【最新】药化复习题

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1、1一、选择题1盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 D A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟 色胺重摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制 剂2临床上使用的布洛芬为何种异构体 D A. 左旋体 B. 右旋体C. 内消旋体 D. 外消旋体E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物。3.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 E A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基 脲类 D. 磺酸酯类E. 硝基咪 唑类4. -内 酰胺类 抗生素的作用机制是 C A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止 细胞壁的合成D. 为二氢叶酸

2、还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成5. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 B A. 氨苄西林 B. 氯霉素C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素E. 阿米卡星26. 可以口服的雌激素类药物是 B A. 雌三醇 B. 炔雌醇C. 雌酮 D. 雌二醇E. 炔诺酮7盐酸氯丙嗪不具备的性质是： D A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用， 显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发 生严重的光化毒反应8可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 C A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 多潘立酮9. -葡萄糖苷酶

3、抑制剂降低血糖的作用机制是 E A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除C. 增加胰 岛素敏感性 D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷 酶，减慢葡萄糖生成速度10. 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 C A. 随机筛选 B. 组合化学C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程11. Lidocaine 比 Procaine 作用时间长的主要原因是 E 3A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较 Procaine 短E. 酰胺键比

4、酯键不易水解12. 胰岛素主要用于治疗 C A. 高血钙症 B. 骨质疏松症C. 糖尿病 D. 高血压E. 不孕症13. 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类 抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物14. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 D A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基 侧链发生水解C. -内 酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸15. 关于地高辛的说法，错误的是 ABCD A. 结构中含三个 a-D-洋地黄毒糖 B. C17 上连 接一个六元内酯环

5、C. 属于半合成的天然苷类药物 D. 能抑制磷酸二 酯酶活性E. 能抑制 Na+/K+-ATP 酶 活性16. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 ACDE A. 具有 -苯乙胺的 结构骨架4B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以 S 构型为活性体C. -碳上 带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，作用时间延长D. N 上取代基对 和 受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基17. 下列属于“ 药物化学” 研究范畴的是 ABCD A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性 质 D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的

6、影响18. 下面关于维生素 C 的叙述，正确的是 ABCDE A. 维生素 C 又名抗坏血酸B. 本品可 发生酮式-烯醇式互变，有三个互变异构体，其水溶液主要以烯醇式存在C. 抗坏血酸分子中有两个手性碳原子，故有 4 个光学异构体D. 本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去 氢抗坏血酸，氧化速度由 pH 和氧的浓度决定，且受金属离子催化 E. 维生素 C 在各种维生素中用量最大。除药用外，利用其还原能力，对食品有保鲜作用19. 甾体药物按其结构特点可分为哪几类 BCD A. 肾上腺皮质激素类 B. 孕甾烷类C. 雌甾 烷类 D. 雄甾烷类E. 性激素类20. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系

7、相符 ACD 5A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰 基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性21. 红霉素符合下列哪些性质 ACE A. 为大环内酯类抗生素 B. 为两性化合物C. 结构中有五个羟基 D. 在水中的溶解度较大E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效22. 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 BDE A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环C. 含有 噻唑环 D. 含有硝基E. 含有二

8、甲氨甲基二、填空题1. NO 供体药物在体内释放出外源性 NO 分子，是临床上治疗心绞痛的主要药物。2. 病毒是能感染所有生物细胞的微小有机体，病毒能利用宿主细胞的代谢系统进行寄生和增殖，病毒一旦进入宿主细胞立即开始循环式感染或停留在宿主细胞内。3. 强心药是指能选择性增强心肌收缩力， 临床上主要用于治疗充血性心力衰竭的药物，故强心药又可称为正性肌力药。4. 局麻 药的化学结构通常包括三个部分: 亲脂性部分 ; 中间连接部分 ; 亲水6性部分.5. -内 酰胺抗生素的过敏原分为外源性和内源性两类；benzylpenicillin 易产生严重的过敏反应，在临床应用中需严格按要求进行“皮肤 过敏试

