增加其脂溶性
2、亲水性亲脂性达到平衡 有利于分配 分子式 C13H12F2N6O分子量 306 28 1 Dataonfile 2 王汝龙 三唑类抗深部真菌药的临床药学进展 临床药物治疗杂志2007 5 1 1 6 2020 6 7 3 氟康唑是唯一以线性动力学消除的抗真菌药物 在50 400mg范围内 血浆峰浓度与AUC均与剂量成正比 氟康唑是唯一以线性动力学消除的抗真菌药物 可通过增加剂量来增强其有效性 1 王汝龙 三唑类抗深部真菌药的临床药学进展 临床药物治疗杂志2007 5 1 1 6 2 BrammerKWetal RevInfectDis 1990Mar Apr 12Suppl3 S318 26
3、3 大扶康 美国说明书 4 0 3 0 2 0 1 0 0 血浆峰浓度 mg L 0 0 5 1 0 1 5 2 0 2 5 3 0 剂量 mg kg 0 0 5 1 0 1 5 2 0 2 5 3 0 剂量 mg kg 血浆AUC mg h L 140 120 100 80 60 40 20 0 2020 6 7 4 首剂800mg氟康唑更快达到稳态血药浓度 首日复合剂量 800mg 第二天即可达到稳态血药浓度 通常需要5天 2020 6 7 5 首剂800mg氟康唑更快达到稳态血药浓度 首日复合剂量 800mg 第二天即可达到稳态血药浓度 通常需要5天 2020 6 7 6 氟康唑的作用靶
4、点 真菌细胞膜上的14 固醇去甲基酶 Dodds AshleyES etal ClinInfectDis 2006 43 S28 39 氟康唑特异性抑制 氟康唑通过特异性抑制真菌细胞膜上的14 固醇去甲基酶的活性来减少真菌细胞膜麦角固醇的合成 2020 6 7 7 氟康唑口服吸收生物利用度高 且不受进食影响 氟康唑口服吸收生物利用度高达95 氟康唑口服吸收不受食物影响 吸收 空腹与餐后口服血药浓度图 12名健康志愿受试者口服50mg氟康唑后的血药浓度比较 餐后空腹 1 251 000 750 500 250 102030405060708090 血药浓度 mg L 服药后时间 h 1 Eliz
5、abethSetal ClinInfectDis 2006 43 Supplement1 S28 S39 2 BrammerKWetal RevInfectDis 1990Mar Apr 12Suppl3 S318 26 ES 空腹 NA 无可用数据 NE 无影响 a 口服液 2020 6 7 8 氟康唑剂型灵活 给药方便 氟康唑 大扶康 口服 静脉两种剂型患者可在医院中开始静脉注射大扶康 针剂 出院后在家中继续口服大扶康 胶囊序贯疗法无需改变剂量门诊给药特别简单 且节省费用方便医师针对病人个体的情况作剂型选择患者依从性高 2020 6 7 9 氟康唑组织穿透力强 可在机体内广泛分布 氟康唑蛋
6、白结合率为10 有利于向各种体液中分布 氟康唑可广泛穿透机体感染组织 1 血浆水平 2 血浆水平 10 血浆水平 正常皮肤 尿液 腹腔液 唾液 痰 水疱液 腹水 阴道组织 脑脊液 眼 腹膜 阴道分泌物 10 2 1 2 1 1 0 5 0 9 0 8 0 6 0 7 0 4 0 7 药物在组织 体液的浓度与血浆浓度的比较 水疱皮肤 1 ElizabethSetal ClinInfectDis 2006 43 Supplement1 S28 S39 2 CharlierCetal JAntimicrobChemother 2006Mar 57 3 384 410 2020 6 7 10 氟康唑
7、指南推荐用于治疗念珠菌感染一线用药 氟康唑 指南推荐用于治疗念珠菌感染一线用药氟康唑 腹腔侵袭性念珠菌感染治疗一线用药氟康唑 呼吸系统念珠菌感染治疗的一线用药氟康唑 CNS隐球菌感染巩固治疗和维持治疗的首选用药氟康唑 可用于CNS念珠菌病和念珠菌眼内炎以及念珠菌尿路感染的治疗药物氟康唑 阴道念珠菌病 口咽部念珠菌病 食管念珠菌病的标准治疗药物的治疗 1 中国念珠菌病诊断与治疗 专家共识 中国感染与化疗杂志 2011 11 2 81 95 2 中国隐球菌感染诊治专家共识 中国真菌学杂志 2010 5 2 65 86 2020 6 7 11 氟康唑主要经肾脏以原形排出 体内稳定性高 氟康唑只有少量
8、经过肝脏代谢 氟康唑接近80 剂量的药物经肾脏以原形排出 79 6 11 4 6 7 2 3 原型由尿液排出粪便排出其他途径排出肝脏代谢后由尿液排出 代谢 排泄 多途径代谢 少量经肝脏代谢 2 3 1 ElizabethSetal ClinInfectDis 2006 43 Supplement1 S28 S39 2 Dataonfile a 口服液 b 100mg d 2020 6 7 12 氟康唑肝毒性低 安全性好 氟康唑肝毒性低 安全性好肝毒性较低药物相互作用少且较轻体内稳定性高 安全性和耐受性较好尿液浓度高 对膀胱和尿道感染疗效高 可依据肾功能进行剂量调整患者依从性好 1 王汝龙 三唑
9、类抗深部真菌药的临床药学进展 临床药物治疗杂志2007 5 1 1 6 2 大扶康 说明书 2020 6 7 13 目录 药代动力学优势 药效学优势 氟康唑具有独特的分子结构及药代动力学特点氟康唑口服吸收生物利用度高 且不受进食影响氟康唑组织穿透力强 可在机体内广泛分布氟康唑主要经肾脏以原形排出 体内稳定性高 AUC或剂量 MIC值可用于评估氟康唑的疗效氟康唑安全性良好 药物相互作用少 性价比高 2020 6 7 14 AUC或剂量 MIC值可用于评估氟康唑的疗效 2020 6 7 15 氟康唑按照PK PD分类介于浓度依赖和时间依赖之间 AndesDetal AntimicrobAgents
