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1、第六章防光剂 制药与食品科学系马春娟 学习目标 1 掌握防晒指数的概念及其测定方法 防晒剂的药理作用和临床应用 物理性和化学性遮光剂的概念 2 熟悉维A酸类 茶多酚类 维生素E 泛利酮的药理作用和临床应用 3 了解防晒剂的不良反应及其防治措施 美容大敌 日晒和自由基 影响美容的最大问题是皮肤的衰老 导致皮肤衰老有两个主要因素 日晒和自由基 20世纪40 50年代 西方发达国家的审美标准 男子高 黝黑和英俊 Talldarkandhandsome 而女子也需要皮肤黝黑才算漂亮 因此 最时髦的是在海岸边晒日光浴 如果气候不允许 有钱人会自己建立日光浴室 用紫外光灯将皮肤晒黑 但是 经过日晒的皮肤非
2、常容易衰老 甚至发生皮肤癌 因此 目前的观点完全相反 若要进行室外活动 必须保护自己的皮肤 防止日晒 日光组成 波长越长的紫外线 穿透能力越强 以紫外线A光为例 它可以穿透表皮 到达皮肤的真皮层 而紫外线B光只能到达皮肤的表皮 而紫外线A光可以穿过家中或是车窗的玻璃 甚至可以穿过9英尺的水 还可以穿过云层 所以即使在雾蒙蒙的天气或是阴天 紫外线A光还是无所不在 反过来波长最短的紫外线C光 连臭氧层都穿不过 所以根本不会到达地表 因此对皮肤的影响可以不用考虑 两种最危险的紫外线之一为波长较短的紫外线B 隐形的UVB渗透表皮后 可以影响基底细胞 波长较长的另一种为紫外线A 这种光线携带的能量少于U
3、VB 但它们能深入真皮 真皮中含有胶原和带状弹性蛋白 紫外线导致弹性蛋白的粘结体破损 变形 UVB射线 进入表皮层 会被玻璃阻挡 穿透性弱 短期影响 皮肤晒伤 红斑 水肿等皮肤晒黑 长期影响 皮肤光照老化损伤DNA 诱发皮肤癌 紫外线与皮肤 UVA射线 进入真皮层 能穿透玻璃 穿透性强 短期影响 色素沉着 色斑皱纹 松弛降低皮肤对阳光的耐受性 长期影响 加速皮肤老化损伤DNA 诱发皮肤癌降低皮肤对阳光的耐受性 紫外线与皮肤 两种射线的区别 损伤DNA 引发皮肤癌变 产生自由基 加速皮肤老化 皮肤松弛 出现皱纹 降低皮肤对阳光耐受性 长期损伤 皮肤晒黑 皮肤晒伤 红斑 水肿 灼痛甚至水泡 黑色素
4、沉积 皮肤变黑 产生色斑 短期损伤 至表皮 至真皮 穿透力 90 50 表皮阻挡 可部分吸收 不吸收 臭氧层 UVB UVA 特点 良好的防晒护肤习惯 获得健康肌肤 夏日必备 遮阳帽 墨镜 防晒乳液 夏日尽量不要在中午11点至下午3点间直接暴晒在阳光下 外出度假一定要使用高倍数的乳液SPF30PA 室外游泳上岸后一定要立即涂抹乳液SPF30PA 阴天也要使用防晒隔离霜SPF15PA 因为UVA依然存在 玻璃 沙滩和雪地等紫外线反射强烈的地方要使用乳液SPF30PA 春 秋 冬季外出也要使用美白防晒隔离霜SPF15PA 阳光给皮肤带来的损伤 光晒黑 色斑 急性光损伤 皱纹皮肤松弛 光晒伤 慢性隐
5、性光损伤 光敏感皮肤发痒 皮肤癌 慢性显性光损伤 内容简介 一 二 三 防晒剂的概述 防晒剂的分类 防晒剂的药理作用和临床应用 四 防晒剂小常识 一 防晒剂的概述 1 防晒剂的概念防晒剂 sunscreens 是能预防和治疗日光照射引起的皮肤及其附属结构损伤的化学物质 2 防晒指数SPF SunProtectionFactor 是评价遮光剂防止UV晒伤作用的一个重要指标 指涂与不涂遮光剂时 UV引起红斑所需最小剂量的比值 是针对UVB而来 即 SPF 被防护皮肤的MED 未防护皮肤的MED式中MED为在皮肤上产生红斑所需的最小剂量 一 防晒剂的概述 SPF只表示防御UVB所致晒伤的效能 而与U
