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1、1 第一章第一章 药物与药学专业知识药物与药学专业知识 高频考点 药品名称名称 商品名 通用名和化学名 制剂与剂型 是否经胃肠道是否经胃肠道 判断有无首过效应判断有无首过效应 药物稳定性稳定性及其影响因素 有效期的标注与计算 药物的化学降解化学降解途径 水解 氧化及对应药物 药物稳定性试验稳定性试验方法 影响因素 加速和长期 药品包装 I I 类 塑料 类 塑料 IIII 类 玻璃 胶塞 类 玻璃 胶塞 IIIIII 类 盖 类 盖 第一节第一节 药物与药物命名药物与药物命名 一 药物的来源与分类一 药物的来源与分类 药物的应用目的应用目的 预防 治疗 诊断疾病和调节人的生理功能 4 种 药物
2、的分类分类 化学合成药物 来源于天然产物的药物和生物技术药物 3 种 分类 来源 具体药物 化学合成化学合成药物 化学合成合成方法得到 小分子小分子的有机或无机药物 来源于天然产物天然产物 的药物 从天然产物中提取提取 通过发酵发酵方法得到 以及半合成半合成得到 有效单体 抗生素抗生素 天然药物和半合成抗半合成抗 生素生素 生物技术生物技术药物 通过现代生物技术现代生物技术制得 细胞因子细胞因子 重组蛋白质药物重组蛋白质药物 抗体抗体 疫苗疫苗 和寡核苷酸和寡核苷酸药物 二 药物的结构与命名二 药物的结构与命名 一 药物常见的化学结构及名称 其基本骨架主要包括两类 一类一类是只含有碳氢原子的脂
3、肪烃环 芳烃环脂肪烃环 芳烃环 另一类是除含有碳氢原子外 还含有氮氮 N N 氧氧 O O 硫硫 S S 等杂原子的杂环等杂原子的杂环 两个苯环骈合称萘 三个苯环平行骈合称蒽 一苯二萘三蒽 2 3 A 型题 苯并咪唑的化学结构和编号是 4 正确答案 D 答案解析 A 项是茚 B 项是苯并噁唑 C 项是苯并嘧啶 E 项是苯并噻唑 A 型题 含有喹啉酮环母核结构的药物是 正确答案 B 答案解析 环丙沙星属于氟喹诺酮类药物 二 常见的药物命名 药物的名称包括药物的通用名 化学名和商品名通用名 化学名和商品名 1 药物的商品名 1 通常是针对药物的最终产品 剂型和剂量确定 如代文 泰诺 斯达舒代文 泰
4、诺 斯达舒等 2 制药企业拥有专利权专利权 不得冒用 顶替 5 3 选用的商品名不能暗示疗效和用途暗示疗效和用途 最好简单顺口 2 药品的通用名 1 也称国际非专利药品名称 国际非专利药品名称 INNINN 世界卫生组织 WHO 推荐使用 2 INN 通常指有活性的药物物质 而非最终药品活性的药物物质 而非最终药品 3 一个药物只有一个通用名一个药物只有一个通用名 新药申请过程中向世界卫生组织提出 不受专利保护不受专利保护 不能与已有名 称相同 不能与商品名近似 4 药典使用的名称药典使用的名称 与英文名对应 多采用音译音译 3 药物的化学名 1 标明药品化学结构化学结构的名称 2 依据 国际
5、纯化学和应用化学会 IUPAC 中国化学会 美国化学文献 CA 的原则 3 命名原则 选取特定的部分作为母体母体 规定母体的位次编排法 其他部分视为取代基 手性化合取代基 手性化合 物规定立体构型或几何构型 物规定立体构型或几何构型 A 型题 关于药品命名的说法 正确的是 A 药品不能申请商品名 B 药品通用名可以申请专利和行政保护 C 药品化学名是国际非专利药品名称 D 制剂一般采用商品名加剂型名 E 药典中使用的名称是药品通用名 正确答案 E 答案解析 药品的商品名是每个企业自己所选用的药品名称 对于同一个药品来讲 在不同的企业中 可能有不同的商品名 A 错误 药品通用名 也称为国际非专利
6、药品名称 INN 是世界卫生组织 WHO 推荐使用的名称 B C 项 错误 根据制剂命名原则 制剂名 药物通用名 剂型名 D 项错误 药一 想说爱你不容易 药剂学部分药剂学部分 20152015 年年 2017 2017 年考情分析年考情分析 1 2 药物剂型与制剂 药学专业知识 6 6 6 3 药物固体制剂 液体制剂与临床应用 9 10 12 6 4 药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用 7 5 7 5 药物递送系统 DDS 与临床应用 7 11 10 6 生物药剂学 10 13 5 9 药物体内动力学过程 8 10 11 药剂部分学习顺序建议药剂部分学习顺序建议 3 3 4 4 5 5 6 6
