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1、1 第二章第二章 解热 镇痛 抗炎药及抗痛风药解热 镇痛 抗炎药及抗痛风药 第一节第一节 解热 镇痛 抗炎药解热 镇痛 抗炎药 非甾体抗炎药 NSAID 一 药理作用与临床评价一 药理作用与临床评价 一 作用特点 通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶 环氧酶 COXCOX 抑制前列腺素和血栓素合成抑制前列腺素和血栓素合成 镇痛 通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张 皮肤血流增加 出汗 使散热增加 解热 COX 有两种同工酶 COX 1 和 COX 2 COX 2 引起炎症反应 COX 1 在人体组织存在 具有生理作用 胃壁胃壁 COX 1COX 1 促进胃壁血流 分泌黏液和碳酸氢盐以
2、中和胃酸 保护胃黏膜不受损伤促进胃壁血流 分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸 保护胃黏膜不受损伤 血小板 COX 1 使血小板聚集和血管收缩 肾组织内同时具有 COX 1 和 COX 2 维护生理功能 1 水杨酸类水杨酸类 阿司匹林 贝诺酯阿司匹林 贝诺酯 2 乙酰苯胺类 对乙酰氨基酚 发热发热 首选 首选 镇痛镇痛 缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药 还可用于 轻 中度疼痛 如头痛 肌痛 痛经 关节痛 癌性疼痛 2 抗炎 较弱 3 芳基乙酸类 吲哚美辛 双氯芬酸 舒林酸 吲哚美辛 风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤 急性痛风性关节炎 痛经 高热 双氯芬酸 急 慢性关节炎
3、和软组织风湿所致疼痛 以及创伤后 术后的疼痛 牙痛 头痛等 痛经及拔牙后止痛 解热 4 芳基丙酸类 布洛芬 萘普生 镇痛 慢性关节炎的关节肿痛 软组织风湿疼痛 如肩痛 腱鞘炎 肌痛 及运动后损 伤性疼痛 急性疼痛 如手术后 创伤后 牙痛 头痛 解热 镇痛 首选首选 对乙酰氨基酚 或阿司匹林 不能奏效对乙酰氨基酚 或阿司匹林 不能奏效 萘普生 萘普生 5 1 2 苯并噻嗪类 又称昔康类 对对 COX 2COX 2 的抑制作用比的抑制作用比 COX 1COX 1 强 有一定的选择性强 有一定的选择性 吡罗昔吡罗昔 康 美洛昔康 康 美洛昔康 6 选择性 COX 2 抑制剂 塞来昔布 尼美舒利 依托
4、考昔 记忆 TANG 你美不美 依托考试和比赛来确定 环氧化酶抑制剂小结 TANG 3 非选择性非选择性 COXCOX 抑制剂抑制剂 阿司匹林 对乙酰氨基酚 双氯芬酸 布洛芬 萘普生 吲哚 美辛 萘丁美酮 贝诺酯 有一定选择性有一定选择性 对对 COXCOX 2 2 的作用的作用 比比 COX 1COX 1 强强 昔康类 吡罗昔康 美洛昔康 选择性选择性 COX 2COX 2 抑制剂抑制剂 尼美舒利 依托考昔 塞来昔布 TANG 你美不美 依托考试和比赛来确定 选择 有胃肠道病史者有胃肠道病史者 选择性选择性 COX 2COX 2 抑制剂抑制剂 心肌梗死 脑梗死者心肌梗死 脑梗死者 避免使用选
5、择性避免使用选择性 COX 2COX 2 抑制剂 抑制剂 COX 2COX 2 引起炎症反应 引起炎症反应 COXCOX 1 1 人体组织正常存在 人体组织正常存在 胃壁胃壁 COXCOX 1 1 保护胃黏膜不受损伤 保护胃黏膜不受损伤 血小板血小板 COXCOX 1 1 使血小板聚集和血管收缩 使血小板聚集和血管收缩 二 典型不良反应 1 最常见最常见 胃肠道反应胃肠道反应 包括 胃十二指肠溃疡及出血 胃穿孔等 COX 1 有关 2 凝血障碍 血小板减少 再性障碍性贫血 3 补充 TANG 阿司匹林 水杨酸反应 4 过敏反应 阿司匹林 哮喘 5 肝坏死 肝衰竭 补充 TANG 瑞夷综合征 马
6、上小结 TANG 阿司匹林 5 大不良反应 为您扬名易 TANG 1 1 胃肠道反应胃肠道反应 2 2 凝血障碍凝血障碍 3 3 水杨酸反应水杨酸反应 4 4 过敏过敏 5 5 瑞夷综合征瑞夷综合征 6 肾功能受损 由于肾脏同时具有两种 COX 因此某些 NSAID 类药导致下肢浮肿 血压升高 电解质 紊乱 甚至一过性肾功能不全 7 塞来昔布塞来昔布 类磺胺过敏反应类磺胺过敏反应 易致药热 药疹 瘀斑 中毒性表皮坏死松解症 猩红热样疹 荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死 8 COX 2COX 2 选择性抑制剂选择性抑制剂 可避免胃肠道损害 但促进血栓形成可避免胃肠道损害 但促进血栓形成