6、VA的防御效果无关 现在 世界各国均以SPF对防晒剂的肪晒效果进行分类 美国食品药品管理局 FDA 将防晒剂分为五类 一 防晒剂的概述 什么是PA 3 防护指数PFA 一 防晒剂的概述 防晒剂对UVA的防护效能用PFA表示 PFA 涂防晒剂部位与未涂防晒剂部位产生持续色素沉着的UVA最小剂量的比值 根据PFA值对防晒剂进行分类 当PFA值为2 4 对UVA的防护级别为PA 表示有防护作用 当PFA值为4 8 对UVA的防护级别为PA 表示有良好防护作用 当PFA值为8以上 对UVA的防护级别为PA 表示有最大防护作用 4 色素沉着反应 2 持续色素沉着 PPD 由UVB照射后引起 可见光影响较
7、小 在照射后3 4天即能检测到 其峰值时间为10天至4周不等 然后逐渐消失 DT具有光保护作用 可提高日光晒伤阈值4 5倍 1 速发色素沉着 IPD 是UVA或可见光照射后即刻出现的色素沉着 于照射后1 2小时达高峰 3 4小时逐渐消退 大剂量的UVA照射后 皮肤可出现明显的色素沉着 且可以保持2 24小时 3 迟发色素沉着 DT 一 防晒剂的概述 日光照射引起的黑斑 青春豆 引起的色素沉着 根据日晒斑和日晒后皮肤变黑的程度 将人类的皮肤分为6型 二 防晒剂的分类 防晒剂分类 1 外用类 外用遮光剂 维A酸类 外用抗氧化剂 羟酸类 2 内用类 3脂肪酸 抗氧化剂 胡萝卜素 微量元素 硒 铜 一
8、 防晒剂的概述 物理性遮光剂 紫外线散射剂 常用的有 二氧化钛 滑石粉 氧化锌等 粉末颗粒越小 散射能力越强 以小于1 m者为佳 缺点是有不自然的颜色 化学性遮光剂 紫外线吸收剂 对氨苯甲酸 PABA 及其酯类是最早应用的UVB吸收剂 对UVA基本不吸收 最大吸收波长300nm 使用浓度以5 为宜 外用抗氧化剂 茶多酚类 维生素E 维生素c 举例 理想外用防光剂应具备的条件 有高效的防光作用防光作用持久不透皮吸收无毒性和刺激性化学性质稳定使用后不影响皮肤生理结构能满足化妆要求 维A酸类 维A酸类药物是一类天然存在或人工合成的具有维生素A活性的视黄醇衍生物 维A酸类药物对某些顽固性皮肤病具有显著
9、疗效 该类药物的发现被视为皮肤治疗学和美容药物学的一个新的里程碑 外用0 05 全反式维A酸润肤霜是目前唯一被FDA批准用于光老化治疗的制剂 按照维A酸类药物的发展过程和化学结构特征可以分为3代 第一代非芳香维A酸类药物 以维A酸和异维A酸为代表 第二代单芳香维A酸类药物 以异曲替酯和异曲替酸为代表 第三代多芳香维A酸类药物 以芳香甲乙酯 阿达帕林为代表 维A酸 全反式维A酸 药理作用抗皮肤老化作用 减少表皮黑素抑制皮脂产生 免疫调节临床应用寻常性痤疮 白斑 黄褐斑 角化异常等有效 护肤养颜 使皮肤柔嫩 皱纹减少 雀斑减轻 黄褐斑消退作用 不良反应口服副作用大 引起肝损伤 外用引起红斑 脱皮
10、灼热感和微痛等局部刺激 与剂量有关 多发生在外用第1个月 此后逐渐减轻 异维A酸 13 顺式维A酸 药理作用抗增生和抗角化作用减少表皮黑素 抑制皮脂产生免疫调节 抗炎作用临床应用治疗痤疮的首选药物 特别对重度顽固性痤疮疗效好 消退率 副作用轻 复发率低 对酒糟鼻 角化异常 扁平苔癣有疗效 对银屑病疗效不佳 不良反应皮肤黏膜改变 长期使用引起肝损伤 骨质疏松 骨生成迟缓 并具有致畸作用 口服 mg kg d 外用 异曲替酯 药理作用抗皮肤角化作用抗肿瘤作用免疫调节临床应用银屑病 无菌脓疱性皮肤病 角化性皮肤病 皮肤癌以及食道癌 支气管癌以及癌前病变 不良反应以皮肤干燥为主 还出现瘙痒 鼻出血 恶
11、心 呕吐 致畸作用 口服 mg kg d 维持量 25mg d 原厂药品 蕾婷Retin A 杨森 屈臣士 爱露Airol 罗氏 Tretinoin 第一代A酸 A酸治疗粉刺以及青春痘的效果 通常需要使用4 6周左右 使皮肤光滑细致 淡化痘疤黑斑 疗效的时间常超过2 3个月 至于改善细纹及老化就更要一年半载以上了 所以 想使用维 酸改善自己皮肤的患者 需要有足够的耐心配合 Tazarotene 第三代A酸 商品名称 Tazorac 美国爱力根 Tazarotene凝胶是FDA核准为治疗干癣和轻中度的青春痘 研究显示对非炎性的青春痘有治疗效果 但是0 1 的Tazarotene和一般的treti
