活血化瘀药(1)课件ppt

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1、活血化瘀药 目的要求 掌握活血化瘀药的主要药理作用 掌握丹参 川芎 延胡索的主要药理作用和现代应用 熟悉益母草 莪术 银杏叶 桃仁 水蛭的主要药理作用和现代应用 了解红花 姜黄 虎杖 的主要药理作用 重点 1 活血化瘀药的主要药理作用及作用机制 2 与丹参 川芎 益母草 银杏叶 莪术 延胡索等主要功效相关的主要药理作用 难点 1 活血化瘀药抗血栓形成的作用机制 2 丹参对心血管系统的作用 3 现代研究对血瘀证的认识 第一节概述 含义指能疏通血脉 祛除瘀血 治疗血瘀证的药物 药物分类 活血止痛活血调经活血疗伤破血消癥 积血之病也 局部血液循环障碍血流动力学异常血液流变学异常 主要用于血瘀以及气滞

2、的一些疾病共性 疏通血脉 祛除血瘀分类活血止痛药 行血止痛 元胡 乳香 没药活血调经药 行血 丹参 红花活血疗伤药 马钱子 血竭破血消癥药 破血化瘀攻坚 水蛭 莪术补血养血药 偏重于养血和血脉 当归 川芎 全身或局部循环障碍 血液方面 血管方面 心脏方面 血瘀证 疼痛 肿块 出血 瘀斑 二 血瘀证的现代研究 气虚 气滞 寒邪 内外伤等 血瘀证 瘀血 血液浓 黏 凝 聚血管变形 通透性 心脏泵血功能 1 血液流变学异常 血液流变学的含义 血液流变学异常的表现 血液流变学异常的原因 血液流变学异常 浓 粘 凝 聚浓 血液浓度 红细胞压积 血浆蛋白 血脂 粘 血液粘度 全血 血浆比粘度 凝 血液的凝

3、固性 血浆纤维蛋白原 凝血速度 聚 血细胞聚集性 红细胞电泳速度 沉降率 血小板聚集性 血液运行不畅 易于形成血栓 栓塞血管 2 微循环障碍 1 微血管局部的微血流变得缓慢和瘀滞 2 微血管周围渗血和出血 3 微血管变形或微血管缩窄 闭塞 3 血流动力学异常某个器官或部位的循环障碍 血管狭窄或闭塞 血流量减少 1 心功能异常 2 各个器官血流量的降低或血液流速下降 3 血氧含量明显下降 冠心病 冠脉循环障碍血栓闭塞性脉管炎 肢体循环障碍缺血性中风 脑循环障碍慢性肝炎 肝循环障碍 三 活血化瘀药的主要药理作用 1 改善血液流变学 抗血栓形成 临床 单味药及其复方血瘀患者浓 黏 凝 聚 实验研究

4、药物 血瘀证模型动物 血液流变学各项指标的改善 1 改善血液流变学 以养血活血 活血祛瘀类作用明显 2 抗血栓形成 血栓形成的直接原因 血液凝固 静脉血栓 血小板粘附 聚集 动脉血栓 抗血栓形成作用机制及表现 抑制血小板聚集 a 与PGI2和TXA2的关系TXA2由血小板合成 诱导血小板聚集 收缩血管PGI2由血管内皮细胞合成 血小板聚集抑制剂 扩张血管只抑制TXA2生成 川芎 阿魏酸 赤芍b 与cAMP的关系升高血小板内cAMP浓度 丹参 川芎 益母草 三七 桃仁 c 与Ca2 和调钙素的关系TXA2促进Ca由结合态游离出来 Ca2 可促进ADP和5 HT从致密颗粒中释放出来Ca2 拮抗剂

