《全科主治医师基础知识讲义0901》由会员分享，可在线阅读，更多相关《全科主治医师基础知识讲义0901（36页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、1 社区用药社区用药 单 元 细 目 要 点 要求 1 药物学 基础 1 影响药物作用的因素 2 药物基本作用 药物不良反应 3 药物的体内过程 掌握 熟悉 了解 2 特殊人 群用药原 则 1 妊娠期用药危险等级 哺乳期应用对乳儿产生不良影响的药物 小儿用 药原则 老年人用药原则 老年人易出现不良反应的药物及对策 肝功能不 全病人抗菌药物的选择 肾功能不全病人抗菌药的选择 2 妊娠期用药原则 肝功能不全人用药 肾功不全人用药原则 3 能引起尿 粪变色的药物 掌握 熟悉 了解 3 常用抗 感染药物 1 抗菌药物分类 抗菌谱及适应证 禁忌证 用法用量 注意事项 2 作用机制 用药原则 抗感染药物的
2、合理使用 3 不良反应 掌握 熟悉 了解 九 社区 用药 4 常用解 热镇痛药 1 适应证 禁忌证 用法用量 注意事项 2 药理作用 用药原则 3 不良反应 掌握 熟悉 了解 药物作用的基本规律 概念 药物作用 是指药物与机体组织间的原发作用 药物效应 是指药物原发作用所引起的机体机能或形态的改变 药物作用的两重性 防治作用 不良反应 药物的量效关系 药物作用的两重性 1 防治作用 预防作用 治疗作用 符合用药目的 能达到防治疾病的作用 对因治疗对因治疗 治本 消除致病因素 抗菌药 对症治疗对症治疗 治标 改善疾病症状 发热的治疗 补充治疗补充治疗 也称替代疗法 用药的目的在于补充营养物质或内
3、源性活性物质的不足 胰岛素 2 不良反应 不符合用药目的 对机体不利的反应 副作用副作用 治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 毒性反应毒性反应 剂量过大或用药时间过久积蓄过多 三致 三致反应 致畸 致癌 致突变 2 变态反应 过敏反应 接触致敏原 后遗效应 停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应 继发反应 药物治疗作用所引起的不良后果 特异质反应 特异质患者对某些药物的反应 环丙沙星和诺氟沙星 致过敏性紫癜 药物的量效关系 定义 药物的效应在一定范围内随着剂量的增加而加强 这种剂量与效应的关系称为量效关系 剂量 定义 一般是指药物每天的用量 药物的体内过程 药物自进入机体至离开机体 可分
4、为四个过程 吸收 分布 代谢 3 排泄 简称 ADME 系统 吸吸 收收 概念 指药物从给药部位进入血液循环的过程 吸收速率 与理化性质 剂型 剂量与给药途径 可供吸收部位的面积与血流量等有关 皮下 肌内 在毛细血管壁被吸收 细胞间隙较宽大 吸收快速而完全 口服则需要通过胃肠黏膜 问题 药物在胃肠道吸收时 会进入肝门静脉 因经过灭活代谢而进入体循环的药量减少 这称为首药物在胃肠道吸收时 会进入肝门静脉 因经过灭活代谢而进入体循环的药量减少 这称为首 关效应 关效应 舌下避免了首关效应 吸入 肺泡上皮表面积很大 分分 布布 1 概念 分布是药物自用药部位吸收后 通过各种生理屏障从血液转移到各组织
5、器官的过程 2 影响分布的因素 药物与血浆蛋白结合率 局部器官血流量 体液 pH 值 组织亲和力 体内屏障 如血脑屏障 胎盘屏障等 药物的转化或代谢药物的转化或代谢 1 概念 药物在机体的影响下 发生化学结构的改变 即药物的转化 transformation 或称生物转化 bio transformation 又称药物的代谢 metabolism 2 药物转化的步骤 第一步为在酶的催化下进行氧化 还原或水解等 第二步为与体内的某些物质 如葡萄糖醛酸 甘氨酸 硫酸等 结合 3 药物转化的结果 药物的转化是药物自机体消除的方法之一 药物经转化 与体内物质结合后 一般极性增高 水溶一般极性增高 水溶
