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1、装订处南开大学现代远程教育学院考试卷 2019年度春季学期期末(2020.2) 药剂学主讲教师： 卢亚欣一 、请同学们在下列（10）题目中任选一题，写成期末论文。1、硝苯地平2、奥美拉唑3、酮康唑4、阿昔洛韦5、氟比洛芬6、罗红霉素7、泮托拉唑8、二甲双胍9、双氯芬酸钠10、酮洛芬二、论文写作要求在给定的几种不同性质和不同用途的药物中选择一种药物，查阅文献，尽可能的例举出所有该药物的相关剂型，这些剂型的特点。综合根据药物的理化性质、药理作用和临床应用，选择合适的给药途径，自行设计制成片剂、软膏剂、栓剂和注射剂等任意一种剂型，再根据文献资料拟定出基本处方、制备工艺。重点讨论内容包括：1.剂型选择
2、的依据是什么？2.辅料选择的依据是什么？3.你设计的实验的有何特点？三、论文写作格式要求：论文要有摘要、正文、参考文献组成；论文题目要求为宋体三号字，加粗居中；正文部分要求为宋体小四号字，标题加粗，行间距为1.5倍行距；论文标题书写顺序依次为一、（一）、1.。四、论文提交注意事项：1、论文一律以此文件为封面，写明学习中心、专业、姓名、学号等信息。论文保存为word文件，以“课程名+学号+姓名”命名。2、论文一律采用线上提交方式，在学院规定时间内上传到教学教务平台，逾期平台关闭，将不接受补交。3、不接受纸质论文。4、如有抄袭雷同现象，将按学院规定严肃处理。阿昔洛韦软膏的制备摘要:研制阿昔洛韦软膏
3、，并制定质量标准。方法：建立阿昔洛韦软膏的制备、质量控制等方法。结果：该制剂无毒、无刺激性，质量稳定，无明显不良反应。临床试用后具有见效快、疗程短、疗效确切、治愈率高。结论：阿昔洛韦软膏组方合理、工艺较为先进、质量可控、疗效肯定、几无毒副作用，值得临床推广使用。关键词:阿昔洛韦软膏;制备;质量控制阿昔洛韦(Aciclovir，ACV)是化学合成的抗病毒药，用于治疗带状疱疹、单纯疱疹等病毒感染，目前已有片剂、注射剂、滴眼剂等多种剂型，霜剂制作方便，使用广泛，我院经筛选研制出以阿昔洛韦为主药的抗病毒透皮吸收霜剂一阿昔洛韦软膏。一、处方及制备方法1、处方阿昔洛韦20g、二甲亚砜100g、十八醇90g
4、、白凡士林100g、单硬脂酸甘油酯20g、液体石蜡30g、羟苯乙酯1g、十二烷基硫酸钠10g、甘油50g、纯化水580mL2、处方分析（1）阿昔洛韦处方中阿昔洛韦是主要有效成分，加二甲亚砜使其溶解分散。（2）本方中十八醇、白凡士林、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、羟苯乙酯为油相，其中羟苯乙酯为防腐剂，抑菌作用较强。水相中甘油为保湿剂，十二烷基硫酸钠为乳化剂。3、配制方法按处方量将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、石蜡油加热熔化后，加入羟苯乙酯形成油相，75保温；蒸馏水加热煮沸取下，加入十二烷基硫酸钠、甘油、搅拌均匀形成水相，60保温；将阿昔洛韦溶解在二甲亚砜中。将油相缓慢加入水相中，朝一个方向不断搅拌至完全乳
5、化，加入阿昔洛韦溶液混均，放冷至室温。工艺流程：二、质量控制1、性状：乳白色乳膏2、鉴别：取本品2g，加入稀盐酸2mL，振摇，使其完全溶解，加入亚硝酸钠(0.1mol)数滴，滴加碱性B一萘酚试液数滴，即有橙黄色沉淀出现。3、检查：应符合中国药典2000年版附录乳膏剂项下装量、微生物限度等项规定。4、含量测定：采用紫外分光光度法测定阿昔洛韦含量。精密称取干燥、恒重的阿昔洛韦适量，置100mL容量瓶中，加入0.1mo1/LNaOHCH，OH(1-4)溶液定容，在252nm波长处测定吸收度，绘制标准曲线，得回归方程。取阿昔洛韦软膏适量(约相当于阿昔洛韦25mg)置烧杯中，加入0.1mol/LNaOH
6、CH，OH(1：4)溶液适量，热水浴搅拌至溶，于250mL容量瓶中定容，取其溶液5mL置于50mL容量瓶中，用0.1mol/LNaOHCHOH(1：4)溶液定容，在252nm波长处测定样品的吸收度，代入回归方程，计算含量。5、稳定性试验（1）离心试验：取本品10g装入离心试管内，在转速400r/min离心20min，霜剂无分层现象。（2）低温贮存与热恒温试验：取本品lOg于包装盒内，加盖，置于5O烘箱恒温保存6h和置于一15冰箱内保存24h后，检查软膏无油水分离现象。常温贮存观察：取本品室温放置留样观察6个月，外观、色泽无明显变化。三、药理作用阿昔洛韦(Aciclovir，ACV)为核苷类抗病
7、毒药，对多种疱疹病毒有选择性抑制作用，在受病毒感染的宿主细胞中，ACV被单纯疱疹病毒(HSV)或水痘带状疱疹病毒(VZV)的胸苷激酶或CMV病毒UL97基因产物磷化为单磷酸阿昔洛韦(ACVMP)，ACVMP被鸟苷酸激酶磷酰化为二磷酸阿昔洛韦(ACVDP)，最后，被细胞酶转化为三磷酸阿昔洛韦(ACVTP)，ACVTP是很强的病毒DNA聚合酶抑制剂，对人类5种疱疹病毒(DNA病毒)即HSV1、HSV一2、VZV、CMZ和EBV病毒DNA聚合酶都有抑制作用，对正常细胞无影响，其抗病毒效力比阿糖腺苷强160倍，比碘苷强10倍。ACVTP还具有链终止剂的作用，ACVMP掺入HSV和VZV和DNA后，能阻
8、止DNA键的延伸。但对单纯疱疹病毒的无腺苷激酶的突变种和处在复制期的病毒无效。阿昔洛韦口服吸收差，生物利用度(就治疗单纯带状疱疹所用剂量，200mg/次，每日5次而言)仅为20，目前这一数值随剂量加大而减少，而体外局部给药ACV在上皮的浓度高于口服给药的48倍。四、讨论本品的主要成分是阿昔洛韦，具有良好的抗病毒作用，阿昔洛韦软膏避免了全身用药可能引起的不良反应，增加了给药途径。经皮肤刺激性试验和稳定性试验，表明本制剂无毒、无刺激性，质量稳定，无明显不良反应。临床试用后具有见效快、疗程短、疗效确切、治愈率高等特点，深受患者好评,值得临床推广。参考文献参考文献l陈敏玲等.阿昔洛韦霜剂的制备J.中国医院药学杂志，1996，16(8)：3752国家药典委员会.中华人民共和国药典2000年版二部s.北京：化学工业出版社，2000，附录1783高永荣.阿昔洛韦的制剂及剂型研究进展J.中国药师，2000，3(3)：147