9、验”后再进行使用。6. 维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量有机物质，它不是构成人体组织的原料，也不是能量来源，但它主要作用于机体的能量转移和代谢调节。人体自己不能合成或合成量很少，所以必须从食物中摄取。7. 生物烷化剂属于细胞毒类药物，烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分的改变可以改善该类药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质。三、名词解释1. 血脑屏障（ blood-brain barrier； BBB）：为保护中枢神 经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通

10、过。2. 构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。4. 利尿药（diuretic）：利尿药是一类作用于肾脏，促进水、电解质，特别是 Na+的排泄，增加尿量，用于治疗因心、肝、肾等疾患引起的水肿和腹水的药物，也是一类高血压的辅助治疗药物。5. 结合反应：药物分子或经体内代谢的官能团化反应后的代谢五种的极性基团，如羟基、氨基（仲胺或伯胺）、羧基等，可在 酶的催化下与活化的内源的小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸

11、、谷胱甘肽等结合，称为结合反应。6. 前药：一类在体外无活性或活性很小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。7. 基本药效结构（pharmacophore）:基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用，加强或抑制其生物反应，所必需的立体和电性性质的化学结构。药物的基本药效结构不代表真实的分子或基团的组合，是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子的纯理论的概念。8. 糖尿病（diabetes mellitus）：是由于不同病因引起胰 岛素分泌不足或作用减低，导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常，以慢性高血糖为主要表现，并伴有血脂、心血管、神经、皮肤及眼睛等多系 统

12、的慢性病变 的一组综合征。9. 抗菌 谱(antibacterial spectrum) :每种抗菌药物都有一定的抑制或杀菌范围，称为抗菌谱，含杀或抑菌的种类及浓度。某些抗菌 药物仅作用于单一菌种或局限于某一属细菌，其抗菌谱窄。另一些药物的抗菌范围广泛，称为广谱抗菌药。10. 组合化学（combinatorial chemistry）：利用基本的合成模块组合构成大量的不7同结构的化合物，不进行混合物的分离，通过高通量筛选，找出具有生物活性的化合物，再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。11. 拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制

13、的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。12. 生物电子等排体（bioisosters）： 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。13. 三维定量构效关系：以药物分子和受体分子的三维结构特征为基础，分析结构与生物活性间的定量关系。四、药物设计或合成题1.利凡斯的明的合成。答：合成 2.利巴韦林的合成。答：合成： 3.盐酸普鲁卡因的合成。答：以对硝基甲苯为原料，经重铬酸或空气氧化为对硝基苯甲酸，再与 -二乙氨基乙醇酯化，用二甲苯共沸脱

14、水制得硝基卡因，以铁粉及酸性条件下还原制得普鲁卡因，成盐后即得。 4. 氯贝丁酯的合成答： Cl NCH3CH3O NaH/THF ONOCH3CH3NH3CH3CCH31. D-DTA2. NaOH/Et2O ONOCH3CH3NH3CH3CCH3OHNH3CH3CCH3 +NHOCH3 OAcOAcAc AcH OAcOAcAcNOCH33O /NH3 OHOHNNH2OCl OHC3CH3,Cl3NaOl OONa+H3CH3 Cl OOH3CH3CH3H32OHOHC3CH3,Cl3NaOOONa+H3CH3 CH32OHl22SO485.吡那地尔的合成答： 6.硝苯地平的合成。答：以邻硝基苯甲醛为原料与二分子乙酰乙酸甲酯和过量氨水在甲醇中回流即可得到。 7.吉非贝齐的合成。答： 8.阿斯匹林的合成。答：采用水杨酸乙酰化的工艺。 9.盐酸利多卡因的合成。答：合成路线：以间二甲苯为原料，经与混酸硝化得 2，6-二甲基硝基苯，再以 铁粉盐酸还原生成 2，6-二甲基苯胺，在冰醋酸中与 氯乙 酰氯反应生成 2，6-二甲基氯代乙酰苯胺，在苯中与过量的二乙胺反应，生成游离的利多卡因，成 盐后