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1、 第七章消化系统药及合理用药 乌苏市人民医院蒲奕 学习目标 1 掌握抑酸药 西咪替丁 雷尼替丁 奥美拉唑 止吐药 甲氧氯普胺 多潘立酮 和泻药 硫酸镁 的作用 应用 不良反应和用药注意事项 2 熟悉抗消化性溃疡药的分类和代表药及硫糖铝的作用和应用 3 了解临床常用助消化药和止泻药的作用 应用及给药方法 4 关爱患者 仔细观察消化道疾病患者的病情及用药反应 做好用药指导 消化系统药及合理用药 消化系统药主要通过调节胃肠功能和影响消化液的分泌而发挥疗效 包括 助消化药抗消化性溃疡药胃肠运动功能调节药泻药与止泻药 第一节助消化药与止吐药 一 助消化药助消化药多为消化液的成分或促进消化液分泌的药物 能
2、促进食物的消化 增强胃肠消化功能 主要用于治疗消化不良或消化液分泌不足 临床常用助消化药的特点 二 止吐药 中枢与呕吐有关的药物作用部位延髓化学感受区 CTZ 内耳和前庭孤束核呕吐中枢中枢与呕吐有关的药物作用受体H1受体 M受体 DA受体 5 HT3受体外周与呕吐有关的药物作用受体DA受体 二 止吐药 恶心 呕吐是多种疾病引起的消化道症状 剧烈呕吐可导致机体水和电解质紊乱 除对因治疗外 应及时止吐 止吐药有以下几类 1 H1受体阻断药 苯海拉明 异丙嗪 茶苯海拉明 美克洛嗪等有中枢镇静作用和止吐作用 可用于预防和治疗晕动病 内耳性眩晕病等 2 M受体阻断药 东莨菪碱 苯海索等 有抗晕动病 预防
3、恶心 呕吐的作用 其中以东莨菪碱的作用较为明显 二 止吐药 3 DA受体阻断药 1 氯丙嗪 对多种药物 洋地黄 吗啡 四环素等 和疾病 尿毒症 恶性肿瘤等 引起的呕吐及顽固性呃逆有显著的镇吐作用 但对晕动症呕吐无效 2 胃动力药 甲氧氯普胺 多潘立酮等 4 5 HT3受体阻断药 昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼等 肿瘤化疗和放疗中止吐效果好 5 其他 西沙必利 舒必利等 甲氧氯普胺 胃复安 为第一代胃肠动力药 具有中枢和外周双重作用 口服易吸收 血浆蛋白结合力低 经肝脏代谢后 经肾排泄 药理作用 1 胃肠促动作用 阻断胃肠多巴胺受体 并促进胃肠胆碱能神经释放乙酰胆碱 加强从食管至近端小肠平滑肌运动
4、 促进胃排空 2 止吐作用 阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体 产生较强的中枢性止吐作用 3 催乳作用 阻断下丘脑多巴胺受体 减少催乳素抑制因子的释放 从而升高血清催乳素的水平 有一定的催乳作用 甲氧氯普胺 胃复安 临床应用 用于各种原因引起的呕吐 顽固性呃逆 胃肠功能失调所致的食欲不振 消化不良及胃胀气 也可用于返流性食管炎 胆汁返流性胃炎及产后少乳症等 不良反应 常见头晕 嗜睡 乏力 偶有便泌 腹泻 溢乳及男性乳房发育等 大剂量或长期使用可出现锥体外系反应 可用苯海索等中枢抗胆碱药对抗 注射给药可引起直立性低血压 孕妇慎用 不宜与吩噻嗪类 M受体阻断药合用 以免降低疗效 加重不良反应 多潘立