7、心血管不良反应 心血管不良反应 4 9 尼美舒利 肝损伤 肝酶升高 黄疸 1212 岁以下儿童禁用岁以下儿童禁用 小口诀 TANG 尼美舒利伤肝脏 塞来昔布有点黄 三 禁忌证 1 妊娠及哺乳期 1212 岁以下儿童禁用尼美舒利岁以下儿童禁用尼美舒利 2 教材太冗繁 暂从简 消化道出血 活动性消化性溃疡 严重血液系统异常 血友病或血小板减少症 严重肝 肾 心功能异常者 二 用药监护二 用药监护 一 4 点注意 1 不宜空腹服用不宜空腹服用 2 阶梯式加量 阶梯式渐次减量 3 一种药足量使用一种药足量使用 1 1 2 2 周后无效 才更改为另一种 避免两种以上同时服用 因其疗效不叠加 周后无效 才
8、更改为另一种 避免两种以上同时服用 因其疗效不叠加 而不良反应增多而不良反应增多 4 服药期间应戒酒服药期间应戒酒 乙醇可致出血和出血时间延长 乙醇可致出血和出血时间延长 二 对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛 痛经除外 中枢神经系统镇痛药 第一章 对急性疼痛对急性疼痛 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 麻醉性镇痛药 麻醉性镇痛药 5 第二节第二节 抗痛风药抗痛风药 痛风 血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征 一 药理作用与临床评价一 药理作用与临床评价 一 作用特点 顺序调整 TANG 1 抑制尿酸生成药 2 促进尿酸排泄药 3 促进尿酸分解药 4 抑制粒细胞浸润 选择性抗急性痛
9、风性关节炎药 1 抑制尿酸生成药 别嘌醇 1 别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶 阻止尿酸生成 别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶 阻止尿酸生成 6 2 防止尿酸形成结晶 并沉积在关节防止尿酸形成结晶 并沉积在关节 3 抗氧化 减少再灌注期氧自由基的产生抗氧化 减少再灌注期氧自由基的产生 别嘌醇 适用于 血尿酸和 24h 尿尿酸过多 有痛风结石 泌尿系统结石 不宜应用促进尿酸排出药者 有痛风结石 泌尿系统结石 不宜应用促进尿酸排出药者 预防痛风关节炎的复发 非布索坦 1 对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用 作用更强大和持久 2 更安全 2 促进尿酸排泄药促进尿酸排泄药 丙磺舒
10、苯溴马隆丙磺舒 苯溴马隆 抑制肾小管对尿酸盐的重吸收 使尿酸排出增加 亦促进尿酸结晶的重新溶解尿酸排出增加 亦促进尿酸结晶的重新溶解 苯溴马隆 需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用 7 3 促进尿酸分解药促进尿酸分解药 拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶 新进展 了解 4 选择性抗痛风性关节炎药选择性抗痛风性关节炎药 秋水仙碱秋水仙碱 控制关节局部疼痛 肿胀及炎症反应 用于痛风急性期 痛风关节炎急性发作和预防用于痛风急性期 痛风关节炎急性发作和预防 机制 1 抑制粒细胞浸润抑制粒细胞浸润和白细胞趋化 2 抑制磷脂酶 A2 减少单核细
11、胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯 3 抑制局部细胞产生 IL 6 抗痛风药小结 TANG 1 选择性抗痛风性关节炎药选择性抗痛风性关节炎药 秋水仙碱 2 抑制尿酸生成药抑制尿酸生成药 抑制黄嘌呤氧化酶 别嘌醇 非布索坦 3 促进尿酸排泄药促进尿酸排泄药 苯溴马隆 丙磺舒 在痛风性关节炎急性发作症状控制后方 能使用 4 促进尿酸分解药 新进展 外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶 二 用药监护 二 用药监护 提前讲提前讲 TANGTANG 一 按分期给药 1 急性发作 突然加重或侵犯新关节 非甾体抗炎药 阿司匹林及水杨酸钠禁用 非甾体抗炎药 阿司匹林及水杨酸钠禁用 8 秋水仙碱秋水仙碱 可可 糖皮质
