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1、 解热镇痛抗炎药 教学目标 1 掌握解热镇痛抗炎药的共性 共 同作用原理 2 掌握阿司匹林的药理作用与剂量 关系 临床应用和不良反应 3 熟悉对乙酰氨基酚 吲哚美辛和 布洛芬的作用 应用和不良反应 4 了解美洛昔康 尼美舒利的特点 解热镇痛抗炎药是一类具有解热 镇痛 而且大多数还有抗炎 抗风湿 作用的药物 一 解热作用 解热原理 感染源 细菌内毒素等外热源 机体 内热源 细胞因子如 IL 1 IL 6 TNF等 中枢PG合成增加 解热镇痛药 体温调节中枢 体温增高 发热 特点 降发热者体温 对正常人体温几乎 无影响 作用散热过程 对产热无影响 二 镇痛作用 特点 镇痛作用弱而窄 仅对慢性钝痛有
2、 效 对创伤剧痛和内脏平滑肌绞痛无效 无成瘾性 欣快感及抑制呼吸 镇痛作用部位主要在外周 机理 抑制炎症部位的PG合成 组织损伤 炎症或过敏 化学物质的生成和释放 组织胺 缓激肽 PG 解热镇痛药 刺激 痛觉增敏 刺激 感觉神经末梢 疼痛 三 抗炎抗风湿作用 除对乙酰氨基酚外 都具有抗炎风 湿作用 可用于风湿关节炎和类风湿 关节炎等的治疗 机理 抑制PG的合成 解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原 协同作用 PG合成增加 组织胺 缓激肽 5 HT等释 放 扩张血管 毛细血管通透性增加 扩张血管 毛细血管通透性增加 痛觉增敏 致炎致痛 炎症 红斑 水肿 疼痛 第二节 常用解热镇痛抗炎药 一 水杨酸
3、类 阿斯匹林 aspirin 乙酰水杨酸 体内过程 1 阿司匹林口服后小部分在胃吸收 大部 分在小肠吸收 小时达峰浓度 2 阿司匹林血浆浓度甚低 吸收后水解为 水杨酸 水杨酸血浆蛋白结合率水杨酸血浆蛋白结合率80 90 80 90 3 水杨酸盐主要经过肝药酶代谢 小剂量水 杨酸 1g 以下 按一级动力学进行 半衰期 2 3小时 大于1g以上按零级动力学进行 半衰期15 30小时 4 水杨酸的排泄 受尿液pH的影响 碱性 尿排出85 酸性尿5 服用碳酸氢钠 促进排泄 作用和临床应用 1 解热镇痛及抗风湿作用 2 抑制血栓形成 机理 抑制PG合成酶 使TXA2合成 用途 防治血栓性疾病 3 其他
4、降低胆管内 值 用于治疗胆 道蛔虫病 促进尿酸排泄 用于治疗痛风 不良反应 1 胃肠道反应 恶心 呕吐 对胃黏膜的直接刺激作用 较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区 胃溃疡 胃 无痛性 出血 因抑制PG合成酶 使 PG对胃粘 膜的保护作用 溃疡病禁用 凝血障碍 小剂量抑制血小板聚集 大剂量抑制肝脏合成凝血酶原 Vit K预防 3 过敏反应 荨麻疹和血管神经性水肿 罕见 阿司匹林哮喘 白三烯相对升高 4 水杨酸反应 过量 过量 5g d 5g d 可出现可出现头痛 眩晕 恶心 呕吐 耳鸣 视 听力减退 严 重者可出现过度呼吸 酸碱平衡失调 甚至精神错乱 需立即停药 并施行各种对症治疗 输氧 给维生素
5、K 静滴碳酸氢钠的葡 萄糖生理盐水溶液以纠正酸血症和碱化 尿液促进水杨酸排泄 5 5 瑞夷综合征 瑞夷综合征 严重肝损害和脑病 罕见 严重肝损害和脑病 罕见 患病毒感染性发热的儿童和青少年 患病毒感染性发热的儿童和青少年 二 苯胺类 对乙酰氨基酚 Acetaminophen Acetaminophen 抑制中枢PG合成的强度与阿司匹林 相似 产生解热镇痛作用 但抑制外周PG合 成的作用很弱 故解热作用强 镇痛作用弱 几乎无抗风湿作用 治疗量不良反应少 但大剂量长期应用 可致严重的肝 肾损害 三 吡唑酮类 保太松 phenylbutazone 羟基保太松 oxyphenbutazone 药理作用
6、及临床应用 保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛 作用较弱 临床主要用于风湿性及类风 湿性关节炎 强直性脊柱炎 但不是首 选药物 较大剂量可促进尿酸排泄 用于急性 痛风 不良反应 较多 少用 1 胃肠反应 2 水钠潴留 3 过敏反应 4 肝肾损害 5 甲状腺肿大及粘液性水肿 四 其它有机酸类 吲哚美辛 Indomethacin 作用和临床应用 抗炎作用较阿司匹林强10 40倍 解热 镇痛作用与阿司匹林相似 但不良反应多且 严重 一般不用于解热镇痛 用于急性风湿性和类风湿关节炎的治 疗 也用于癌性发热等 不良反应 多且严重 胃肠道 厌食 恶心 腹痛 诱发 溃疡 中枢神经系统 眩晕 额痛 精神 失常 血液系统 中性粒细胞和血小板 再障 4 过敏反应 皮疹 哮喘等 肝损害 黄疸 转氨酶升高 布洛芬 ibuprofen 解热 镇痛 抗炎抗风湿作用与阿司 匹林相似 胃肠反应轻 病人易耐受 思考题 1 氯丙嗪降低体温作用与解热镇痛 药 的解热作用有什么不同 2 试述阿司匹林的主要作用 临床 用 途及不良反应
