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1、1 简介 简介基本药物的概念基本药物中抗菌药物的临床应用基本药物优先合理使用实施办法小结 2 基本药物的概念 基本药物是20世纪70年代世界卫生组织 WHO 提出的概念 指的是能够满足基本医疗卫生需求 剂型适宜 保证供应 基层能够配备 国民能够公平获得的药品 主要特征是安全 必需 有效 价廉 国家基本药物目录 包括化学药品205种 中成药102种 共307个品种 基本药物中抗菌药物的临床应用 机体药效学药动学感染吞噬免疫耐药抗感染药物致病微生物抗感染作用抗感染作用 主要内容 抗菌药物的分类2 抗菌药物的各论 抗菌谱 药动学 不良反应 一 抗感染药物分类 定义与分类 抗感染药物 用以治疗各种病原
2、体 病毒 衣原体 支原体 立克次体 细菌 螺旋体 真菌 原虫 蠕虫等 所致感染的各种药物 分类 抗真菌药 抗菌药物 抗病毒药 抗菌药物 抗生素 由微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物的化学物质 如青霉素G 红霉素 四环素 庆大霉素等半合成抗生素 以微生物产生的抗生素为基础 对结构进行改造后所获得的新的化合物 如氨苄西林 头孢唑啉等化学合成抗菌药 完全由人工化学合成的抗菌药如磺胺类 喹诺酮类 抗生素 一 内酰胺类抗生素 Beta lactamantibiotics 二 氨基糖苷类Aminoglycosides三 大环内酯类Macrolides四 林可霉素类Clindamycin五 四环素类Tet
3、racyclines六 氯霉素类Chloramphenicol七 多肽类Polypeptides八 其他抗生素SomeOtherantibiotics注 红色字体的不在基本药物目录中 化学合成的抗菌药 一 喹诺酮类二 磺胺类三 硝咪唑类四 抗结核类五 其他抗菌类 抗感染植物药 抗感染药的作用机制 1 阻断细胞壁的合成3 损伤细胞浆膜影响通透性如 内酰胺类 万古如多粘菌素 两性霉素和制霉素霉菌素4 阻断RNA2 阻断核糖体蛋白合成DNA的合成5 影响叶酸代谢如氨基糖苷类 喹诺酮类 利福平如磺胺类 异烟肼 四环素 红霉素和甲硝唑乙胺丁醇氯霉素 二 抗菌药物各论 内酰胺类抗生素 一 青霉素类二 头孢
4、菌素类三 其它 内酰胺类 窄谱青霉素类 青霉素G 窄谱 仅对G G 球菌 嗜血杆菌属 致病螺旋体有高效对金黄色和表皮萄葡球菌耐药严重不耐酸 青霉素V钾除外 不能口服不耐酶 内酰胺酶 青霉素类分类和代表药物 类别药品名称1 窄谱青霉素类 青霉素G钾 钠 盐普鲁卡因青霉素苄星青霉素青霉素V2 耐酶青霉素类 苯唑西林甲氧西林氯唑西林3 广谱青霉素 阿莫西林Broad spectrumpenicillins氨苄西林 抗假单胞菌青霉素 哌拉西林Antipseudomonalpenicillins替卡西林 广谱青霉素类抗生素氨苄西林 舒巴坦 酶抑制剂 阿莫西林 克拉维酸替卡西林 克拉维酸哌拉西林 他唑巴坦
5、6 广谱青霉素 耐酶青霉素阿莫西林 氟氯西林阿莫西林 双氯青霉素 2 耐酶青霉素 苯唑西林 可耐受葡萄球菌产生的 内酰胺酶 但对肺炎球菌及其他革兰氏阳性球菌作用不及青霉素G 对革兰氏阴性杆菌及肠球菌无效 限于产青霉素酶的金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染 窄谱 对球菌略广 对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G不耐酸耐酶 但对MRSA PBP VRE无效 难以透过血脑屏障 不用于中枢神经系统感染 广谱青霉素 阿莫西林 广谱 对不产酶的部分G 杆菌有效 对G 杆菌如大肠埃希氏菌 流感嗜血杆菌有较强抗菌活性 耐酸不耐酶 易被产 内酰胺酶的菌株破坏 对假单胞菌属无效阿莫西林口服生物利用度约60 75 口服给