12、激素糖皮质激素 2 缓解期缓解期 别嘌醇别嘌醇 3 慢性期慢性期 长期 终身 抑制尿酸合成长期 终身 抑制尿酸合成 促排泄药 促排泄药 强调 痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药 别嘌醇别嘌醇 在急性期无直接疗效 且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快 促使关节痛风石表面 溶解而加重炎症 关节炎急性发作 可能诱发痛风 应与小剂量秋水仙碱联合 二 谨慎选用秋水仙碱 谨慎选用秋水仙碱 1 肌炎和周围神经病变 不作长期预防药 2 肾毒性 经肝脏解毒 老年人及肝肾功损害者应减量 3 长期服用可致可逆性维生素长期服用可致可逆性维生素 B B12 12吸收不良 吸收不良 与
13、维生素与维生素 B B6 6合用可减轻毒性 合用可减轻毒性 4 尽量避免静脉注射和长期口服给药尽量避免静脉注射和长期口服给药 即使在痛风发作期也不要静脉和口服并用 三 依据肾功能遴选抑酸药或排酸药 1 肾功能正常或轻度受损肾功能正常或轻度受损 苯溴马隆 尿尿酸 苯溴马隆 尿尿酸 600mg 24h600mg 24h 丙磺舒丙磺舒 2 尿尿酸 尿尿酸 1000mg 24h1000mg 24h 肾功能受损 有泌尿系结石史或排尿酸药无效 肾功能受损 有泌尿系结石史或排尿酸药无效 别嘌醇 别嘌醇 四 服药期间应防止形成肾结石 摄入足量水 补充碳酸氢钠 枸橼酸钾以维持尿呈碱性 三 典型不良反应三 典型不
14、良反应 1 抑制尿酸生成药 别嘌醇 皮疹 过敏 剥脱性皮炎 血小板计数减少 少尿 尿频 间质性肾炎 黄嘌呤肾病和结石 2 促尿酸排泄药 丙磺舒 苯溴马隆 尿频 肾结石 肾绞痛 风团 皮疹 斑疹 皮肤潮红 瘙痒 脓疱 痛风急性发作 3 抗白细胞趋化药 秋水仙碱 1 泌尿系统损伤 尿道刺激症状 如尿频 尿急 尿痛 晚期中毒症状 血尿 少尿 肾衰竭 严重者可致死 2 骨髓造血功能抑制 如粒细胞和血小板计数减少 再生障碍性贫血 三 禁忌证 1 妊娠及哺乳期 2 肾功能不全者 伴有肿瘤的高尿酸血症者 使用细胞毒的抗肿瘤药 放射治疗患者及 2 岁以下 禁用丙磺舒 3 痛风性关节炎急性发作期 有中 重度肾功
15、能不全或肾结石者 禁用苯溴马隆 4 骨髓增生低下及肝肾功能不全 禁用秋水仙碱 最后强调 TANG 生活常识 痛风首选非药物治疗痛风首选非药物治疗 极为重要 包括 禁酒 啤酒 白酒 饮食控制 限制嘌呤摄入 碱化尿液 生活调节 多食草莓 香蕉 橙橘或果汁 如能坚持 可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量 9 再次强调 青啤就青蛤 痛风 TANG 实战演习 解析 1 下列不属于双氯芬酸适应证的是 A 急 慢性关节炎 B 癌痛 C 术后疼痛 D 成人及儿童发热的解热 E 牙痛 正确答案 B 答案解析 癌痛最主要的是用中枢神经系统的镇痛药吗啡等药物 2 对乙酰氨基酚的药理作用特点是 A 抗炎作用强
16、而解热镇痛作用很弱 B 解热镇痛作用温和持久 抗炎 抗风湿作用很弱 C 抑制血栓形成 D 对 COX 2 的抑制作用比 COX 1 强 E 大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收 正确答案 B 答案解析 E 保泰松 TANG 补充 3 儿童感冒发热 首选的解热镇痛药是 A 阿司匹林 B 吲哚美辛 10 C 地西泮 D 保泰松 E 对乙酰氨基酚 正确答案 E 答案解析 乙酰苯胺类 对乙酰氨基酚 发热发热 首选 首选 4 有心肌梗死 脑梗死病史患者应避免使用 A 选择性 COX 2 抑制剂 B 水杨酸类 C 芳基乙酸类 D 芳基丙酸类 E 乙酰苯胺类 正确答案 A 答案解析 心肌梗死 脑梗死者心肌梗死 脑梗死者 避免使用选择性避免使用选择性 COX 2COX 2 抑制剂 抑制剂 5 解热镇痛抗炎药的作用机制是 A 直接抑制中枢神经系统 B 抑制 PG 的生物合成 C 减少 PG 的分解代谢 D 阻断 PG 受体 E 直接对抗 PG 的生物活性 正确答案 B 答案解析 通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶 环氧酶 COXCOX 抑制前列腺素和血栓素合成抑制前列腺素和血栓素合成 镇痛 6 塞来昔