5、酮 吗丁啉 本药属第二代胃肠动力药 是外周多巴胺受体阻断剂 不易通过血脑屏障 几乎无锥体外系反应 对胃肠选择性高 阻断其多巴胺受体 加强胃动力 促进胃蠕动 加速胃排空 防止食物反流 具有胃肠促动和高效止吐作用 对结肠运动和胃肠分泌功能无明显影响 多潘立酮 吗丁啉 临床主要用于各种原因引起的轻度胃瘫 对胃 食管反流病 功能性消化不良 药物或放射治疗引起的呕吐也有良好的疗效 不良反应可见短暂的腹痛 腹泻 口干 皮疹 头痛 乏力等 婴幼儿及孕妇慎用 不宜与抗胆碱药合用 以免降低疗效 昂丹司琼 本药能选择性抑制中枢和迷走神经传入纤维5 羟色胺受体 产生明显的止吐作用 对肿瘤放疗和化疗引起的呕吐有迅速强
6、大的抑制作用 但对晕动病引起的呕吐无效 临床用于放疗 化疗引起的恶心 呕吐 不良反应有头痛 疲劳 便秘或腹泻等 格拉司琼 托烷司琼的作用类似于昂丹司琼 但作用更强 西沙必利 为新型全胃肠动力药 对胃和小肠作用类似于甲氧氯普胺 但也能增加结肠运动 引起腹泻 临床主要用于胃肠运动障碍性疾病 如返流性食管炎 功能性消化不良 轻度胃瘫 术后胃肠麻痹及慢性便秘和结肠运动减弱等 有暂时性肠痉挛和腹泻等现象 偶见恶心 头痛 头晕 嗜睡及过敏反应 哺乳期妇女 儿童及肝肾功能不全者慎用 常用止吐药 第二节抗消化性溃疡药 消化性溃疡是指发生于胃和十二指肠溃疡 是消化系统常见的慢性疾病 具有反复发作的特点 发病机制
7、与黏膜局部损伤因素 胃酸 胃蛋白酶 幽门螺杆菌感染等 与保护因素 胃黏膜屏障功能 之间平衡失调有关 抗消化性溃疡药能减轻溃疡症状 促进愈合 防止和减少复发及并发症的产生 消化性溃疡发生机制 天平学说 攻击因子 防御因子 胃酸 幽门螺杆菌 胃蛋白酶 前列腺素 表皮生长因子 粘液屏障 胃黏膜血流 抗胃酸药 抗幽门螺杆菌药 胃粘膜保护药 抗消化性溃疡药分类 抗酸药碳酸氢钠 氢氧化铝 胃酸分泌抑制药 H2受体阻断药西咪替丁 雷尼替丁 M受体阻断药哌仑西平 胃壁细胞H 泵抑制药奥美拉唑 胃黏膜保护药硫糖铝 枸橼酸铋钾 抗幽门螺杆菌药三联疗法 胃镜下消化性溃疡 胃的组织结构图 消化性溃疡腹部疼痛的特点 溃
8、疡疼痛与胃酸刺激有关 临床上疼痛与饮食之间具有典型规律的节律性 胃溃疡进食后0 5 1h疼痛 至下次进餐前消失 少见夜间痛 疼痛部位剑突下正中或偏左 疼痛性质为烧灼感或痉挛感 一般疼痛规律为进食 疼痛 缓解 十二指肠溃疡进食后 h疼痛 至下次进餐后缓解 常有午夜疼痛 疼痛部位上腹正中或偏右 疼痛性质为饥饿感或烧灼感 一般疼痛规律为进食 缓解 疼痛 一 抗酸药 机制 弱碱性药物 中和胃酸 胃酸浓度 胃蛋白酶活性 胃酸对胃 十二指肠粘膜的侵蚀 刺激 疼痛 促进溃疡愈合的目的有些抗酸药如氢氧化铝 三硅酸镁等在胃液中可形成胶状物 覆盖于溃疡面和黏膜表面 起保护作用 临床主要用于胃和十二指肠溃疡及胃酸分
