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1、1 第十一章肾上腺素受体阻断药adrenoceptorblockingdrugs 一 受体阻断药二 受体阻断药三 受体阻断药 2 肾上腺素作用的翻转adrenalinereversal将AD的升压作用翻转为降压作用 受体血管收缩 受体血管舒张 肾上腺素受体阻断药 3 给肾上腺素受体阻断药前后 儿茶酚胺对狗血压的作用 4 1 非选择性 受体阻断药短效 酚妥拉明长效 酚苄明2 选择性 1肾上腺素受体阻断药哌唑嗪 prazosin 3 选择性 2肾上腺素受体阻断药育亨宾 yohimbine 受体阻断药分类 5 一 短效类酚妥拉明 phentolamine瑞支亭regitine 妥拉唑啉 toalzo
2、line苄唑啉 阻断 1和 2竞争性拮抗 一 1 2肾上腺素受体阻断药 6 药理作用1 血管舒张 小A 小V扩张 外周阻力扩小V 小A 引起直立性低血压 机制 阻断 受体直接松弛血管思考 酚妥拉明对NE Adr 的升压作用有何不同影响 7 2 心脏兴奋心脏收缩力心率输出量 BP下降反射性兴奋交感N兴奋心脏 1受体 阻断突触前膜 2受体NA释放3 其他拟胆碱作用 兴奋胃肠平滑肌组胺样作用 胃酸分泌 皮肤潮红 8 临床应用1 外周血管痉挛性疾病2 静脉滴注NA外漏3 嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 骤发高血压危象4 抗休克 NA 对抗 作用 保留 作用5 急性心肌梗死及充血性心力衰竭6 其他 9 不良反应低
3、血压心动过速 心律失常和心绞痛腹痛 腹泻 呕吐和诱发溃疡病 10 二 长效类酚苄明 phenoxybenzamine苯苄胺ibenzyline 作用特点非竞争性共价键结合牢固起效慢作用强 持久 11 1 血管舒张血管外周阻力 血压 2 心脏心率 通过减压反射 阻滞突触 2 R 阻滞NE再摄取心率加快3 其他抗5 HT 抗组胺 药理作用 12 临床应用1 外周血管痉挛2 抗休克 出血性 创伤性 感染性休克 补足血容量 3 嗜铬细胞瘤 不宜手术者或术前准备4 前列腺增生不良反应体位性低血压心悸及鼻塞等 13 1受体阻断药 哌唑嗪 Prazosin 用途 1 治疗高血压2 治疗前列腺增生引起的排尿困
4、难 14 adrenoceptorblocker blocker与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争 受体 拮抗其 型拟肾上腺素作用与激动药呈典型的竞争性拮抗 肾上腺素受体阻断药 15 1 1 2受体阻断药 非选择性 无ISA普萘洛尔有ISA吲哚洛尔2 1受体阻断药 心脏选择性 无ISA阿替洛尔有ISA醋丁洛尔3 受体阻断药拉贝洛尔 受体阻断药分类 16 药理作用与机制 17 1 受体阻断作用2 内在拟交感活性intrinsicsympathomimeticactivity ISA3 膜稳定作用局部麻醉作用和奎尼丁样作用4 其他抗血小板聚集 与 受体结合后除能阻断受体外 尚对 受体
5、具有部分激动作用 18 药理作用1 受体阻断作用 1 心血管系统 心脏 心率 收缩力 传导 CO 血管 2血管收缩 肝 肾 骨骼肌 冠状血管 上述作用取决于交感神经张力 BP 耗氧 19 2 支气管平滑肌 阻断 2受体 增加支气管阻力 加重哮喘 3 代谢 糖尿病 抑制糖原分解 掩盖胰岛素引起的低血糖反应 甲亢 对儿茶酚胺的敏感性 抑制T4 T3 4 肾素 阻断肾小球旁器 1受体 抑制肾素释放Ang BP 20 2 内在拟交感活性具有ISA的 受体阻断药特点 1 抑制心脏和收缩支气管平滑肌作用弱2 增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平时 可产生心率加快 心输出量增加等作用 21 心律失常 房颤
6、房扑 窦性心动过速 2 心绞痛3 高血压4 心衰早期5 其他 甲亢 偏头痛 肌震颤 青光眼 噻吗洛尔 临床应用 22 1 心血管反应 加重房室传导阻滞 心动过缓尤其是 维拉帕米 雷诺氏现象2 诱发或加剧支气管哮喘 应选具有ISA活性药3 反跳现象 长期应用 突然停药使原病加重4 其它 低血糖加重和掩盖降糖药引起的低血糖 不良反应 23 表9 1 受体阻断药的药理学特征比较 药物受体选择性内在拟交感活性首过消除 生物利用度 t1 2 h 普萘洛尔 1 2060 70303 4阿普洛尔 1 2 90102 5氧烯洛尔 1 2 40 7024 602 3吲哚洛尔 1 2 10 20903 4美托洛尔
7、 1025 6040 753 4醋丁洛尔 1 3020 602 4拉贝洛尔 1 2 1 6020 404 6 24 一 1 2受体阻断药普萘洛尔 propranolol 心得安 脂溶性高肝脏代谢首关效应60 70 代表药 25 纳多洛尔 nadolol 萘轻心安 肾功能不全首选药噻吗洛尔 timolol 噻吗心安 作用最强的 受体阻断药降低眼内压治疗青光眼吲哚洛尔 pindolo 心得静 ISA较强 26 1受体阻断药阿替洛尔 atenolol 氨酰心安 美托洛尔 美多心安 metoprolol 受体阻断药拉贝洛尔 labetolol 柳胺苄心定 中度和重度高血压病阿罗洛尔 受体 27 要点回顾 掌握肾上腺素作用的翻转掌握 受体阻断药酚妥拉明临床应用掌握 受体阻断药的药理作用 临床应用及不良反应及禁忌症了解普萘洛尔 噻吗洛尔 醋丁洛尔 吲哚洛尔及阿罗洛尔的作用特点