7、 1 1 9 9 第第 1 1 章章 药物与药学专业知识药物与药学专业知识 第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂 学习要点 学习要点 1 药物剂型与辅料 1 剂型的分类 2 剂型的作用和重要性 3 药用辅料分类 功能与一般质量要求 2 药物稳定性及有效期 1 药物制剂稳定性及其变化 2 制剂稳定化影响因素与稳定化方法 3 药物稳定性实验方法 4 药品有效期和 t0 9 3 药物制剂配伍变化和相互作用 1 配伍使用与配伍变化 2 配伍禁忌及其类型 3 注射液的配伍变化 4 配伍禁忌的预防与处理 4 药品包装与贮存 1 药品包装及其作用 2 常用包装材料的种类和质量要求 3 药品储存和养护的
8、基本要求 一 药物剂型与辅料一 药物剂型与辅料 一 基本概念 一 基本概念 1 剂型 适合于疾病的诊断 治疗或预防的需要而制备的不同给药形式不同给药形式 2 制剂 原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种具体品种 命名原则 制剂名 药物通用名 剂型名 3 方剂 按处方 为某一病人调制 4 药剂学 配制理论 生产技术 质量控制 合理应用 5 药用辅料 处方中除主药以外的一切药用物料的统称 二 剂型的分类 分类方法分类方法 剂型剂型 7 按形态分类 液体 固体 半固体 气体 按制法 浸出制剂 无菌制剂 注射 滴眼 按分散系统 真溶液 胶体溶液 乳浊液 混悬液 气体分散 固体分散
9、 微粒类 按作用时间 普通 速释 缓释 控释 经胃肠道 口服 胃肠道破坏 肝脏代谢首过 按给药途径 非经胃肠道 注射 静脉 肌内 皮下 皮内 皮肤 溶液剂 洗剂 软膏 贴剂 凝胶剂 口腔 漱口剂 含片 舌下片 膜剂 鼻腔 滴鼻 喷雾 粉雾 肺部 气雾 吸入 粉雾 眼部 滴眼 眼膏 眼用凝胶 植入剂 直肠 阴道和尿道给药 灌肠剂 栓剂 三 药物剂型的重要性 三 药物剂型的重要性 剂型与给药途径相适应剂型与给药途径相适应 1 变性 硫酸镁口服泻下 外用消炎 静滴镇静 2 变速 注射 吸入急救 丸剂 缓控释长效 3 降低 消除不良反应 缓控释血药浓度平稳 4 靶向 脂质体 微球 微囊浓集于肝 脾 5
10、 提高稳定性 固 液 6 影响疗效 制备工艺不同 影响药物释放 四 药用辅料 四 药用辅料 1 1 药用辅料的作用药用辅料的作用 赋型 使制备顺利进行 提高稳定性 提高疗效 胰酶肠溶衣片 降低毒副 芸香草油肠溶滴丸 调节药物作用 包衣 速释 缓释 靶向 8 提高顺应性 2 2 药用辅料应用原则及质量要求药用辅料应用原则及质量要求 2 原则 最低用量 无不良影响 降疗效 产毒副 干扰质量监控 1 通过 安全性评估 3 符合 药用要求 残留溶剂 微生物限度 无菌 无热原 3 不影响 主药 其他辅料 制剂 降疗效 产毒副 干扰质量监控 A 属于非经胃肠道给药的制剂是 A 维生素 C 片 B 西地碘含
11、片 C 盐酸环丙沙星胶囊 D 布洛芬混悬滴剂 E 氯雷他定糖浆 正确答案 B 答案解析 含片属于口腔给药 经口腔黏膜吸收 X 辅料的作用包括 A 赋形 B 提高药物稳定性 C 降低毒副作用 D 提高药物疗效 E 增加病人用药顺应性 正确答案 ABCDE 答案解析 5 个选项都是辅料的作用 二 药物稳定性及药品有效期二 药物稳定性及药品有效期 要点要点 1 药物制剂稳定性及其变化 9 2 制剂稳定化影响因素与稳定化方法 3 药物稳定性实验方法 4 药品有效期和 t0 9 补充 药品质量特性补充 药品质量特性 药品满足预防 治疗 诊断人的疾病 有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性 1 有效
