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1、君子坦荡荡 拥有坦荡的胸怀 拥有无梦的睡眠 苯二氮卓类 体内过程 口服吸收完全 肌内注射吸收慢 而不规则 血浆蛋白结合率较高 主 要在肝代谢 有些苯二氨卓类的t1 2 与其作用持续时间不平行 连续使用 易蓄积 经肾排泄 常用苯二氮卓类的药代动力学 药名 口服后达峰 时间 h 生物利用 度 与血浆蛋白 结合率 分布容积 L kg 1 t1 2 清除率 ml min 1 地西泮0 5 1 580 100971 125 5026 劳拉西泮1 280 100940 910 1655 硝西泮1 360 90862 525 4065 氟硝西泮1 280 9080520 30250 氯硝西泮2 480 10
2、0503 224 3675 咪达唑仑0 5 130 40980 8 1 62 3400 苯二氮卓类 药理作用和临床应用 一 神经系统 苯二氮卓类药物均 有抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥及肌松 弛等中枢抑制作用 1 抗焦虑 在低于镇静剂量的小剂量 即可改善焦虑患者的紧张 忧虑 恐 惧及失眠症状 故苯二氮卓类亦称为 抗焦虑药 苯二氮卓类 2 镇静催眠 其优点是 治疗指数高 对呼吸 循环功能抑制轻 对肝药酶无明显诱导 作用 联合用药时相互干扰少 对REMS 时相影响小 停药后反跳现象较轻 可减 少夜惊 夜游症 连续应用依赖性较轻 有特异性拮抗药 苯二氮卓类 3 抗惊厥 抗癫痫 可用于防治破伤风 子痫 高热
3、及药物引起的惊厥 地西泮是 治疗癫痫持续状态的首选药 其他类型的 癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效较 好 苯二氮卓类 临床用途 作为麻醉前用药 作为部位麻醉辅助用药 用于全麻诱导 主要适用于心血管功能较 差的病人 作为复合全麻的组成部分 可增强全麻药 的作用 减少全麻药的用量 并防止某些 麻醉药 如氯胺酮 的不良反应 苯二氮卓类 BP HR 前 后负荷 心肌耗氧量 低血容量 一般情况不良 心力衰 竭病人可有显著血压下降 对心功能不全和冠心病病人有利 心 脏代偿机制受到一定的削弱 适用于 心血管功能较差的全麻诱导 二 心血管系统 苯二氮卓类 三 呼吸系统 对呼吸的抑制较巴比妥 类轻 口服一般剂
4、量对呼吸的抑制不明显 若静脉注射速度较快 剂量过大时 可 发生一过性呼吸暂停 苯二氮卓类作用机制 BZBZ受体药理作用 苯二氮卓能增强GABA 能神经传递功能和突 触抑制效应 还有增 强GABA与GABAA受体相 结合的作用 Patch clamp recording of single channel GABA evoked currents in spinal cord neurons 苯二氮卓类作用机制 BZ BZ BZ 边缘系统 BZ受体 脑皮质 BZ受体 中脑网状结 构BZ受体 抗焦虑和 镇静作用 抗惊厥作用 中枢性肌肉 松驰作用 一 苯二氮卓类 不良反应 1 中枢神经反应 小剂量 头昏 乏力 嗜睡及淡漠等 大剂量 共济失调 2 呼吸及循环抑制 静脉注射速度过快 时容易发生 6个月以下的婴儿及重症肌 无力患者禁用 一 苯二氮卓类 3 急性中毒 剂量过大可致昏迷及呼吸 循环衰竭 氟马西尼 flumazenil 救治 4 依赖性 长期服用 耐受性及依赖性 突然停药 戒断反应 5 致畸 可通过胎盘屏障 有致畸性 前3个月的妊娠妇女禁用 月凉如水 好人好梦 16