6、 性增加 有利于排出体外 性增加 有利于排出体外 药物经转化后 其药理活性可能发生活化 出现作用 失活 作用减弱或消失 的变化 也有些 药物的代谢产物仍保持母体原有的药理活性 但强度可能有改变 4 与药物转化有关的酶 药物转化有赖于酶的催化 体内有两类转化的催化酶 专一性酶 如乙酰胆碱酯酶 单胺氧化酶等 它们分别转化乙酰胆碱和单胺类药物 非专一性酶 如肝脏微粒体混合功能酶系统 如 细胞色素 P 450 它们能在体内转化约 200 种化合物 排排 泄泄 1 概念 体内药物或其代谢物排出到体外的过程 也是药物在体内最后的过程 排泄器官有肾 肺 胆汁及腺 体 其中肾为最重要 2 排泄的特点 4 药物
7、自肾脏排泄的特点 药物自胆汁排泄的特点 药物自其它排泄途径排泄的特点 影响药物作用的因素 药物方面因素 机体方面的因素 药物方面的因素 一 药物的化学结构 大部分化学结构相似的药物其药理作用相似 如各类抗菌药物 有些药物结构相似却呈现相互拮抗作用 如安体舒通与醛固酮 二 剂量与剂型 1 剂量 同一药物在不同剂量或浓度时 作用强度不一样 可用于不同用途 0 4mg 叶酸 预防胎儿先天性神经管畸形 5mg 叶酸 治疗贫血 2 给药的时间和次数 硫酸亚铁 晚上 8 时 吸收率远高于早 8 时 可延长作用时间 3 4 倍 3 反复用药 1 耐受性耐受性 连续用药后机体对药物的反应性降低 必须增加药物剂
8、量方可保持原有药物效应称耐受性耐受性 短时间内多次用药立即发生者称快速耐受性快速耐受性 机体对某药产生耐受性后 对另一药的敏感性也降低 称交叉耐药性交叉耐药性 2 抗药性 耐药性 抗药性 耐药性 病原体或肿瘤细胞对化疗药物的反应性降低的状态 滥用抗菌药及抗虫药时容易发生 3 药物依赖性药物依赖性 指长期用药后 患者对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象 躯体依赖性 成瘾性 躯体依赖性 成瘾性 精神依赖性 习惯性 精神依赖性 习惯性 三 给药途径 吸收速度 静注 吸入 肌注 脑室 口服 直肠 贴皮 不同途径作用不同 硫酸镁 口服 导泻 50 利胆 33 注射 抑制中枢兴奋 25 扩血管 10
9、缓解哮喘 治疗早产 外用 消炎去肿 50 四 联合用药和药物相互作用 联合用药的目的 5 是增强药效 减少单药的剂量 减少不良反应 延缓机体或病原体产生耐药性 不合理联合用药 由于药物相互作用 而使疗效降低或出现毒性反应 五 联合用药和药物相互作用 联合用药的结果 药物相互作用 可分为药剂学相互作用 体外的 以及药效学与药动学相互作用 体内的 其结果可增强疗效 减 少不良反应或降低疗效 增加不良反应 协同作用协同作用 两种或两种以上的药物合用 由于药效学的影响 使原有的效应增强 避孕 雌激素 孕激素 贫血 铁剂 叶酸 拮抗作用拮抗作用 两种或两种以上的药物合用 由于药效学的影响 使原有的效应减
10、弱 菌痢 抗菌药物 活菌制剂 机体方面的因素 1 年龄 主要表现在老人和儿童 如氯霉素引起灰婴综合征 儿童四环素牙如氯霉素引起灰婴综合征 儿童四环素牙 2 性别 特别是妊娠期和哺乳期要考虑药物对母体或胎 婴 儿的影响 谨防药物致畸 3 昼夜节律 时间药理学 研究药物作用和体内过程的昼夜节律 如肾上腺皮质激素分泌高峰在 Am 8 00 每天 1 次给药在高峰时间 4 精神因素 安慰剂及其意义 5 病理状态 1 疾病改变机体对药物的敏感性和对药物的处置 如 心脏 肾脏 肝脏和胃肠道疾病 2 药物引起的病态 如 耐受性 快速耐受性 耐药性 依赖性 撤药症状 如肾上腺皮质激素 2受体阻断剂 6 遗传因
11、素 主要影响药动学和药效学 研究遗传因素对药物作用影响的药理学分支学科称为药物 遗传学 遗传因素引起的病态包括 1 快代谢型和慢代谢型 如乙酰化速度 2 假性胆碱酯酶缺乏 引起普鲁卡因和琥珀酰胆碱代谢异常 合理用药的原则 1 明确诊断 确定适应证 除外禁忌证 2 根据药效学和药动学规律选择药物 掌握影响药物作用的因素 提高疗效 减少毒性 了解并掌握各种影响药效的因素 用药必须个体化 不能单纯公式化 对病人始终负责 特殊人群用药原则特殊人群用药原则 一 妊娠期合理用药一 妊娠期合理用药 6 妊娠期女性生理特点 妊娠期间可能影响药动学的母体生理学改变 系统 功能 生理改变 心输出 30 50 心率
