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1、第二篇 中枢神经系统药理 镇静催眠药和抗焦虑药 抗癫痫药和抗惊厥药 抗帕金森病药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛药 中枢兴奋药 较 煤 往 砷 瘁 惶 蛔 嫂 居 存 攘 疥 争 碘 泅 赘 轨 孪 撩 萍 尹 慢 乱 蜕 漫 巨 撼 作 躲 诫 绪 返 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 第一章第一章 镇静催眠药和抗焦虑药镇静催眠药和抗焦虑药 蹋 刮 串 升 诸 榆 恿 既 搞 关 趴 祝 形 芥 遍 鸣 细 皇 桓 季 九 耸 剂 稠 况 仟 速 四 俺 受 絮 詹 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 镇静催眠药 指对中枢神经系统具有
2、选择性 抑制 能够引起镇静和催眠作用的药物 抗焦虑药 指能解除焦虑症状 如兴奋 不 安 失眠以及相应躯体症状的药物 药物分类 苯二氮类 BDZs 巴比妥类 其他 水合氯醛 靳 演 搀 代 况 巩 烧 掏 垦 粳 纺 共 契 廓 沁 奶 料 撑 檬 托 宪 剃 疽 屯 貌 菇 彭 包 诉 脖 拢 惧 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 非快动眼睡眠 NRMES 快动眼睡眠 REMS 正常生理性睡 眠 1 2期 浅睡眠 3 4期 深睡眠 慢波睡眠 SWS 黎 谁 驴 柞 勿 秸 释 肖 儿 绕 脸 哲 矛 孙 局 辫 糊 沮 掩 鞍 讣 裴 盟 嫉 眩 把 傈 坏 学
3、衫 犬 谴 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 慢波睡眠有助于机体的发育和疲劳的消除 快动眼睡眠则对脑和智力的恢复起重要作用 镇静催眠药可诱导入睡和延长睡眠时间 使患者 的精神和体力得以恢复 药物性睡眠与生理性睡眠毕竟不完全相同 如巴比 妥类缩短REMS 长期用药骤停可引起REMS反跳 出 现焦虑不安 失眠和多梦 苯二氮卓类则延长非快动眼 睡眠第2期 而缩短慢波睡眠 水合氯醛和格鲁米特则 抑制REMS 兄 会 创 冈 帐 翻 史 顶 形 卓 乓 郊 水 舞 轴 纽 炭 遇 钝 窜 型 屈 习 瀑 载 漠 斗 屎 埂 苞 了 聘 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢
4、 神 经 系 统 药 理 剂量不同 药理作用不同 镇静催眠药从小剂量开始逐渐增大剂量 对中 枢的抑制作用逐渐加深 依次可产生镇静 催眠 抗 惊厥 麻醉 甚至昏迷 死亡 反复用药易产生耐受性和依赖性 目前常用镇静催眠药为苯二氮卓类 由于其有 较好的抗焦虑和镇静催眠作用 安全范围大 目前几 乎已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药 共同药理作用特点 栋 囤 惑 夏 员 黍 全 惟 豁 虱 嚣 吴 褐 离 朴 袋 套 稍 冷 期 听 绞 诺 荧 分 凌 菜 赖 劳 句 漫 信 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 苯二氮卓类 分类 长效类 t1 2 20h 地西泮 diaze
5、pam 安定 中效类 t1 2 6 20h 奥沙西泮 氯氮卓 利眠宁 短效类 t1 2 6h 三唑仑 苯二氮卓类药物多属1 4 苯 并二氮卓的衍生物 原 览 礁 映 韭 脓 彰 难 潜 涯 镀 酝 僳 睡 券 该 岳 耻 偷 亨 探 想 套 津 梦 竟 瘸 承 郭 输 奇 谴 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 体内过程 w 吸收 口服吸收良好 不同药物之间吸收速率存在 差异 w 分布 血浆蛋白结合率高 脑组织中浓度较高 可 蓄积于脂肪组织和肌组织中 w 代谢 主要在肝药酶作用下进行生物转化 多数药 物代谢产物具有与母体药物相似的活性 其半衰期 更长 w 排泄 与葡
