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1、一 青霉素类 阿莫西林胶囊 药理毒理 阿莫西林为青霉素类抗生素 对肺炎链球菌 溶血性链球菌等链球菌属 不产青霉素酶葡萄球菌 粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌 大肠埃希菌 奇异变形杆菌 沙门菌属 流感嗜血杆菌 淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产 内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性 阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用 可使细菌迅速成为球状体而溶解 破裂 药代动力学 口服后吸收迅速 约75 90 可自胃肠道吸收 食物对药物吸收的影响不显著 达峰时间为1 2小时 在多数组织和体液中分布良好 可通过胎盘 血消除半衰退期 t1 2 为1 1 3小时 服药后约24 33 的给药量在肝内代谢 6小时
2、内45 68 给药量以原型药自尿中排出 尚有部分药物经胆道排泄 适应症 阿莫西林适用于敏感菌 不产 内酰胺酶菌株 所致的下列感染 1 溶血链球菌 肺炎链球菌 葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎 鼻窦炎 咽炎 扁桃体炎等上呼吸道感染 2 大肠埃希菌 奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染 3 溶血链球菌 葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染 4 溶血链球菌 肺炎链球菌 葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎 肺炎等下呼吸道感染 5 急性单纯性淋病 用法和用量 口服 成人一次0 5g 每6 8小时1次 一日剂量不超过4g 小儿一日剂量按体重20 40mg Kg 每8小时1次 肾功能严重损害患
3、者需调整给药剂量 不良反应 1 恶心 呕吐 腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应 2 皮疹 药物热和哮喘等过敏反应 3 贫血 血小板减少 嗜酸性粒细胞增多等 4 血清氨基转移酶可轻度增高 5 由念珠菌或耐药菌引起的二重感染 6 偶见兴奋 焦虑 失眠 头晕以及行为异常等中枢神经系统症状 禁忌 青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用 注意事项 1 青霉素类口服药物偶可引起过敏性休克 尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者 如发生过敏性休克 应就地抢救 予以保持气道畅通 吸氧及应用肾上腺素 糖皮质激素等治疗措施 2 传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹 应避免使用 3 疗程较长患者应检查肝 肾功能和血
4、常规 4 下列情况应慎用 1 有哮喘 枯草热等过敏性疾病史者 2 老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇应仅在确有必要时应用本药 由于乳汁中可分泌少量阿莫西林 乳母服用后可能导致婴儿过敏 药物相互作用 1 丙磺舒竞争性地减少本药的肾小管分泌 两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高 半衰期延长 2 氯霉素 大环内酯类 磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用 二 头孢菌素类 1 头孢氨苄片 头孢拉定片 药理毒理 本品为半合成头孢菌素类广谱抗生素 对葡萄球菌所产生的青霉素酶稳定 因此对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用 除肠球菌属 甲氧西林耐药葡萄球菌外 多
5、数革兰阳性球菌对本药敏感 对奈瑟菌属有较好抗菌作用 对部分大肠埃希菌 奇异变形杆菌 肺炎克雷伯菌 沙门菌属有抗菌作用 其他肠杆菌科细菌 不动杆菌属和铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌均耐药 作用机制是抑制细菌细胞壁的合成 药代动力学 口服后约1小时达血药峰浓度 孕妇口服本药后 羊水和脐带血中均可获得有效浓度 哺乳期妇女口服本药500mg后乳汁中浓度约为5mg L 本品难以透过血 脑脊液屏障 血消除半衰期 t1 2 为0 6 1 0小时 在体内不代谢 以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出 24小时尿中排出量为给药量的80 适应症 本品适用于敏感细菌所致的轻 中度急性扁桃体炎 咽峡炎 中耳炎 鼻窦炎 支气管炎