5、抑制血小板聚集增加纤溶酶活性 益母草 红花 红花黄素 溶解已形成的血栓预防血栓形成 止血过程 血管损伤 血小板黏附 开始聚集 ADP释出 血小板聚集 松软止血栓子形成 激活血凝系统 坚实止血栓子形成 Ca2 纤维蛋白原 血小板内cAMP Ca2 分子水平研究 花生四烯酸 AA PGG2 PGH2 COX TXA2 PGI2 cAMP cAMP 血小板聚集 抑制血小板聚集 TXB2 6 酮 PGF1 TS PS TS 血栓素合成酶 thromboxanesynthetase PS 前列腺环素合成酶 prostacyclinsynthetase 2 改善微循环 改善微血流 改善微血管形态 降低毛细

6、血管通透性 3 改善血流动力学 药物 冠状动脉 冠脉血流量 扩张 冠心病 药物 外周血管 器官血流量 扩张 扩血管作用的主要部位不同 1 扩张外周血管 直接增加器官血流量 2 扩张冠脉 改善冠状动脉血流 3 扩张内脏血管 改善肝 脑等内脏器官的血流量 扩张冠脉 延胡索 丹参 川芎 红花 当归 赤芍 养血活血类 治疗冠心病 心绞痛 扩张冠脉 心肌营养性血流量增加 增加心肌供氧心率减慢 舒张期延长 降低心肌耗氧量治疗血栓闭塞性脉管炎 脑血管栓塞 慢性肝炎 肝硬化 慢性阻塞性肺病 扩张股动脉 水蛭 益母草 莪术 桃仁的作用较突出 4 影响子宫平滑肌 活血调经药 益母草 红花 蒲黄 子宫收缩 5 镇痛

7、 活血止痛药 延胡索 乳香 没药 6 抑制组织异常增生 血瘀证 良性的异常组织增生疾病 硬皮病 瘢痕组织 肠粘连等 丹参 一 性味 归经味苦 性微寒 归心 肝经二 有效成分脂溶性成分 丹参酮水溶性成份 药理作用 1 与功效主治相关的药理作用 祛瘀止痛 活血通经 清心除烦 经闭痛经 癥瘕积聚 胸腹刺痛 热痹疼痛 疮疡肿痛 心烦不眠 胸痹 1 抗心肌缺血 临床 冠心病心绞痛疗效确切 冠状动脉粥样硬化性心脏病 冠心病 缺血性心脏病 冠状血流与心肌需求之间的不平衡 心绞痛心肌梗塞 实验研究 煎剂 注射液 丹参素 保护作用 心肌缺血或心肌梗死模型 家兔 大鼠 犬 注射液 丹参酮 A磺酸钠 离体冠状动脉

8、心肌 家兔 豚鼠 猪 扩张冠脉 血流量扩张侧枝血管改善心脏舒缩功能 MDA SOD 抗心肌缺血 实验性动脉粥样硬化 2 抗脑缺血 丹参 脑卒中发病率及死亡率 明显保护缺血后脑组织 脑梗死范围 改善行为 沙土鼠 大鼠 抗脑缺血 3 抗血栓 丹参酮 A磺酸钠丹参素 cAMP TXA2 抑制PLT聚集 临床 心绞痛 脑缺血 4 改善微循环 微循环血流毛细血管网开放数侧枝循环的建立 5 促进组织的修复与再生 皮肤 肺 肝脏 骨 6 镇静 镇痛 2 其他药理作用 1 呼吸系统 抗放射性肺损伤支气管平滑肌解痉 2 胃肠道 抗溃疡 扩张胃黏膜血管 保护胃黏膜 3 肾脏 抗肾功不全 4 抑制特异性免疫功能 对