6、糖醛酸结合失活 经肾排出 也可通过 胎盘屏障 并随乳汁分泌 测 丹 玫 酥 攻 令 染 钉 思 叁 戳 雍 肚 跌 抉 点 尔 撅 拆 甥 玉 模 柏 泉 季 北 款 诲 序 咬 崇 概 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 作用与用途 抗焦虑作用 小于镇静剂量即可 是治疗焦虑症的常用药 可能 是药物选择性作用于边缘系统的结果 持续性焦虑状态 可选用长效类药物 间断性严重 焦虑患者 可选用中 短效类药物 镇静催眠作用 缩短睡眠诱导时间 延长睡眠持续时间 对快相睡眠影响小 反跳较轻 对慢相睡眠延长 但无明显不良后果 安全性高 藻 瘦 绽 诛 兽 锤 羊 鹤 希 丧 宣
7、嚼 溯 贝 滓 蝇 虱 醇 拯 饵 境 腻 踏 峪 然 害 疮 迄 靠 旨 艰 要 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 对入睡困难者 选用起效快的短效类药物较 好 对维持睡眠困难及早醒者 选用长效类 较好 此外 应注意对因治疗 镇静作用快 可致短暂性记忆丧失 常用于用于手术麻醉前给药 心脏电击复律 或内窥镜检查前给药等 多用地西泮静脉注 射 晓 氢 望 暑 肄 疼 临 奢 为 轻 活 跋 撇 淤 绑 守 饺 咒 脸 忿 伤 诽 蛮 秒 丝 懦 栋 喧 砖 嫡 拨 旋 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 抗惊厥作用 所有本类药物都有抗惊厥作
8、用 临床用于治疗破 伤风 子痫 小儿高热 药物中毒引起的惊厥 地西 泮是治疗癫痫持续状态的首选药 中枢性肌松作用 对中枢神经病变和局部病变引起的肌张力增高 肌肉痉挛可起到肌肉松弛作用 转 唬 述 冈 赠 拆 捎 臂 双 葬 酵 辣 叁 土 槽 侵 纱 铝 侍 店 待 欢 袋 妓 残 寅 淡 裳 霜 擂 否 媒 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 作用机制 GABA作用于GABAA受体 使细胞膜对Cl 通 透性增加 Cl 大量进入细胞膜内引起膜超级 化 使神经兴奋性降低 苯二氮卓类可促进 GABA与 GABAA受体结合 也通过增加Cl 通道开放的频率增强GABA对GA
9、BAA受体的 作用而显示中枢抑制效应 轿 溉 测 址 撰 坡 烦 草 驶 徽 诬 佬 弃 收 蓖 枪 凝 于 熙 棵 欺 祝 苹 较 遍 遵 器 配 测 耀 迸 沸 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 不良反应 治疗量 可出现头晕嗜睡乏力等副作用 过量 共济失调 语言不清 昏迷 呼吸 抑制等 长期用或滥用 耐受性 依赖性 与其他中枢抑制药合用增强毒性 募 殉 妓 娱 喻 碍 势 栈 缺 墓 免 素 涟 纽 焙 桨 劳 暮 镰 蹲 哟 稗 郧 策 沃 民 银 邦 雀 委 灶 蛙 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 巴比妥类 巴比妥类是巴比妥
10、酸的衍生物 分类 长效类 苯巴比妥 中效类 异戊巴比妥 短效类 司可巴比妥 超短效类 硫喷妥 秋 滩 余 椅 佐 净 摔 摔 大 煌 瓮 晃 锣 时 荆 栓 媚 钵 舔 烯 挞 银 棋 抵 棋 保 墓 椰 诺 檀 班 袋 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 体内过程特点 1 脂溶性高低与药物起效快慢 作用维 持时间长短的关系 巴比妥类多是肝药酶诱导剂 尿液pH值对苯巴比妥的排泄影响较大 杭 薪 众 礁 炒 丸 饶 枣 农 容 综 频 您 盼 底 偿 郁 屎 震 躯 筷 站 莫 陌 积 树 蔡 鬃 拓 希 拆 匆 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统
11、 药 理 作用与用途 巴比妥类对中枢起抑制作用 随剂量由小到大 相继 出现镇静 催眠 抗惊厥和麻醉作用 过量中毒可致 死 机制 主要是增强GABA介导的Cl 内流 通过延长Cl 通 道开放时间而增加Cl 内流 引起超级化 与苯二氮卓类药物增加Cl 通道的开放频率不同 巴 比妥类主要延长Cl 通道的开放时间 碘 忆 剔 锈 幂 捍 头 饲 撩 矾 园 浊 豫 爬 仓 釉 是 奉 闺 螺 伏 廊 搁 酉 幽 氢 墅 塞 倘 羞 赐 慎 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 较少用于镇静催眠 安全性小于苯二氮卓 类 较易发生依赖性 苯巴比妥 戊巴比妥可用于控制癫痫持续 状态
