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1、 使用唑来膦酸注意的11个问题 唑来膦酸是第三代双膦酸盐 能够抑制破骨细胞活性 减少骨吸收 目前在临床中广泛应用 唑来膦酸的活性是氯膦酸二钠 第一代双膦酸盐 的2000倍 具有改善骨质 减少骨相关事件等作用 1 唑来膦酸的作用机制是什么 唑来膦酸与骨有高度的亲和力 能够优先到达骨代谢活跃的部位 被破骨细胞摄取 抑制破骨细胞的成熟 抑制成熟破骨细胞的功能 抑制破骨细胞在骨质吸收部位的聚集 最终抑制破骨细胞介导的骨质重吸收过程 1 2 唑来膦酸的主要用途有哪些 骨转移 能够减少骨相关事件 病理性骨折 骨痛 高钙血症 脊髓压迫综合征 骨质疏松 尤其是内分泌治疗导致的骨质疏松 配合其它药物治疗骨转移导
2、致的高钙血症 3 使用唑来膦酸的注意事项有哪些 了解患者是否有牙科疾病 以及近期内是否有牙科手术史 这些情况可能导致颌骨坏死的发生 查明患者的肾功及离子情况 对阿司匹林过敏者慎用本品 本药慎与氨基糖甙类药物同时应用 慎与利尿剂同时应用 因这些药物均能降低血钙 慎与影响肾功能的药物同时使用 如治疗多发性骨髓瘤时 与沙利度胺同时使用可能增加肾功能损害发生的风险 4 唑来膦酸的使用时限为多久 随着使用时间的增加 出现肾功损害及颌骨坏死等事件的风险增加 使用唑来膦酸20次发生颌骨坏死的风险是6 7 使用36次的风险是31 7 2 现有结论认为 对于骨转移患者 唑来膦酸应使用至不能耐受或一般情况显著下降
3、 对于辅助治疗 每6月使用1次 有临床试验设计时限为5年 5 唑来膦酸有哪些不良反应 多数应用唑来膦酸的患者不会产生不适反应 多数不良反应轻微 但用药前应充分向患者交代 较为严重的不良反应有肾功能损害 颌骨坏死 最常见不良反应为发热 出现发热后可予解热镇痛药物 应用本药后常有短暂的骨痛增加 也可有短暂的关节痛 肌肉痛 离子紊乱 低钾血症 低镁血症 低磷血症 低钙血症 贫血 粒细胞减少 血小板减少 全血细胞减少 低血压 结膜炎 其它不良反应有 乏力 胸痛 腿部浮肿 恶心 呕吐 便秘 腹泻 腹痛 吞咽困难 厌食 本药的毒副反应多为轻度和一过性的 多数情况下在1 2天内自动消退 6 唑来膦酸应如何使
4、用 成人每次4mg 使用100ml的等渗氯化钠注射液或葡萄糖溶液配注 滴注时间 15min 治疗骨转移应每3 4周使用1次 辅助治疗为每6月1次 因唑来膦酸与钙可形成螯合物 忌与含钙溶液配伍 7 唑来膦酸是否具有抗肿瘤活性 唑来膦酸能够诱导肿瘤细胞凋亡 抑制肿瘤新生血管形成 通过抑制VEGF实现 并与化疗药物有协同作用 8 双磷酸盐相关性骨坏死的临床分期及治疗 3 9 唑来膦酸能够应用于成骨性骨转移的治疗吗 因为双膦酸盐抑制了破骨细胞活性 成骨性骨转移能否应用唑来膦酸一度具有争议 现有研究证实 成骨性骨转移病灶中破骨细胞的活性也会增加 抑制破骨细胞活性可以减少成骨性骨转移的发生 4 因此 唑来
5、膦酸可以应用于成骨性骨转移的治疗 10 早期乳腺癌患者 是否应辅助应用唑来膦酸 研究表明 早期乳腺癌患者辅助应用唑来膦酸提高了5年生存率 但仍需进一步研究证实 停经和激素情况与唑来膦酸的疗效可能有一定的相关性 11 绝经后内分泌治疗导致的骨质疏松应如何应用唑来膦酸 根据骨矿物质密度值检测情况 T 2 5 每6月使用唑来膦酸4mg 并补充钙剂和维生素D 1 T 2 5 可以考虑使用唑来膦酸 下列因素存在2个或2个以上者 可以考虑唑来膦酸治疗 T65岁 吸烟 有髋关节骨折家族史 50岁以后有脆性骨折史 BMI6月 也可应用FRAX工具 WHO骨折风险因子评估工具 评估骨折风险 根据骨折风险制订治疗方案