9、抗排斥反应 5 抗菌 抗炎 金葡菌 现代应用 冠心病丹参制剂po 注射液iv或ivd慢性肝炎和早期肝硬化脑缺血注射液肺心病其他 不良反应 丹参注射液 复方丹参注射液过敏反应 荨麻疹 哮喘 休克 川芎 一 性味 归经味辛 性温 归肝 胆 心包经二 有效成分川芎嗪 透过血脑屏障 阿魏酸三 功效活血行气 祛风止痛 药理作用 1 与功效主治相关的药理作用 兴奋 抑制 在体实验 犬 大鼠 间接兴奋 R 离体 在体实验 猫 豚鼠 1 影响心肌收缩力 川芎嗪 2 扩张血管 降血压 冠状 股 肠系膜 肺动脉 生物碱 酚性成分 川芎嗪 3 抗心肌缺血 川芎嗪 保护作用 心肌缺血或心肌梗死模型 家兔 大鼠 犬 小

10、鼠 4 抗脑缺血 川芎嗪 透过BBB 扩张脑血管 脑血流量保护脑细胞膜Ca2 Mg2 ATP酶活性阿魏酸钠 抗氧化 5 抑制血小板聚集 抗血栓形成 川芎嗪 抑制TS TXA2合成 血小板内cAMP 阻滞Ca2 内流阿魏酸 抑制TXA2释放 拮抗其活性 6 镇静 镇痛 川芎挥发油 7 平滑肌 子宫平滑肌 支气管平滑肌不同成分 剂量不同 表现不同 2 其他药理作用 1 延缓慢性肾损害 川芎嗪 肾血流量 抗氧化 TXA2合成 Ca2 拮抗 2 提高免疫功能 3 抗肿瘤 4 抗菌 G 菌 冠心病 血栓闭塞性脉管炎和缺血性脑病 呼吸系统疾病 泌尿系统疾病等 2020 5 21 35 可编辑 临床应用 1

11、 冠心病2 血栓闭塞性脉管炎和缺血性脑病3泌尿系统疾病 益母草 一 性味 归经味辛苦 性凉 归肝 心包经二 有效成分益母草碱三 功效活血调经 利水消肿 功效与药理 1 对子宫的作用有效成分 益母草碱兴奋子宫 使子宫张力升高 收缩幅度增强 节律加快 规律性加强2 对心血管系统的作用 1 抗心肌缺血和抗心绞痛 扩张冠脉 冠脉流量增加 心肌营养性血流量增加心率减慢 降低心肌耗氧量 2 抗实验性心肌梗死 3 抗血栓形成 抑制磷酸二酯酶 血小板内cAMP升高临床应用 1 产后子宫出血和复旧不全 活血调经2 急性肾小球肾炎 利水消肿3 冠心病心绞痛 延胡索 一 性味 归经味辛苦 性温 归肝 脾经二 有效成

12、分生物碱 延胡索甲素 去氢延胡索甲素 镇痛 增加冠脉流量延胡索乙素 镇静 镇痛 可透过血脑屏障 延胡索丑素 镇痛 二 功效与药理 1 镇痛 乙素 丑素 甲素机理 中枢性镇痛 左旋四氢巴马汀可通过阻断D1多巴胺受体使脑内纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加 而产生镇痛作用 作用高峰半小时内出现 维持约2小时对钝痛的作用优于锐痛特点 作用明显 副作用少而安全 无成瘾性 2 镇静催眠有效成分 乙素机理 左旋四氢巴马汀阻滞了突触后多巴胺受体 右旋四氢巴马汀使脑内多巴胺排空到胞浆内 被单胺氧化酶破坏 镇吐 降低体温 大剂量出现帕金森综合征 3 抗心肌缺血有效成分 去氢延胡索甲素扩张冠脉 冠脉血流量增加 改善心肌供

