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1、常见的抗癌药物及其应用 概述 一 抗癌药的分类 二 常用抗癌西药 三 常用抗癌中药 2 抗癌药的分类 一 根据药物化学结构和来源 1 烷化剂 氮芥类 乙烯亚胺类 亚硝脲类 甲烷磺 酸酯类 2 抗代谢物 叶酸 嘧啶 嘌呤类似物等 3 抗肿瘤抗生素 蒽环类抗生素 丝裂霉素 博莱霉 素类 放线菌素类等 4 抗肿瘤植物药 长春碱类 喜树碱类 紫杉醇类 三尖杉生物碱类 鬼臼毒素衍生物等 5 激素 肾上腺皮质激素 雌激素 雄激素等激素及 其拮抗药 6 杂类 铂类配合物和酶类 3 抗癌药的分类 二 根据抗肿瘤作用的生化机制 1 干扰核酸生物合成的药物 2 直接影响DNA结构与功能的药物 3 干扰转录过程和组
2、织RNA合成的药物 4 干扰蛋白质合成与功能的药物 5 影响激素平衡的药物 6 其他 4 抗癌药的分类 三 根据药物作用的周期或时相特异性 1 细胞周期非特异性药物 如烷化剂 抗肿瘤 抗生素及铂类配合物等 2 细胞周期 时相 特异性药物 如抗代谢药 物 长春碱类药物等 5 常用抗癌西药 一 常用抗癌化学治疗药物 5 氟尿嘧啶 药理 抑制DNA与核糖核酸的合成 导致癌细胞死亡 副作用 恶心 呕吐 口腔炎 适应症 乳腺癌 大肠癌 胃癌 胰腺癌 头颈癌 食管癌 6 白消安 药理 影响癌细胞DNA的交联 阻碍癌细胞的生长 副作用 血小板减少 白血球减少 贫血 适应证 白血病 博莱霉素 病理 阻碍DNA
3、 核糖核酸与蛋白的合成 抑制癌细胞的生长 副作用 轻微发热 食欲不振 恶心 呕吐 腹泻 体重下降 脱发 适应证 子宫颈癌 头颈癌 睾丸癌 鼻咽癌 淋巴瘤 7 长春花碱 药理 抑制有丝分裂 阻碍癌细胞的生长 副作用 恶心 呕吐 脱发 白血球减少 适应证 乳腺癌 淋巴癌 膀胱癌 长春新碱 药理 为长春花植物提取的生物碱 对细胞周期具选择性 抑 制有丝分裂 阻碍癌细胞的生长 副作用 感觉异常 特别是手脚 严重便秘 麻痹性肠梗阻 特别是儿童 脱发 适应证 淋巴瘤 白血病 肺癌 脑癌 8 多西紫杉醇 病理 与游离微管蛋白结合 促进微观蛋白形成稳定微管 抑 制其分解 产生出美元正常功能的微管束 另微管稳定
4、化 抑 制细胞的有丝分裂 阻止癌细胞的分裂 令癌细胞死亡 副作用 周遭水肿 脱发 指甲异常 口腔炎 恶心 呕吐 腹泻 白血球减少 肌肉疼痛 发热 气促 过敏反应 血管 性水肿 皮疹 热潮红 低血压 适应证 乳腺癌 肺癌 前列腺癌 头颈癌 9 环磷酰胺 药理 在体内代谢成磷酰胺氮芥后发挥烷化作用 可与DNA发生交叉结 联 抑制DNA的合成 干扰DNA与核糖核酸功能 副作用 恶心 呕吐 黏膜炎 腹泻 食欲不振 脱发 适应证 乳腺癌 淋巴瘤 肺癌 吉西他滨 药理 为核苷类似物 干扰DNA合成过程的抗代谢类化学治疗药物 副作用 疼痛 发热 瞌睡 皮疹 脱发 恶心 呕吐 便秘 腹泻 口疮 贫血 白血球减
5、少 嗜中性粒细胞减少 血小板减少 出血 肝酵素上升 胆红素上升 蛋白尿 血尿非蛋白氮上升 气促 感染 适应证 肺癌 乳癌 胰腺癌 膀胱癌 10 甲氨蝶呤 病理 为抗代谢剂及叶酸拮抗剂 干扰癌细胞的有丝分裂过程 副作用 口腔炎 舌炎 齿龈炎 血小板减少 适应证 乳腺癌 白血病 胃癌 淋巴瘤 膀胱癌 头颈癌 卡铂 病理 为顺铂的合成化合物 干扰DNA 核糖核酸与蛋白的合成 副作用 恶心呕吐 轻度低血钠 低血镁 低血钙 低血钾 适应证 肺癌 胃癌 子宫颈癌 膀胱癌 头颈癌 11 卡培他滨 希罗达 药理 为化学治疗药物5 FU的前驱药物 由癌细胞释放的因子将 其转变为5 FU以达致抗癌效果 卡培他滨本