12、noin有相同的刺激机率 也不适用于孕妇 维胺酯 本品为我国创制的治疗痤疮的新药 维A酸衍生物 结构式近似全反式维A酸 作用机制与13 顺维A酸及芳香维A酸较相似 但副作用较全反式维A酸轻 口服具有调节和控制上皮细胞分化与生长 抑制角化 减少皮脂分泌 抑制角质形成细胞的角化过程 使角化异常恢复正常 抑制痤疮丙酸菌的生长 并有调节免疫及抗炎作用 口服按1 2 0mg kg 天计算 成人每次25mg 50mg 每日服2 3次 疗程治疗痤疮为6周 脂溢性皮炎为4周 外用抗氧化剂 维生素 绿茶多酚类乙酰半光氨酸辅酶 超氧化物歧化酶 维生素E 生育酚 VitaminE 维生素E的起效时间长 需要反复外用
13、 每日2次 共2周 则相隔16小时 仍有明显的防光作用 维生素E和糖醛 葡萄醇合用 可以取长补短 使作用产生快且持续时间长 绿茶多酚类 左旋表没食子儿茶精 3 没食子酸 EGCG 和左旋表儿茶精 3 没食子酸 ECG 是绿茶中的多酚类成分 用于皮肤局部具有保护郎格汉司斯细胞不受UV损伤 并减轻UV照射后DNA的损伤作用 主要机制 茶多酚类可以抑制UV照射引起的表皮和真皮内过氧化氢和一氧化氮的产生 还可以抑制UV照射引起的炎性细胞向组织的浸润 材料 绿茶粉1小匙 蛋黄1个 面粉1 5大匙制作方法 在面粉中加入蛋黄搅拌后 再加入绿茶粉混合 使用方法 将做成的绿茶面膜敷盖整个脸部 再铺上一层微湿的面
14、纸 停留在脸上约5 10分钟后 用冷水或温水洗净 敷了面膜后的肌肤会很敏感 请勿立即上妆 即使要化妆也请薄薄地涂上一点化妆水或乳液即可 敷面后触摸肌肤 会立即感到皮肤很光滑 紧肤指数 美丽秘诀 绿茶粉自制面膜 对肌肤有很好的美白效果 与同样富含维生素C的柠檬比 绿茶不含酸性 不会刺激皮肤 适用 25岁以上所有要对抗皱纹和松弛皮肤的女性 乙酰半胱氨酸 动物皮肤实验表明 乙酰半胱氨酸可以防止全身性光免疫抑制 防止UVB照射后表皮DNA变化 加速色素形成 本品与硒化钠合用 可以提高人成纤维细胞防御UVA诱导的过氧化性损伤 辅酶Q10 是一种类似维生素的营养物质 是人体内的自由基清除剂 皮肤光老化过程
15、中的细胞过氧化损伤部分原因是由于内源性辅酶Q10的水平下降 并且 35岁以后 人逐渐丧失从食物中摄取原料合成辅酶Q10的能力 这就依靠外用辅酶Q10 超氧化物歧化酶 SOD 超氧化物歧化酶 超氧化物歧化酶 SOD 又称过氧化物歧化酶 属于金属酶 按照结合金属离子种类不同 该酶有以下三种 含铜与锌超氧化物歧化 CUZNSOD 含锰超氧化物歧化酶 MNSOD 和含铁超氧化物歧化酶 FeSOD SOD临床应用 1 可抑制心脑血管疾病 2 抗衰老作用 3 自身免疫性疾病 4 肺气肿 5 辐射病及辐射防护 6 老年性白内障 羟酸类 羟酸类是一类有机酸 常用药物包括甘醇酸 甘蔗 柠檬酸 柠檬 柑橘 乳酸
16、酸乳 西红柿 苹果酸 苹果 杏仁酸 杏仁 羟酸类的药理作用 低浓度有皮肤角质剥落作用 高浓度有表皮剥落作用 皮肤保湿作用 使皮肤美白 红润作用 增加皮肤弹性 消除皱纹 消除皮肤异常的色素沉着 促进细胞增殖 增加胶原合成 羟酸类的应用 亮肤 润肤 美肤 治疗皮肤干燥症治疗鱼鳞病治疗脂溢性角化病治疗痤疮防治皮肤光老化 自制草莓面膜 草莓4粒 面粉1小匙 酸奶少许 蜂蜜1小匙 制作方法 1 用清水将草莓冲洗干净 榨出汁 2 将面粉和酸奶混合后放入草莓汁和蜂蜜搅拌均匀 自制苹果面膜 洁肤 抗皱 增白 制作方法 将苹果磨成泥 加入柠檬汁和少许盐后搅拌 涂于脸上 干性皮肤 加适量乳脂 酸奶油 鲜牛奶 植物油 油性皮肤 加蛋清 番茄面膜 制作方法 将番茄与柠檬片打成泥 加少许面粉后搅拌均匀即成 涂于脸上30分钟后洗去 功效 清除老死细胞 深层清洁肌肤 收敛毛孔 对黑头粉刺和油性肌肤有特别清洁效果 还有美白 镇定作用 3脂肪酸 3脂肪酸主要为二十碳五烯酸 EPA 和二十二碳六烯酸 DHA 均来自海洋生物和海鱼 含有多个不饱和键 有较强的调节血脂 扩血管 抗血栓 抗衰老 增强大脑功能作用 近年来发现 本