6、 肺炎等呼吸道感染 尿路感染和皮肤软组织感染等 用法和用量 口服成人一次0 25 0 5g 每6小时1次 最高剂量每日4g 单纯性膀胱炎 皮肤软组织感染和链球菌咽峡炎患者 一次500mg 每12小时1次 小儿皮肤软组织感染和链球菌咽峡炎患者 按体重12 5 50mg kg 每12小时1次 不良反应 1 多见胃肠道反应 软便 腹泻 胃部不适 食欲不振 恶心 呕吐 暖气等 2 少见皮疹 药物热等过敏反应和头晕 复视 耳鸣 抽搐等神经系统反应 3 偶见血清氨基转移酶增高 粒细胞减少和假膜性结肠炎 罕见溶血性贫血 禁忌 对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用 注意事项 1 与青霉素类或头霉素有交叉过敏反应
7、因此对青霉素类 青霉素衍生物 青霉胺及头霉素过敏者慎用 2 肝功能损害者慎用 肾功能减退患者应减少剂量且慎用 3 有胃肠道疾病史者 特别是溃疡性结肠炎 局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用 4 长期服用可致菌群失调 引发继发性感染 5 血清丙氨酸氨基转移酶 门冬氨酸氨基转移酶 碱性磷酸酶和血尿素氮可升高 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇禁用 哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳 老年患者用药 老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期 药物相互作用 1 呋塞米等强利尿药 卡氮芥等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与该药合用有增加肾毒性的可能 2 丙磺舒可延迟头孢氨苄经肾的排泄 使血消除半衰
8、期延长 2 头孢呋辛酯片 西力欣 药理毒理 第二代头孢菌素类抗生素 对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差 但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的 内酰胺酶显得相当稳定 除耐甲氧西林葡萄球菌 肠球菌属和李斯特菌属外 其他阳性球菌均敏感 对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性 大肠埃希菌 奇异变形杆菌等对该药敏感 铜绿假单胞菌 弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对该药耐药 作用机制是抑制细菌细胞壁的合成 药代动力学 口服吸收良好 吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛 分布至全身细胞外液 餐后口服 血药峰浓度于2 5 3小时到达 食物可促进该药吸收 血消除半衰期 t1 2 为1 2 1 6小时
9、较头孢氨苄和头孢拉定略长 肾功能减退患者和老年患者的血清t1 2可延长至约3 5小时 24小时尿中排泄量分别为给药量的32 和48 适应症 本品适用于溶血性链球菌 金黄色葡萄球菌 耐甲氧西林株除外 及流感嗜血杆菌 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌 奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎 急性中耳炎 上颌窦炎 慢性支气管炎急性发作 急性支气管炎 单纯性尿路感染 皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎 儿童咽炎或扁桃体炎 急性中耳炎及脓疱病等 用法和用量 口服 成人一般一日0 5g 下呼吸道感染患者一日1g 单纯性下尿路感染患者一日0 25g 均分2次服用 单纯性淋球菌尿
10、道炎剂量为单剂量1g 急性中耳炎 脓疱病 按体重一日30mg kg 分2次服用 一日不超过1g 不良反应 1 常见腹泻 恶心和呕吐等胃肠反应 2 少见皮疹 药物热等过敏反应 3 偶见假膜性肠炎 嗜酸粒细胞增多 血胆红素升高 血红蛋白降低 肾功能改变和一过性肝酶升高 禁忌 1 对头孢菌素类过敏者 有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道吸收障碍者禁用 2 5岁以下小儿禁用 注意事项 1 本药与青霉素类或头霉素类有交叉过敏反应 因此对青霉素类 青霉素衍生物 青霉胺及头霉素类过敏者慎用 2 肾功能减退及肝功能损害者慎用 3 有胃肠道疾病史者 特别是溃疡性结肠炎 局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用
11、4 长期服用本药可致菌群失调 引发继发性感染 如发生轻度假膜性肠炎 停药即可 但对于中 重度假膜性肠炎患者 须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物 5 本药应于餐后服用 以增加吸收 提高血药浓度 并减少胃肠道反应 6 对实验室检查指标的干扰 血清丙氨酸氨基转移酶 门冬氨酸氨基转移酶 碱性磷酸酶和血尿素氮可升高 孕妇及哺乳期妇女用药 1 仅在有明确指征时 孕妇方可慎用本品 2 本药可经乳汁排出 故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳 儿童用药 5岁以下小儿禁用本药 宜服用头孢呋辛酯混悬液 老年患者用药 老年患者的血消除半衰期可延长至约3 5小时 因此应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期 药物相互作用 1