12、性 效应程度 我国 痊愈 显效 有效 国际 完全缓解 部分缓解 稳定 2 安全性 3 稳定性 物理 化学 生物学 微生物污染 4 均一性 一 药物稳定性研究意义 一 药物稳定性研究意义 考察药物不同环境条件 温度 湿度 光线 下制剂特性随时间变化的规律 认识和预测制剂的稳定趋势 为制剂生产 包装 贮存 运输条件确定和有效期的建立提供科学依据 二 药物制剂稳定性变化 二 药物制剂稳定性变化 稳定性变化稳定性变化 现象现象 特点特点 化学 水解 氧化水解 氧化 还原 光解 异构化 聚合 脱羧 含量 效价 色泽变化 物理 混悬剂颗粒结块 结晶生长 乳剂分层 破裂 胶体老 化 片剂崩解度 溶出速度的改
13、变 质量下降 引起化学 生物变化 生物 内在 酶解 外部 微生物污染发霉腐败分解 10 1 1 水解 酸碱催化 反应加速 水解 酸碱催化 反应加速 酯类 内酯 酯健 醇 酸 盐酸普鲁卡因 变黄 硫酸阿托品 酰胺类 内酰胺 酰胺 酸 胺 青霉素 粉针 头孢 氯霉素 降解生成黄色沉淀 100 30min 灭菌水解少 巴比妥 其他 阿糖胞苷 粉针 VB 酯类酰胺易水解 卡因脱贫青梅干 2 2 氧化氧化 酚类 酚羟基 肾上腺素 左旋多巴 吗啡 水杨酸钠 2017 烯醇类 VC 其他 芳胺类 吡唑酮类 噻嗪类 VA VD 酚类烯醇易氧化 省吧费水没有 B 三 影响药物制剂稳定性的因素 三 影响药物制剂稳
14、定性的因素 处方因素处方因素 外界因素外界因素 1 pH 专属酸碱催化水解 2 广义酸碱催化 缓冲剂 1 温度 2 光线 11 3 溶剂 苯巴比妥钠注射使用丙二醇 稳定性 4 离子强度 无机盐 相同电荷增加降解 5 表面活性剂 胶束保护作用 VD 吐温 80 稳定性 6 基质 赋形剂 乙酰水杨酸与硬脂酸镁反应 3 空气 氧 4 金属离子 5 湿度和水分 6 包装材料 QIAN 酸碱盐用三季 温室光氧金宝财 四 药物制剂稳定化方法 四 药物制剂稳定化方法 1 控制温度 抗生素 生物制品 无菌操作 冷冻干燥 2 控制水分及湿度 干法制粒 流化喷雾制粒 3 遮光 4 驱逐氧气 煮沸 通 CO2 N2
15、 真空包装 5 加入抗氧剂 4 硫 叔丁基 金属离子络合剂 EDTA 2Na 6 调节 pH 7 改变溶剂 五 药物制剂稳定化的其他方法 五 药物制剂稳定化的其他方法 稳定化方法稳定化方法 具体措施具体措施 改进剂型与生产工艺 制成固体 制成固体 青霉素粉针 制成微囊制成微囊 包合物 包合物 VA VC 硫酸亚铁 异丙嗪 苯佐卡因 直接压片 直接压片 粉末直接压片 结晶药物压片 干法制粒压片 包衣 包衣 氯丙嗪 异丙嗪 对氨基水杨酸钠 VC 制成衍生物 盐类 酯类 酰胺类 前体药物 改善包装 加入干燥剂 六 药物稳定性试验方法 六 药物稳定性试验方法 稳定化试验方法稳定化试验方法 考点考点 影
16、响因素试验 强化试验 高温 高湿 强光 10 天 筛选工艺 选择包材 确定贮存条件 加速试验 化学动力学理论 含量降低与分解速度有关 长期试验 留样观察法 接近实际贮存条件下贮藏 1 2 年 确定有效期 七 药品有效期 七 药品有效期 半衰期半衰期 药物降解 50 所需的时间 有效期有效期 药物降解 10 所需的时间 药品被批准使用的期限药品被批准使用的期限 药品说明书和标签管理规定 药品说明书和标签管理规定 有效期至 XXXX 年 XX 月 有效期至 XXXX 年 XX 月 XX 日 有效期至 XXXX XX 有效期至 XXXX XX XX 有效期若标注到日 应当为起算日期对应年月日的前一天前一天 若标注到月 应当为起算月份对应年月的 12 前一月前一月 A 药物异构化 混悬剂结晶生长 片剂溶出速度改变 B 药物水解 结晶生长 颗粒结块 C 药物氧化 颗粒结块 溶出速度改变 D 药物溶解 乳液分层 片剂崩解度改变 E 药物水解 药物氧化 药物异构化 1 均属于药物制剂化学稳定性变化的是 2 均属于药物制剂物理稳定性变化的是 正确答案 E D 答案解析 化学不稳定性是指药物由于水解 氧
