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1、章中枢神经系统药物 CentralNervousSystemD rugs 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs l第一节 镇静催眠药 Sedative hypnotics l第二节 抗癫痫药 Antiepileptics l第三节 抗精神病药 Antipsychotic Drugs l第四节 抗忧郁药 Antidepressants l第五节 镇痛药 Analgesics l第六节 中枢兴奋药 Central Stimulants 第一节 镇静催眠药 Sedative hypnotics l 巴比妥类 l 苯二氮卓类 l 其它类 醛类 氨基甲酸酯类
2、 咪唑并吡啶 类 具有酰胺结构的杂环化合物 镇静催眠药是具有普遍的中枢神经系统抑制作 用的一类药物 镇静和催眠只是程度的不同 各类镇静催眠药物使用年代 l巴比妥类 20世纪初开始使用 l 代表药物 异戊巴比妥 Amobarbital l苯二氮卓类 20世纪60年代使用 l 代表药物 地西泮 Diazepam l咪唑并吡啶类 20世纪90年代使用 l 代表药物 唑吡坦 Zolpidem l 优势 剂量小 作用时间短 耐受性和成瘾性小 l 药物是不断发展的过程 一 巴比妥类 基本结构 5 5 二取代的丙二酰脲类 巴比妥酸 巴比妥类的使用历史 l1864年 德国化学家Adolph von Baeye
3、r 发现巴比妥类结构 l1903年 首次应用 巴比妥 作为镇静催眠 药 l1912年 得到 苯巴比妥 后来著名镇静催 眠药 l巴比妥类药物 为早期最成功的镇静催眠 药 Early success as sedative hypnotics 巴比妥类的作用机理巴比妥类的作用机理 l巴比妥类药物作用于网状兴奋系统的突触 传递过程 阻断脑干的网状结构上行激活 系统 使大脑皮层兴奋性下降 产生镇静 催眠抗惊厥作用 l本类药物具有共同的结构特征 但是属于 结构非特异性药物 药物的作用与理化性 质有关 l此类药物久用易成瘾 肝功能损害者慎用 大量用时抑制呼吸中枢 导致死亡 巴比妥类药物应用特点 长时类型长
4、时类型 巴比妥 Barbital 苯巴比妥 Phenobarbital 常见巴比妥类药物 异戊巴比妥 Amobarbital 环己烯巴比妥 Cyclobarbital l l中时类型中时类型 常见巴比妥类药物 l 短时类型 司可巴比 Secobarbital 戊巴比妥 Pentobarbital 常见巴比妥类药物常见巴比妥类药物 l 超短时类型 海索巴比妥 Hexobarbital 硫喷妥钠 Thiopental Sodium Onset and duration of barbiturates action as a function of lipophilicity Phenobarbit
5、al 20 40 6 Secobarbital 20 30 3 Pentobarbital 20 30 3 Thiobarbital very fast 茶碱 可可豆碱 兴奋心脏 松弛平滑肌及利尿作用 为 茶碱 可可豆碱 Caffeine Caffeine主要用为中枢兴奋药 茶碱主要用为平 滑肌松弛药 利尿及 强心药 可可豆碱现已少用 茶碱 Theophylline可可豆碱 Theobromine咖啡因 Caffeine 吡拉西坦 Piracetam l化学名 2 2 氧代 吡咯烷 1 基 乙酰胺 l 2 Oxo 1 pyrrolidineacetamide l又名 脑复康 吡乙酰胺 吡拉西坦 Piracetam 吡拉西坦的药理作用 l 为氨基丁酸 GABA 的衍生物 l 直接作用于大脑皮层 具有激活 保护和修复神 经细胞的作用 l 可以改善轻度及中度老年痴呆患者的认知能力 但对重度的痴呆者无效 l 可用于治疗脑外伤所致记忆力障碍及弱智儿童 l 仅用于脑功能 记忆 意识等 的改善 精神兴 奋作用弱 无精神药物副作用 无成瘾性 2 吡咯烷酮结构改造的药物 吡咯烷酮 基本结构 吡拉西坦 Piracetam 奥拉西坦 Oxiracetam 普拉西坦 Pramiracetam 茴拉西坦 Aniracetam