9、泌过多症的辅助治疗 抗酸药在餐后1 3h和临睡前服用才能达到较好的效果 一 抗酸药 壁细胞 胃腔 H H H H H 抗酸药 抗酸药作用机制 1 中和胃酸2 抑制胃蛋白酶活性 常用抗酸药作用特点比较 一 抗酸药 理想的抗酸药应作用迅速 持久 不吸收 不产气 不引起腹泻或便秘 对胃黏膜及溃疡面有保护和收敛作用 单一抗酸药很难满足上述标准 故抗酸药很少单用 常将其制成复方制剂应用以增强疗效 减少不良反应 常用抗酸药复方制剂 常用抗酸药 二 胃酸分泌抑制药 胃酸是由胃壁细胞合成分泌的 能使胃壁细胞功能增强的受体有M1 H2及胃泌素受体 胃酸分泌抑制药可阻断上述受体而发挥作用 它们包括 1 组胺H2受
10、体阻断药 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁2 M胆碱受体阻断药 哌仑西平3 胃泌素受体阻断药 丙谷胺4 胃壁细胞H 泵抑制药 奥美拉唑 胃酸分泌抑制药的作用机制 丙谷胺 西米替丁 哌仑西平 组胺 Ach 胃泌素 H2 M1 G 质子泵 H K H2受体阻断药 M胆碱受体阻断药 H K ATP酶抑制药 胃泌素受体阻断药 奥美拉唑 胃腔 胃壁细胞 H pH7 3 H pH0 8 一 H2受体阻断药 对胃壁细胞表面的组胺H2受体有竞争性阻断作用 可使胃酸分泌减少 其抑制胃酸分泌作用强而持久 疗程短 溃疡愈合率较高 主要用于治疗消化性溃疡 一 H2受体阻断药 常用H2受体阻断药有 西米替丁 甲氰咪胍 第一
11、个进临床的H2受体阻断药 为肝药酶抑制剂 不良反应较多 雷尼替丁 强效 长效 肝药酶抑制作用轻 对内分泌影响较小 法莫替丁 强度比雷尼替丁大7 10倍 更强 更长 尼扎替丁 罗沙替丁 更新更好 一 H2受体阻断药 药理作用 本类药物均可竞争性阻断H2受体 显著抑制组胺引起的胃酸分泌 也能抑制胃泌素 咖啡因 进食等刺激引起的胃酸分泌 并降低其酸度 还可减少胃蛋白酶的分泌 对胃黏膜有保护作用 此类药中抑制胃酸分泌的强度依次减弱为 法莫替丁 雷尼替丁 尼扎替丁 罗沙替丁 西咪替丁 一 H2受体阻断药 临床应用 主要用于消化性溃疡的治疗 对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡 用药4 6周后溃疡面愈合明显 延
12、长用药可减少复发 也可用于卓 艾综合征 反流性食管炎及其他胃酸分泌过多的治疗 还可用于急性胃炎引起的出血 一 H2受体阻断药 不良反应 偶有头痛 头昏 便秘 腹胀 腹泻 皮疹 瘙痒等 长期应用西咪替丁可引起男性乳房发育及性功能障碍 西咪替丁为肝药酶抑制剂 使苯妥英钠 苯巴比妥 华法林 苯二氮卓类 普萘洛尔等药物代谢减慢 合用时应调整剂量 雷尼替丁对肝药酶影响较小 其他药不影响肝药酶 常用H2受体阻断药 二 M胆碱受体阻断药 哌仑西平对胃壁细胞的M受体有选择性阻断作用 小剂量即可抑制胃酸分泌 对其他部位的M受体影响较小 主要用于胃及十二指肠溃疡和反流性食管炎 疗效与西咪替丁相似 二者合用可增强疗