6、身并无细胞毒性 副作用 水肿 疲倦 发热 手掌足底皮肤干燥 皮肤炎 疼痛 大肠癌 腹泻 恶心 呕吐 食欲不振 大肠癌 口腔炎 腹痛 便秘 淋巴细胞减少 贫血 嗜中性粒细胞减少 血小 板减少 胆红素上升 手脚麻痹 眼睛受刺激 呼吸困难 大肠 癌 适应证 乳腺癌 大肠癌 12 洛莫司汀 病理 干扰DNA与核糖核酸的合成 抑制癌细胞的生长 副作用 恶心呕吐 适应证 脑癌 淋巴瘤 羟基脲 药理未明 副作用 恶心 呕吐 适应证 白血病 头颈癌 13 顺铂 药理 为重金属的复合物 可与DNA结合 干扰DNA 核糖核酸 与蛋白的合成 阻止癌细胞的快速分裂 副作用 恶心 呕吐 低血镁 脱发 适应证 膀胱癌 肺
7、癌 子宫颈癌 胃癌 头颈癌 淋巴瘤 丝裂霉素 药理未明 不良反应 口腔炎 恶心 呕吐 食欲不振 呕血 腹泻 血 小板减少 白血球减少 血栓性静脉炎 贫血 适应证 胃癌 胰腺癌 14 依托泊苷 病理 为鬼臼毒素的半合成衍生物 抑制第二类拓扑异构酶 引致DNA断裂 阻碍癌细胞的生长 对细胞周期内的S阶段 DNA 和G2阶段 静止及有丝分裂前 具抑制作用 副作用 恶心 呕吐 白血球减少 血小板减少 贫血 脱发 注射部位疼痛 适应证 肺癌 胃癌 白血病 淋巴瘤 15 紫杉醇 病理 影响细胞的微小血管系统 使细胞固定在有丝分裂过程 中 无法继续进行分裂而死亡 副作用 心跳异常 脱发 嗜中性白血球减少 感
8、染 贫血 肝酵素上升 虚弱 恶心 呕吐 腹泻 触觉神经炎 肌肉疼 痛 关节炎 视觉模糊 呼吸困难 适应证 乳腺癌 肺癌 胃癌 16 抗恶性肿瘤药的联合应用 目前常用的细胞毒类抗恶性肿瘤药物疗效还不满意 毒性反应较大 并且容易产生耐药性 为了提高疗效 降低毒性及延缓耐药性的产生 临床上常根据药物特性和肿瘤类型设计联合化疗方案 联合应用的 一般原则 一 从细胞增殖动力学考虑 二 从药物作用机制考虑 三 从药物毒性考虑 四 从药物的抗瘤谱考虑 17 癌症化疗用药方案 肺癌 化疗对小细胞肺癌有较佳疗效 有效率达6 9成 但患 者治疗后两年内的复发率十分高 化疗对非小细胞肺癌 包括 腺癌和鳞癌 的有效率
9、较低 只有四至六成 且患者复发的情 况非常普遍 18 肺癌常用联合化学治疗方案 顺铂 依托泊苷 肺癌一线治疗 顺铂 紫杉醇 应用于无法手术切除和 或 不适合放射治 疗的非小细胞肺癌的一线治疗 顺铂 吉西他滨 无法手术切除的局部晚期 IIIA或IIIB 或 转移性 IV 非小细胞肺癌的一线治疗 顺铂 伊立替康 联合应用于转移性非小细胞肺癌的一线治疗 顺铂 多西紫杉醇 联合应用于无法手术切除的局部晚期或转 移性非小细胞肺癌的一线治疗 及以铂类为基础的一线化学治 疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的二线治疗 19 乳腺癌常用联合化学治疗方案 多柔比星 环磷酰胺 乳腺癌的一线治疗 5 氟尿嘧啶 环磷
10、酰胺 甲氨蝶呤 乳腺癌的一线治疗 多柔比星 多西紫杉醇 转移性乳腺癌的一线治疗 大肠癌常用联合化学治疗方案 5 氟尿嘧啶 伊立替康 转移性大肠癌的一线治疗 5 氟尿嘧啶 奥沙利铂 转移性结肠癌的一线治疗 20 二 常用抗癌靶向治疗药物 定义 靶向制剂系指一类能使药物浓集于靶器官 靶组织 靶细胞且 疗效高 毒副作用小的靶向给药系统 为第四代0药物剂型 且被认为是抗癌药的适宜剂型 21 吉非替尼 易瑞沙 肺癌 恶心 腹泻 皮肤过敏反应 红疹 痒 本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小 细胞肺癌 NSCLC 特罗凯 盐酸厄洛替尼片 肺癌 用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移