10、Chemother 2003 47 1179 1186 介于浓度依赖和时间依赖之间 注 PAE 抗生素后效应 T1 2 半衰期 AUC 药时曲线下面积 MIC 最低抑菌浓度 Cmax 峰浓度 2020 6 7 16 氟康唑剂量 MIC 50时临床有效率可达86 以上 氟康唑不同给药剂量 MIC比值治疗粘膜 侵袭性念珠菌病总体临床治愈率 PfallerMA ClinicalMicrobiologyReviews 2006 19 2 435 47 三项侵入性念珠菌病的研究及一项粘膜感染的研究的汇总结果 2020 6 7 17 氟康唑AUC或剂量 MIC越高 患者死亡率越低 2002 2005年 氟
11、康唑对77例患者分离念珠菌的体外敏感性研究 并评估AUC MIC及剂量 MIC与患者死亡率的关系 结果发现 62例生存者中氟康唑剂量 MIC显著高于15例死亡患者 13 3 10 5vs 7 0 8 0 p 0 03 AUC24h MIC生存者也较死亡者高775 739vs 589 715 p 0 09 PaiMP etal AntimicrobialAgentsandChemotherapy 2007Jan 51 1 35 9 2020 6 7 18 氟康唑日剂量 MIC对指导临床合理用药具有重要意义 RexJH etal ClinInfectDis 2002Oct15 35 8 982 9
12、 针对白色念珠菌 药敏提示MIC为8mg L时 敏感的念珠菌引起的菌血症需氟康唑50X8 400mg 天如针对光滑念珠菌 药敏提示MIC为16mg L时 剂量依赖型敏感的念珠菌引起的菌血症需氟康唑50X16 800mg 天 对敏感者 如白色念珠菌 热带念珠菌等保证足够有效对剂量依赖敏感者 如光滑念珠菌 保证有效的MIC 否则易造成真菌选择性耐药 不恰当的抗菌治疗仅60 有反应 2020 6 7 19 氟康唑在肾功能受损患者的剂量调整 氟康唑主要以药物原形由尿液排出 单剂量给药治疗时不需调整剂量 对接受多剂量氟康唑治疗的肾功能受损患者 首剂可给予饱和剂量50 400mg 此后 应按照下表给予每日
13、剂量 大扶康 说明书 2020 6 7 20 氟康唑安全性良好 2020 6 7 21 氟康唑安全性良好 轻度 中度 重度 NR 无报道 a包括低血钾和低血镁 Dodds AshleyES etal ClinInfectDis 2006 43 suppl1 S28 39 2020 6 7 22 伊曲康唑受到FDA黑框警示 须慎用的科室 高干科 ICU注意事项 针对老年患者及心脏功能较差患者应慎用 2020 6 7 23 氟康唑是肝毒性最低的抗真菌药物之一 SongJC DeresinskiS CurrOpinInvestDrugs 2005Feb 6 2 170 7 2020 6 7 24 米
14、卡芬净受到EMEA黑框警示 2020 6 7 25 氟康唑药物相互作用少 2020 6 7 26 氟康唑主要经肾脏代谢 药物相互作用少 氟康唑 伊曲康唑 药物相互作用少 药物相互作用强 CYP3A4 肾排泄 CYP3A4 氟康唑只有少量经过肝脏代谢 a 口服液 b 100mg d 2020 6 7 27 氟康唑药物相互作用少 发生 空格 有研究 但无相互作用或未发现资料 可能重要 肯定重要 GilbertDN主编 北京 中国医药科技出版社出版 2007 2020 6 7 28 氟康唑性价比高 2020 6 7 29 氟康唑具有良好的性价比优势 GolanY etal AnnInternMed
15、2005 143 857 69 未治疗培养阳性后培养阳性后培养阳性后培养阳性后经验性经验性经验性经验性AmB治疗氟康唑治疗卡泊芬净治疗LAB治疗氟康唑治疗AmB治疗卡泊芬净治疗LAB治疗 预期每例患者费用 美元 患者出院生存率 300002800026000240002200020000 0 预期每例患者费用患者出院生存率 8079787776757473 一项对入住ICU且抗细菌治疗无效的患者 应用不同抗真菌药治疗 比较患者生存率与费用关系的研究 目的在于评价每种抗真菌药的性价比 2020 6 7 30 大扶康 价格优势明显 Dataonfile 2020 6 7 31 Thankyou 2
16、020 6 7 32 后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用资料仅供参考 实际情况实际分析 2020 6 7 33 主要经营 课件设计 文档制作 网络软件设计 图文设计制作 发布广告等秉着以优质的服务对待每一位客户 做到让客户满意 致力于数据挖掘 合同简历 论文写作 PPT设计 计划书 策划案 学习课件 各类模板等方方面面 打造全网一站式需求 2020 6 7 34 感谢您的观看和下载 Theusercandemonstrateonaprojectororcomputer orprintthepresentationandmakeitintoafilmtobeusedinawiderfield 2020 6 7 35
