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1、医药资料推荐 注射用氨曲南 氨曲南具有肾毒性、免疫原性弱以及青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点，因此可用于替代氨基糖苷类药物，治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染；并可在密切观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者。药物名称 【英文名称】 Aztreonam 【其他名称】 噻肟单酰胺菌素，氨噻羧单胺菌素，菌克单，Azactam，Primbactam，Primbactin 套装氨曲南注射剂CAS号：78110-38-0分子式：C13H17N5O8S2分子量：435.43性状该品为白色晶体，无臭，在DMF,DMSO中溶解，甲醇中微溶，乙醇中极微溶，甲苯，氯仿，乙酸乙酯中几乎不溶。药理作用该品
2、为一种单酰胺环类的新型内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌，诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定，但低于庆大霉素；对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近；对其他病原菌的作用都较两者为高（对某些菌则与头孢他定接近）。对于质粒传导的内酰胺酶，该品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收，肌注1g,1小时血浓度达峰值，约为46g/ml,半衰期约1.8小时；静注1g，5分钟血药浓度约为125/ml，1小时约为49g/ml，半衰期约
3、1.6小时。体内分布较广，在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、 骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄，在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低，为血药浓度的1%,平均0.3g/ml,一日间母乳内总量约0.3mg。该品为第一个应用于临床的单环内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产内酰胺酶菌株均对该品敏感。90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下的
4、该品所抑制，其对绿脓杆菌的 MIC50和 MIC90分别为 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不动杆菌属、假单胞菌属（除绿脓杆菌外）、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合成，使细胞迅速溶解死亡。该品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的内酰胺酶高度稳定，因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。药动学该品口服不吸收。肌注1g后，血药峰浓度于 0.8h后到达，为 44.6mg/L，生物利用度 89.5%。分布容积广，为 20.6L。消除半减期 1.9h。静脉推注1g(推注 10min)的即刻血药浓度 134mg/L：24h内约 70%以原形由尿液排
5、出，约 1%2%由粪排出。4h血透可清除该品，25%50%，6h腹膜透析仅清除 10%。该品蛋白结合率 45%60%。体内分布广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少；脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。剂量与用法氨曲南可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药。 1.肾功能正常成人患者：尿路感染，1次0.5g或1g，每8小时或12小时1次。中度感染，1次1g或2g，每8小时或12小时1次。重症感染，1次2g，每小时或8小时1次；每日最大剂量为8g。铜绿假单胞菌感染应按重症感染剂量给药。2.儿童：1次30mg/kg，每8小时给药1次；重症感染可增加至每6小时给药1次，每日最大剂量为120mg/kg。3.
6、肾功能不全患者：首剂与肾功能正常者相同，维持剂量应调整，内生肌酐清除率为1030ml/min者，维持剂量减半；内生肌酐清除率10ml/min者，维持剂量为肾功能正常患者剂量的1/4；血液透析患者每次透析后补充首次剂量的1/8。副作用1、常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻。2、过敏反应如皮疹、紫癜、瘙痒等。3、有时可有肌注疼痛；静脉使用偶见静脉炎及血栓性静脉炎等。注意事项1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。 氨曲南注射剂2、与氨基甙类药物（庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星）联合用药具有协同抗菌作用；3、该品不可与头孢西丁配伍合用，因可引起拮抗作用。4、对肾功能损害的病人，应酌情调整剂量。5、过敏体质
7、及对其他-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素）有过敏反应 者慎用。6、可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用，但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。适应症1.尿路感染：大肠埃希菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、臭鼻克雷伯菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的单纯性和复杂性肾盂肾炎以及反复发作性膀胱炎。 2.呼吸道感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属和黏质沙雷菌所致的肺炎和支气管炎。3.血流感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌和肠杆菌属引起的血流感染。4.皮肤软组织感染
8、：大肠埃希菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌引起的皮肤软组织感染（包括手术伤口感染、溃疡和烧伤创面感染）。5.腹膜炎等腹腔感染：包括大肠埃希菌、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的腹腔感染，常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。6.生殖道感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属（包括阴沟肠杆菌）、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌引起的子宫内膜炎、盆腔炎等妇科感染，常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。剂型与规格注射用氨曲南：0.5g。禁用慎用对该品或其他单酰胺菌类药物过敏的患者应禁用该品。给药说明1、注射用氨曲南配制肌
9、内注射液时，每克氨曲南中至少加3ml注射用水或生理盐水作深部肌内注射。配制供静脉注射溶液，加10ml注射用水至氨曲南药瓶中，缓慢推注（5分钟）。作静脉滴注时，先加入至少3ml灭菌注射用水，溶解瓶内氨曲南，后再加入至少100ml生理盐水、糖水或糖盐水中稀释，滴注药物浓度最高不可超过2%，每次滴注时间3060分钟。每瓶氨曲南粉剂中加入注射用水后必须立即用力震摇至完全溶解。不良反应个别病例有皮疹，紫癫，搔痒，出血.也可有腹泻，恶心.呕吐，味觉改变，黄胆及药物性肝炎.其他尚可有神经系统症状，乏力，眩晕等.该品与青霉素无交叉过敏反应，但对青霉素过敏及过敏体质者，仍应慎用.不良反应发生率约 7%，因严重反
10、应需中止治疗者低于 2%。常见的不良反应有胃肠道不适、皮疹、瘙痒、血清转氨酶升高等，大多轻微。该品无肝、肾毒性。罕见血小板和白细胞计数下降，凝血时间延长。偶见氨基转移酶（ALT，AST)升高，个别病人有阴道炎、口腔粘膜害。孕妇及哺乳期妇女用药1.本品能通过胎盘进入胎儿循环，虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用，但孕妇仍然仅在必要时方可使用。 2.可经乳汁分泌，浓度不及母体血药浓度的1%，哺乳妇女使用时应暂停哺乳。相互作用1.该品与丙磺舒合用可导致血药浓度轻度上升。2.该品与克林霉素、甲硝唑、庆大霉素等合用，其药代动力学参数无改变。3.头孢西丁、亚胺培南等药物在体外可诱导肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性菌产生高水平内酰胺酶，从而与氨曲南等众多内酰胺类药物发生拮抗作用。3