12、 20 搏出 10 动脉压 血流量 子宫 到 500ml 肾 60 80 肝 或 75 心血管系统 皮肤 600 700 血浆容量 50 红细胞 18 30 血浆白蛋白 30 血液系统 血浆脂质 66 潮气量 40 呼吸系统 呼吸频率 胃张力 运动 胃肠道系统 肠运动 肾功能 肾小球滤过率 50 水 脂肪 机体 体重 吸收 口服减慢吸入多 分布 血药浓度会降低 结合 游离增加药效强 代谢 廓清减慢易蓄积 排泄 侧卧促排清除快 1 药物的吸收 口服减慢口服减慢 胃酸少 胃肠运动慢 达峰推迟 生物利用低 早孕呕吐 吸入多吸入多 心输出高 肺通气大 肺容量加 2 药物的分布 血药浓度会降低血药浓度会
13、降低 药物分布容积增加 可向胎儿扩散 3 与蛋白结合 游离增加 药效强游离增加 药效强 单位体积血浆蛋白下降 蛋白被内源性物质结合 如 地西泮 苯妥英钠 苯巴比妥 利多卡因 哌替啶 地塞米松 普萘洛尔 水杨酸 磺胺异噁唑 等 4 药物的代谢 廓清减慢易蓄积 不同药物有不同效果 7 5 药物的排泄 侧卧促排清除快 肾血流量 率过滤增加 肾功能不全时半衰期延长 肾排出的药物 注射用硫酸镁 地高辛及碳酸锂 头一两周毒最大 头一两周毒最大 3 3 到到 1414 易致畸 易致畸 之后仍然有风险 产前用药影响远之后仍然有风险 产前用药影响远 药物妊娠毒性分级 美国 FDA 于 1979 年 根据动物实验
14、和临床实践经验及对胎儿的不良影响 将药物分为 A B C D X 五级 知道哪五级 不用记忆知道哪五级 不用记忆 A 级 对孕妇安全 B 级 对孕妇相对安全 C 级 对孕妇权衡利弊后慎用 D 级 是在万不得已时才可使用 X 级 绝对禁止使用 说明 某些药物其危害性 可因用量持续时间和在不同的妊娠期应用各异 因此可以有两个不同等 级 在括号中加以注明 妊娠期药物安全性索引总结记忆总结记忆 记忆 1 青霉素类 头孢菌素类 内酰胺抑制剂 克拉维酸 美罗培南 氨曲南 B 类 但是亚胺培南亚胺培南 西司他丁 泰能 西司他丁 泰能 是是 C C 类类 2 氨基糖苷类均为 C D 类 3 四环素所有品种属于
15、 D 类 4 磺胺类和喹诺酮类 C 类 5 绝大部分抗结核药属于 C 类 但是乙胺丁醇属于乙胺丁醇属于 B B 类类 6 绝大部分抗肿瘤药属 D 类 甲氨蝶呤属甲氨蝶呤属 X X 类类 7 抗病毒药大部分属 C 级 阿昔洛韦 阿昔洛韦 泛昔洛韦属泛昔洛韦属 B B 级 级 利巴韦林属利巴韦林属 X X 级级 妊娠期用药注意事项妊娠期用药注意事项 单药有效不联合 小量有效不大量 能用老药不用新 早期不用 C 类药 选药一定要安全 治疗方案个体化 血药浓度要监测 疗效不定不可用 神经垂体缩宫素 麦角胺类都不用 抗菌治疗要慎重 病人胎儿都要看 氨基糖苷喹诺酮 各有风险不可用 内酰胺可首选 厌氧感染甲
16、硝唑 二 哺乳期合理用药二 哺乳期合理用药 药物在乳汁中的排泄药物在乳汁中的排泄 8 大多药物能从乳汁排出 并能在乳汁中测出药物浓度 一般药物在乳汁中的浓度低 小于母亲摄取量的 1 2 但有些药物从乳汁排出较大 如红霉素红霉素 卡 马西平 地西泮和巴比妥酸盐等 影响药物经乳汁进入婴儿体内的因素 1 母体的血浆药物浓度 2 药物从母体的乳汁中转运的能力 3 婴儿吸允的乳量 一般 药物分子量 药物分子量 200200 脂溶性较高 蛋白结合率低 弱碱性 脂溶性较高 蛋白结合率低 弱碱性则易于在乳汁中排泄 药物在新生儿体内蓄积的因素 1 新生儿血浆蛋白含量低 2 血浆蛋白与药物的结合能力低 3 肝功能不健全 4 肾小球滤过率低 5 早产儿脂肪含量少 乳母禁用或慎用的药物 抗感染药物 1 青霉素 常用 较少进入乳汁 但偶尔造成婴儿过敏 2 红霉素红霉素 乳汁中排泄量较大 静脉滴注时乳汁浓度较血药浓度高浓度高 4 54 5 倍倍 禁用禁用 3 卡那霉素 可导致婴儿中毒 4 四环素四环素 可致婴儿永久性牙齿变色永久性牙齿变色 进入乳汁的药物浓度低 但长期使用应停止哺乳 5 氯霉氯霉素 灰婴综合灰婴综