6、药更优 4 抗假单胞菌青霉素类 哌拉西林 替卡西林 广谱不耐酸不耐酶对绿脓杆菌有效主要用于绿脓杆菌等G 杆菌所致感染 复方制剂 广谱青霉素类抗生素 酶抑制剂使不耐酶的抗生素的抗菌谱增宽抗菌作用加强 临床常用复方制剂 Augmentin 阿莫西林 克拉维酸 肝毒性Unasyn 氨苄西林 舒巴坦 用于 产 内酰胺酶金葡菌和表皮葡萄球菌 肠球菌属 流感杆菌等不用于 MRSA 阴沟杆菌 假单胞菌属感染 Tazocin 特治星 哌拉西林 他唑巴坦 Timentin 替美汀 替卡西林 棒酸 主要用于 假单胞菌属和肠杆菌属的感染 青霉素类主要不良反应 1 过敏反应发生率为0 1 10 过敏性休克发生迅速 在
7、针头尚未拔出即可发生 也可在皮试时出现约半数病人的症状发生在注射后5min内 注射后20 30min内发生者占90 个别病例数小时内或连续用药的中发生需做皮试 2 青霉素脑病 Penicillinencephalopathy 青霉素全身用药剂量过大静脉注射速度过快或有肾衰竭时 脑脊液中的青霉素浓度超过8U ML时 对大脑皮质产生直接刺激作用出现肌阵挛 惊厥 癫痫 昏迷等反应 青霉素类药物性质比较 特性青霉素类药物分类窄谱青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗假单胞菌青霉素代表药物青霉素G苯唑西林阿莫西林哌拉西林抗菌谱球菌 G 杆菌 假单孢菌 耐酶 耐酸 给药途经ivivpoivt1 2 h 0 5 0
8、70 51 00 6血脑屏障 炎 可选不可可选可选妊娠期可选可选可选可选皮试做做做做肝肾毒性 表示无作用 表示有作用 临床常用青霉素类药物的抗菌活性 头孢菌素分类和代表药物 头孢烯类 1 第一代 头孢拉定头孢羟氨苄头孢唑啉2 第二代 头孢呋辛头孢克洛3 第三代 氨噻肟类头孢噻肟钠头孢曲松翁基和酰基类头孢哌酮钠头孢他啶 第四代头孢吡肟 复方制剂 头孢哌酮 舒巴坦 第一代头孢菌素 头孢拉定 头孢唑林 特点 对G 包括耐青霉素酶G 金葡菌较第二 第三代强 对各种 内酰胺酶的稳定性远较第二 第三代差 对假单孢菌无效 对肾脏具有一定的毒性 第二代头孢菌素 头孢呋辛 特点 对G 菌和多数肠杆菌属具有相当活
9、性 比第一代强 对G 菌不如第一代或相似 对各种 内酰胺酶较稳定 肾脏毒性小 对假单孢菌无效 第三代头孢菌素 头孢哌酮钠 头孢他啶 头孢曲松 头孢噻肟钠 总特点 对G 菌产生的 内酰胺酶高度稳定对G 杆菌有强大的活性 但对G 球菌的活性不如第一代和某些第二代 对肾脏基本无毒性 对粪链球菌 难辨梭状芽胞杆菌无效 对链球菌作用较强 CAP推荐使用 头孢噻肟相似药代特点 透过血脑屏障的比率居头孢菌素首位 清除半减期长达8小时 可qd给药 40 经胆汁排泄 适用于肝胆系统与中枢神经系统细菌感染 头孢曲松 第三代头孢菌素比较 第四代头孢菌素 头孢吡肟 特点 对某些G 杆菌的活性比第三代略强 对G 菌与第
10、二代相似 对各种 内酰胺酶稳定 肾脏毒性小 对假单孢菌有效 基本特点同头孢他定 抗菌谱更广 对革兰氏阳性球菌作用较三代头孢菌素强 与一代头孢菌素类似 对细菌所产生的AMPC酶稳定 对肠杆菌科细菌更敏感 但对超广谱 内酰胺酶 ESBLs 不太稳定 半衰期略长 约2小时 可用药Bid 口服头孢菌素 特点 主要用于轻中度感染临床上常用的有 一代 头孢拉定 头孢氨苄 头孢羟氨苄二代 头孢呋辛 头孢克洛 头孢丙烯三代 头孢布烯 头孢克肟 头孢及其他 内酰胺药主要不良反应 1 过敏反应 青霉素过敏者中约有20 的人对头孢菌素有交叉过敏 应用前对青霉素过敏 或有过敏史的人需做皮试 2 具有肾毒性 3 出血倾
11、向 抑制肠道菌群产生维生素K 4 二重感染 5 双硫仑样反应 内酰胺类抗生素总结 1 品种多 达100多种 重症病人选静脉给药 一般选口服 2 作用于细胞壁 毒性低 老年 妊妇及婴幼儿均可使用 3 抗菌谱从窄到宽 球菌 杆菌 厌氧菌 但对病毒 真菌 军团菌 弯曲菌 结核 衣原体 支原体和立克次体无效 4 半衰期较短 0 5 2小时 治疗次数不宜1 2次 日 头孢曲松除外 5 有过敏性休克 一定要询问过敏史和做皮试 药典规定 青霉素类注射 口服均做 6 细菌耐药性增长 据统计MRSA 链球菌及大肠杆菌 肺炎克雷伯 铜绿假单胞菌等为主的ESBL发展 使 内酰胺作用受阻 喹诺酮类 第一代 萘啶酸 吡