12、呋塞米强利尿药 卡氮芥 等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本药合用有增加肾毒性的可能 2 本药与抗酸药合用可减少本药的吸收 三 大环内酯类 1 罗红霉素分散片 仁苏 罗力得 药理毒理 本药为半合成的大环内酯类抗生素 抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿 对革兰阳性菌的作用较红霉素略差 对嗜肺军团菌的作用较红霉素强 对肺炎衣原体 肺炎支原体 溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强 本药的抗菌机理为抑制细菌蛋白质合成 药代动力学 口服吸收好 单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度 进食可使生物利用度下降约一半 分布广 扁桃体 鼻窦 中耳 肺 痰 前列腺及其他泌尿生殖道组织中的
13、药物浓度均可达有效治疗水平 以原形及5个代谢物从体内排出 血消除半衰期 t1 2 为8 4 15 5小时 适应症 本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎 敏感菌所致的鼻窦炎 中耳炎 急性支气管炎 慢性支气管炎急性发作 肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎 沙眼衣原体 支原体引起的尿道炎和宫颈炎 敏感细菌引起的皮肤软组织感染 用法和用量 空腹口服 一般疗程为5 12日 成人一次150mg 一日2次 也可一次300mg 一日1次 儿童一次按体重2 5 5mg kg 一日2次 不良反应 主要不良反应为腹痛 腹泻 恶心 呕吐等胃肠道反应 但发生率明显低于红霉素 偶见皮疹 皮肤瘙痒 头昏 头痛 肝功能异
14、常 ALT及AST升高 外周血细胞下降等 禁忌 对红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用 注意事项 1 肝功能不全者慎用 2 轻度肾功能不全者不需作剂量调整 严重肾功能不全者给药时间延长一倍 一日1次 3 本药与红霉素存在交叉耐药性 4 食物对本药的吸收有影响 进食后服药会减少吸收 与牛奶同服可增加吸收 5 服用本药后可影响驾驶及机械操作能力 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女慎用 药物相互作用 1 不与特非那定 酮康唑 西沙必利 麦角胺 二氢麦角胺及溴隐亭配伍 2 对氨茶碱的代谢影响小 对卡马西平 华法林 雷尼替丁及其他制酸药基本无影响 2 阿奇霉素分散片 希舒美 药理毒理 阿奇霉素系作用
15、机制与红霉素相同 主要与细菌核糖体的50S亚单位结合 抑制蛋白合成 体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用 包括 金黄色葡萄球菌 A组B溶血性链球菌 肺炎 链 球菌等革兰阳性需氧菌 大多数革兰阴性需氧菌 本药对于耐红霉素的革兰阳性细菌有交叉耐药性 其他微生物 包括特南包柔螺旋体 Lyme病体 肺炎支原体 人型支原体 解脲支原体 沙眼衣原体 卡氏肺孢子虫 下列革兰阴性菌通常是耐药的 变形杆菌属 沙雷菌属 绿脓 假单胞 杆菌 药代动力学 口服后迅速吸收 单剂口服0 5g后 达峰时间为2 5 2 6小时 本药在体内分布广泛 在各组织内浓度可达同期血浓度的10 100倍 本药单剂给药后的
16、血消除半衰期 t1 2 为35 48小时 给药量的50 以上以原形经胆道排出 适应症 本药适用于敏感细菌所引起的下列感染中耳炎 鼻窦炎 咽炎 扁桃体炎等上呼吸道感染 支气管炎 肺炎等下呼吸道感染 皮肤和软组织感染 沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染 非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染 用法和用量 成人 1 沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病 仅需单次口服本药1g 2 治疗小儿咽炎 扁桃体炎 一日按体重12mg kg顿服 一日最大量不超过0 5g 连用5日 对其他感染的治疗 总剂量1 5g 分三次服药 一日1次服用本药0 5g 或总剂量相同 仍为1 5g 首日服用0 5g 然后第二至第五日一日1次口服本药0 25g 不良反应 耐受性良好 不良反应发生率较低 不良反应中消化道反应占大多数 主要症状包括腹泻 稀便 上腹部不适 疼痛或痉挛 恶心 呕吐 偶见腹胀 一般为轻至中度 偶见肝氨基转移酶可逆性升高 发生率与其它大环内酯类抗生素及青霉素类相似 一过性轻度中性粒细胞减少症 禁忌 对阿奇毒素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用 注意事项 1 轻度肾功能不全患者不需作剂量调整 对较严重肾