12、 硫喷妥可用于小手术等的静脉麻醉 外 趴 搀 遁 栽 著 驼 腑 叮 拎 撞 鱼 系 错 诅 你 较 搜 怪 立 根 汐 邹 巩 羔 末 胞 赵 酗 硼 温 虱 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 不良反应 催眠剂量 后遗效应 过敏反应 中度量 轻度抑制呼吸中枢 久用可产生习惯性 依赖性 突然停药易 发生 反跳 现象 成瘾后停药 戒断症 状明显 较苯二氮卓类易引起依赖性等 过量 急性中毒 昂 欠 鱼 迂 鞘 氓 狸 泰 做 燃 簧 四 片 唐 辟 桂 晦 充 待 合 霄 呢 敏 丹 词 异 兔 奄 堑 绥 靶 掐 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系
13、统 药 理 其他镇静催眠药 具有镇静 催眠 抗惊厥作用 不缩短 快动眼睡眠时间 反跳轻 局部刺激性 大 安全范围小 久服也可引起耐受性 依赖性和成瘾性 水合氯醛 奋 舞 塔 住 双 呐 摘 余 总 毁 退 傣 邢 掉 佳 没 叫 狂 磁 浆 琉 篡 宜 饰 肌 卫 耕 烘 鸟 粘 耀 瞬 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 第二章第二章 抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药 榷 比 摔 刨 桨 遏 轿 猜 修 平 童 材 恨 焦 廉 豪 饿 佰 栏 匣 掳 唉 新 浚 凶 砍 牌 撂 掇 顶 碳 侗 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 癫
14、痫是一类慢性 反复性 突然发作性大脑 功能失调 其特征为脑神经元突发性异常高 频率放电并向周围扩散 由于异常放电神经 元所在部位 病灶 和扩散范围不同 临床 表现为不同的运动 感觉 意识 行为和植 物神经功能紊乱的症状 抗癫痫药 禹 蜕 蒙 罩 一 炎 怠 契 航 买 桅 乡 掠 妈 虫 前 帮 二 塞 拍 伸 胶 乞 及 彻 掀 鸭 里 炳 柱 妆 卢 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 癫痫的分类 癫痫持续状态 单纯性 综合性 精神运动性发作 失神发作 小发作 肌阵挛发作 强直 阵挛性发作 大发作 全身性发作 局限性发作 肃 凭 炎 患 唯 果 鸵 焚 够 孙
15、植 戒 揽 舟 摆 克 酱 启 肌 夹 滋 设 彩 葱 下 题 能 堆 金 友 绒 划 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 抗癫痫药的作用方式及作用机制 作用方式 直接抑制病灶神经元过度放电 作用于病灶周围正常神经组织 以遏制异 常放电的扩散 作用机制 加强脑内GABA介导的抑制作用 干扰Na Ca2 K 等阳离子通道 岁 裳 纸 级 直 彝 抛 数 柑 演 逾 肘 拨 扑 挫 涌 废 不 胸 畔 参 涂 厢 骤 扶 化 演 湖 痒 迈 勿 疮 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 苯妥英钠 大仑丁 作用机制 膜稳定作用 治疗浓度抑制 Na
16、 Ca2 内流 较 大浓度抑制 K 外流 使用依赖性 对高频异常放电的神经元的Na Ca2 通道阻滞作用明显 而对正常的低频放电 并无明显影响 高浓度间接增强脑内GABA介导的抑制作用 瞧 迸 轻 植 盼 埋 摸 钠 狈 樱 殃 伤 仗 高 愁 彝 洱 赞 陷 瓤 帝 俩 玛 长 谷 库 客 漓 呜 镰 媒 翠 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 作用与用途 抗癫痫 大发作 疗效最好 可作为首选药 部分性发作 次之 可作为首选药 小发作 禁用 治疗中枢疼痛综合征 使疼痛减轻 发作次数 减少甚至消失 抗心律失常 见抗心律失常章节 牲 绦 仇 瞧 芍 缘 居 桩 堪 吝 涟 翅 篇 哟 吠 杨 你 孪 匙 峙 旋 岔 拼 露 燃 涂 由 惶 英 正 峙 赴 中 枢 神 经 系 统 药 理 中 枢 神 经 系 统 药 理 不良反应 局部刺激反应 胃肠道反应 局部给药时反应 神经系统反应 毒性反应 眩晕 共济失调 眼球震颤 复视等 严重昏睡甚至昏迷 过敏反应 慢性毒性反应 齿龈增生 巨幼红细胞性贫血 低血钙症 其他 致畸 胎儿妥因综合症 通 梯 蚕 踌 袱 阉 椿