12、咯酸第二代 吡哌酸第三代 诺氟沙星环丙沙星 氧氟沙星左氧氟沙星第四代 莫西沙星加替沙星 喹诺酮类特点 广谱 三 四代 杀菌剂 可作为军团菌 衣原体和支原体 分枝杆菌等感染的次选药物 不受质粒传导耐药性的影响 与其他类无交叉耐药 有些药物可升高茶碱血浓度 环丙沙星等 胃肠道反应 喹诺酮类的胃肠道反应最常见 尤其是口服给药时 腹痛 腹泻 恶心等 中枢神经系统不良反应 失眠 头痛 头晕 烦躁 焦虑 癫痫样发作等 喹诺酮药物阻断抑制性中枢神经介质 氨基丁酸 GABA 与受体结合 使神经兴奋阈值降低 产生中枢神经系统兴奋NASIDs及其代谢产物可使该作用加强 喹诺酮类不良反应 引起光敏性 主要是光过敏反
13、应和光毒性 洛美沙星 氟罗沙星 司帕沙星 影响软骨发育 关节痛 故十八岁以下儿童 孕妇慎用 禁用 可延长Q T间期 引起心律失常 司帕沙星 莫西沙星 引起跟腱炎 可产生结晶尿 在碱性尿中更易发生 多喝水 大剂量或长期应用易致肝 肾损害 临床应用 1 泌尿生殖系统感染 1 尿路感染 诺氟沙星 2 前列腺炎 有效率54 68 司帕沙星 左 氧氟沙星 3 性传播疾病 淋球菌和衣原体的混合感染2 胃肠道感染 G 杆菌 沙门菌 志贺菌 弧菌 大肠杆菌 氧氟沙星 左 氧氟沙星 3 呼吸系统感染 嗜血杆菌属 克雷伯菌属 铜绿假单胞等 对链球菌 肺炎球菌 厌氧菌等略差 环丙沙星 左氧氟沙星 4 皮肤软组织感染
14、 下肢糖尿病蜂窝组织炎或坏疽5 眼科感染6 重症或难治性感染 呼吸喹诺酮 对多数呼吸道病原有很好的杀菌活性药物代谢动力学特点显示容易进入肺脏组织和支气管分泌物美国感染病学会 IDSA 与美国胸科学会 ATS 于2007年共同发布的社区获得性肺炎 CAP 指南 将呼吸喹诺酮界定为莫西沙星 吉米沙星及750mg d剂量的左氧氟沙星 呼吸喹诺酮的优点 抗菌谱广 同时覆盖呼吸道感染常见细菌及非典型致病原 对耐药肺炎链球菌活性优秀 具有良好的药动学 药效学 PK PD 特性 呼吸道感染靶位的药物浓度超过血药浓度数倍 耐药突变预防浓度 MPC 值低 耐药突变选择窗 MSW 窄 可有效预防耐药 有较长的半衰
15、期 可每日1次给药 方便序贯疗法 氟喹诺酮类药物经验性用药 卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理的38号文件氟喹诺酮类可经验性用于肠道感染 社区获得性呼吸道感染 社区获得性泌尿系统感染 其他感染性疾病治疗要在在病情和条件许可的情况下 逐步实现参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物 大环内酯类 Macrolides 第一代 红霉素 琥乙红霉素 无味红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 交沙霉素 柱晶白霉素 吉他霉素 第二代 罗红霉素克拉霉素阿奇霉素 第一代大环内酯特点 1 窄谱 但比青霉素略广 主要作用于需氧G 菌 G 球菌 及军团菌 首选 胎儿弯曲菌 衣原体和支原体等 2 快速抑
16、菌剂 其血药浓度低 3 不易透过血脑屏障 4 红霉素类 不耐酸 制成肠溶剂型 胃肠道不良反应大且生物利用度较低 胃酸中溶解慢 肠溶微球型 5 酯化红霉素类 具有肝毒性 国内外已趋向于不用琥乙红霉素 利菌沙 无味红霉素 第二代大环内酯特点 1 抗菌谱拓宽 淋球菌 弓形体2 抗菌活性有所提高3 耐酸 口服生物利用度优于第一代4 半衰期长 长效 罗红霉素 10 13小时 阿奇霉素 24小时 广泛的细胞渗透性 其组织浓度可比胞外浓度高300倍 且消除缓慢 组织半衰期为68 76h 5 组织浓度比血浓度高6 胃肠道不良反应低 氨基糖苷类 氨基糖苷类特点 广谱 对G 杆菌 葡萄球菌有效 厌氧菌无效 易出现氨基糖苷钝化酶 产生耐药性 同类间交叉耐药 口服不吸收 主要为肌注或静滴 不能小壶给药 肾衰时减量 与青霉素类或头孢菌素类联合 可获得协同作用 具有过敏反应 肾毒性和耳毒性 有神经肌肉接头阻滞作用 不过血脑屏障 易过胎盘 孕 哺乳妇 婴幼儿禁用 儿童慎用 氨基糖苷类呼吸系统的应用 呼吸系统疾病中一般不单独应用抗菌谱窄 不能覆盖非典型致病菌支气管浓度低在呼吸道分泌物中易被灭活 痰液 炎性分泌物中的酸