13、氧扩张外周血管 4 抑制胃酸分泌 抗溃疡 其他药理作用1抗心律失常2保护脑缺血再灌注损伤3松弛平滑肌三 临床应用 颅痛定 1 止痛 2 镇静催眠 四 不良反应 大剂量 呼吸抑制 帕金森综合征 红花一 性味 归经味辛 性温 归心 肝经二 有效成分红花甙 红花素三 功效活血通经 散瘀止痛 四 药理 1 扩血管作用阻断肾上腺素受体扩张冠脉 增加冠脉血流量 红花黄色素 2 抗凝血和抗血栓形成 有效成分 红花黄色素 黄 III最显著 使血栓形成时间延长 血栓长度缩短 重量减轻作用机制 抑制血小板聚集增加纤溶酶活性 3 兴奋子宫 明显收缩作用小剂量发生节律性收缩大剂量使子宫痉挛4 降血脂明显降低胆固醇 甘

14、油三酯临床应用 1 冠心病 2 脑栓塞 桃仁一 性味 归经味苦 甘 性平 归心 肝 大肠经二 有效成分苦杏仁甙 杏仁酶三 功效活血祛瘀 润肠通便 四 药理 1 对血液循环的影响 1 扩血管 扩张脑血管 外周血管 血流量增加 2 抗血栓形成 血小板cAMP水平升高2 润肠通便 脂肪油 3 镇痛 4 抗炎 5 镇咳 苦杏仁甙 苯甲酸 氢氰酸 抑制呼吸中枢 6 其他 1 收缩子宫 2 抗过敏 3 抗肿瘤 不良反应 过量服用 氢氰酸中毒 莪术一 性味 归经味苦 辛 性温 归肝 脾经二 有效成分姜烯 莪术醇三 功效行气破血 消积止痛 四 药理 1 抗肿瘤 莪术油 机理 莪术油能增强瘤细胞的免疫原性 诱发

15、或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应 2 对心血管系统的影响 莪术油 扩张股动脉 治疗血栓闭塞性脉管炎 3 抗早孕 4 挥发油中的莪术醇可透过血脑屏障 存在肝肠循环 临床应用 治疗早期宫颈癌 近年欧美国家特别推崇银杏叶提取物作为治疗和预防心脑血管疾病的天然药物 国内外对其研究报道较多 其药理作用不断被认识 临床应用范围逐步扩大 银杏叶 化学成份 黄酮甙 二萜内酯 槲皮素甙 山奈酚甙及双黄酮类化合物 银杏内酯A B C M J和银杏新内酯 药理作用 1 心血管药理活性 抗心肌缺血再灌注损伤扩张血管改善微循环抗休克 2 大脑保护作用 增加脑血流量抗脑缺血和缺氧影响脑代谢和神经递质 3 抑制血小板聚集 抗

16、血栓形成 4 抗炎 抗过敏 抗肿瘤 抗氧化等 现代应用 1 冠心病心绞痛银杏叶制剂 2 视网膜动脉硬化银杏叶胶囊 3 慢性乙型迁延性和活动肝炎早期纤维化复方银杏叶冲剂 4 急性脑梗塞银杏叶提取物 5 肢端动脉痉挛或血栓闭塞性脉管炎引起的间歇跛行 6 精神病银杏叶提取物 银杏叶原料来源及需求量 银杏叶制成品的国内外市场现状及发展趋势 第二节常用方剂血府逐瘀汤一 组成 二 功效与药理 1 对血液和心血管系统的作用 1 改善血液流变学和抗血小板聚集 2 改善微循环 扩张微血管 3 增加缺血器官血流量 扩张血管2 抗炎 3 促进免疫 4 其他 降胆固醇 三 临床应用 1 冠心病 2 弥漫性血管内凝血 3 各种痛证 4 感染性和炎症性疾病 活血化瘀方药的研究思路探究活血化瘀药物的作用机理是活血化瘀研究的关键所在活血化瘀药对机体的循环 血液 免疫 神经系统等都有明显影响 特别是防治血栓和动脉粥样硬化 改善心肌供血不足及微循环障碍等方面的作用更为显著 目前血瘀证的模型 1 根据中医病因建立的模型如重物定量化击伤动物造成外伤血瘀模型 寒冷造成动物血瘀模型 2 模拟血瘀证在血流血管方面异常的动物模型如结

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