13、效 不良反应较轻 可见口干 视力模糊 便秘 头痛 嗜睡等 胃泌素受体阻断药 丙谷胺本药结构与胃泌素相似 能竞争性阻断胃泌素受体 减少胃酸分泌 抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌 用于胃及十二指肠溃疡的治疗 但疗效不及H2受体阻断药 三 胃壁细胞H 泵抑制药 H 泵又称质子泵实为H K ATP酶 它位于胃壁细胞的小管膜上 各种致酸物质通过第二信使激活H K ATP酶 使胃壁细胞内H 泌出 K 则从胃腔转入壁细胞内 在胃内H 与CL 形成胃酸 凡通过抑制H K ATP酶而阻止胃酸分泌的药称为胃壁细胞H 泵抑制药 三 胃壁细胞H 泵抑制药 第一代 奥美拉唑 洛赛克 为新型强效和长效抗溃疡药 作用强大而持久 第
14、二代 兰索拉唑作用较奥美拉唑略强 第三代 泮托拉唑 雷贝拉唑作用特点 快 强 久 轻 常用胃壁细胞H 泵抑制药 三 胃壁细胞H 泵抑制药 奥美拉唑 药理作用 1 抑制胃酸分泌能选择性地抑制胃壁细胞质子泵 H K ATP酶 的作用 从而抑制胃酸分泌 对基础胃酸及各种应激性胃酸的分泌均有强大而持久的抑制作用 一次给药后可抑制胃酸分泌24h以上 2 促进溃疡愈合胃酸分泌被抑制后 溃疡面的刺激减少 同时可增加胃黏膜血流量 因而促进胃黏膜生长 有利于溃疡面的愈合3 抑制幽门螺杆菌有较弱的抑制幽门螺杆菌生长作用 与其他抗幽门螺杆菌药物合用 可增强疗效 细菌转阴率达90 以上 三 胃壁细胞H 泵抑制药 奥美
15、拉唑 临床应用 适用于治疗胃溃疡 十二指肠溃疡 应激性溃疡 反流性食管炎和卓 艾综合征 特点 作用强而持久 显效快 不良反应少 复发率低 三 胃壁细胞H 泵抑制药 奥美拉唑 不良反应 主要有头痛 头昏 恶心 呕吐 腹胀 腹痛 腹泻 口干 便泌 偶有皮疹 外周神经炎 转氨酶升高 奥美拉唑为肝药酶抑制剂可使地西泮 苯妥英钠 香豆素类 硝苯地平等血药浓度升高 作用时间延长 三 胃黏膜保护药 能增强黏膜保护功能 促进溃疡愈合 细胞屏障 粘液 HCO3 盐屏障 三 胃黏膜保护药 硫糖铝本药在胃内酸性环境中形成胶冻状 牢固地粘附于粘膜及溃疡基底部 抵御刺激物的侵蚀 能直接与胃蛋白酶结合 抑制其活性 还能促
16、进胃粘膜及碳酸氢盐的分泌 增强粘膜的保护作用 临床用于胃及十二指肠溃疡 慢性糜烂性胃炎及返流性食管炎等 不良反应轻 偶有便秘 口干 恶心 眩晕 皮疹等 不宜与碱性药物合用 枸橼酸铋钾 丽珠得乐 本药为胶体碱式枸橼酸铋 在胃中酸性条件下 能形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面 形成保护膜隔绝胃酸 胃蛋白酶 酸性食物等对溃疡面的侵蚀 促进溃疡的愈合 又称 溃疡隔绝剂 还可抑制胃蛋白酶活性 增加胃黏液分泌 改善胃黏膜血流和清除幽门螺杆菌的作用 三 胃黏膜保护药 枸橼酸铋钾 丽珠得乐 临床用于胃及十二指肠溃疡 慢性胃炎 十二指肠炎等 不良反应有长期应用可升高血浆铋浓度 使口腔 舌头 粪便变黑 引起轻度便秘 肾功能不全者禁用 以免引起血铋过高 可影响口服四环素类的吸收 不宜同服 抗酸药及牛奶可影响其疗效 不宜同服 三 胃黏膜保护药 米索前列醇 喜克溃 本药为前列腺素E的衍生物 口服吸收良好 抑制基础胃酸分泌及其他刺激物引起的胃酸分泌 也可抑制胃蛋白酶分泌 双重保护胃粘膜 临床用于消化性溃疡 应激性溃疡及急性胃黏膜损伤性和出血的治疗 不良反应有稀便 腹泻 恶心和胃肠胀气等 因能兴奋子宫使其收缩 可致流产