11、的非小细 胞肺癌的三线治疗 22 多吉美 索拉非尼 晚期肾细胞癌 索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹 腹泻 血压升高 以 及手掌或足底部发红 疼痛 肿胀或出现水疱 在临床试验中 最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻 皮疹 脱屑 疲劳 手足部皮肤反应 脱发 恶心 呕吐 瘙痒 高血压和食欲 减退 23 格列卫 甲磺酸伊马替尼胶囊 治疗慢性髓性白血病 CML 急变期 加速期或 干扰素治疗失 败后的慢性期患者 用于治疗不能切除和或发生转移的恶性胃 肠道间质肿瘤 GIST 的成人患者 多数患者在服用甲磺酸伊 马替尼期间会出现一些不良反应 但绝大多数属轻到中度 最 常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心 5
12、0 60 呕 吐 腹泻 肌痛及肌痉挛 这些不良事件均容易处理 24 拉帕替尼 转移性乳腺癌 赫赛汀 乳腺癌 优点 使用方便 靶向性强 毒副反应相对低 等 缺点 价格昂贵 容易产生耐药性 25 三 常用抗癌激素治疗药物 某些肿瘤如乳腺癌 前列腺癌 甲状腺癌 宫颈癌 卵巢 癌和睾丸肿瘤均与相应的激素失调有关 因此 应用某些激素 或其拮抗药来改变激素平衡失调状态 以抑制这些激素依赖肿 瘤的生长 而且无骨髓抑制等不良反应 但激素作用广泛 使 用不当也会对机体产生不良影响 26 1 雌激素类 己烯雌酚 对前列腺有效 还 用于治疗绝经期乳腺癌 2 雄激素类 二甲基睾丸酮 丙酸睾丸酮和 氟羟甲酮 对晚期乳腺
13、癌 尤其是骨转移者疗效较佳 3 甲羟孕酮酯 乙酸羟甲孕酮 甲孕酮 MPA 合成的黄体酮衍生物 主要用于肾癌 乳腺癌 子宫内膜 癌 并增强病人的食欲 改善一般状况 4 他莫昔芬 三苯氧胺 TAM 合成的抗雌激 素药物 主要用于乳腺癌 雌激素受体阳性病人疗效较好 27 5 糖皮质激素类 临床上应用的主要为泼尼松和泼 尼松龙等 对急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤的疗效较好 作用快 但不持久 易产生耐药性 对慢性淋巴细胞白血病 除降低淋巴细 胞数目外 还可降低血液系统并发症 自身免疫性溶血性贫血和血小 板减少症 的发生率或使其缓解 常与其他抗恶性肿瘤药合用 治疗 霍奇金及非霍奇金淋巴瘤 对其他无效 6
14、氨鲁米特 用于绝经后晚期乳腺癌 7 其他 三氧化二砷 早期用于治疗急性早幼粒细 胞白血病 现在研究发现对多数其肿瘤 包括实体瘤 也有抑制作用 注意 用药不当可引起砷中毒 该药为剧毒药 28 常用抗癌中药 1 扶正固本 2 清热解毒 3 理气活血 4 软坚散结 5 消肿止痛 6 化痰祛湿 7 其他 29 中成药 消癌平片 多种恶性肿瘤 乌骨藤提取物 阻断肿瘤细胞有丝分裂 肝复乐片 治疗原发性肝癌 健脾理气 化瘀软坚 清热解毒 华蟾素软胶囊 用于中 晚期肿瘤 解毒 消肿 止痛 30 中成药 消癌平片 多种恶性肿瘤 乌骨藤提取物 阻断肿瘤细胞有丝分裂 肝复乐片 治疗原发性肝癌 健脾理气 化瘀软坚 清热解毒 华蟾素软胶囊 用于中 晚期肿瘤 解毒 消肿 止痛 中药 人参 灵芝 刺五加 海参 女贞子 土茯苓 大黄 半枝莲 白毛夏枯草 苦参等 中药方 半夏泻心汤 八珍汤 31 总结 常见抗癌药物及其应用 常用抗癌西药常用抗癌中药 化疗靶向激素免疫及其他中成药中药 32 一起努力 共创佳绩 谢谢 34
