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1、. . . . .药物化学-学习指南一. 最佳选择题 1. 根据化学结构地西泮属于 （ ）A. 硫氮卓类 B. 二苯并氮卓类 C. 苯并氮卓类 D. 苯并二氮卓类2奥美拉唑属于 （ ） A. H1受体拮抗剂 B. H+/K+-ATP酶抑制剂 C. Na+/K+-ATP酶抑制剂 D. H2受体拮抗剂3驾驶员小王患荨麻疹，为了安全和不影响工作，应选用的药物是 （ ） A. 盐酸苯海拉明 B. 氯雷他啶C. 盐酸赛庚啶 D. 马来酸氯苯那敏4. 小李误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应及早使用的解毒药是（ ） A. 乙酰半胱氨酸 B. 半胱氨酸 C. 谷氨酸 D. 乙酰甘氨酸5阿司匹林引起过敏的
2、原因是由于合成中引入那种副产物所致 （ ）A水杨酸 B水杨酸酐C乙酰水杨酸酐 D乙酰水杨酸苯酯6. 不能与钙类制剂同时使用的药物是 （ ）A.氨苄西林 B.环丙沙星 C.林可霉素 D.异烟肼7. 体育运动员禁用的药物是 （ ）A.咖啡因 B.吗啡 C.苯丙酸诺龙 D.地塞米松8.根据化学结构盐酸利多卡因属于 ( ) A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基酮类 D.氨基醚类9.小张误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应选用的解毒药是 ( )A. N -乙酰半胱氨酸B.半胱氨酸C.谷氨酸 D.N-乙酰甘氨酸10.异烟肼具有水解性是由于结构中含有 ( ) A.酯键 B.酰胺键 C.酰脲键 D.肼基1
3、1.属于非镇静类H1受体拮抗剂的是 ( )A.盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯拉敏C.富马酸酮替芬 D.盐酸西替利嗪12.不能与钙类制剂同时使用的药物是 （ ）A.氨苄西林 B.诺氟沙星 C.林可霉素 D.异烟肼 13. 属于哌啶类的合成镇痛药是 ( )A.盐酸美沙酮 B.喷他佐辛 C. 盐酸哌替啶 D.纳络酮二、配伍选择题（每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用，也可不选用。） 14-16A.盐酸多西环素 B.阿米卡星 C.氨曲南D.克拉维酸 E.克拉霉素14.氧青霉烷类的药物是 （ ） 15.大环内酯类的药物是 （ ）16.氨基糖苷类的药物是 （ ）17-20
4、A.阿米卡星 B.头孢噻肟 C.氯霉素 D.罗红霉素 E.盐酸多西环素17.-内酰胺类的药物是 （）18.四环素类的药物是 （） 19.大环内酯类的药物是 （）20.氨基糖苷类的药物是 （）三、填空题21.吗啡为两性化合物,酸性来自 结构，碱性来自 。22.受体拮抗剂按化学结构可分为 和 两类，前者的绝对构型以 构 型活性较高。23.半合成青霉素的原料是 ，半合成头孢霉素的原料是 。24.甾类激素根据化学结构分为、 和 三类。25.维生素C具有 性 ,是由于结构中含有 。26.根据化学结构将H1受体拮抗剂分为 、 和 。 27 。28. 。29. 。30. 。四、根据药物的化学结构写出药物名称
5、及主要用途31. 32. 33. 34. 3536.37. 38.五、根据药物名称写出化学结构及主要用途39.青霉素 40去甲肾上腺素 41.硝酸甘油 42.环丙氟沙星 43.VitaminC 44.诺氟沙星 45.卡托普利六、问答题 46.根据苯巴比妥钠的结构与稳定性的关系,说明为什么将其做成粉针剂?47.如何用化学方法鉴别布洛芬与阿司匹林。48.简述二氢吡啶类药物的构效的关系。49.简述耐酸、耐酶和广谱青霉素的结构特点。50.根据阿司匹林的化学结构和作用机理，说明为什么长期服用可引起胃出血。51.如何用化学方法鉴别青霉素与阿莫西林。52.简述喹诺酮类抗菌药构效的关系。53.以二乙醇胺为原料
6、合成环磷酰胺，写出合成路线及主要反应条件。答案：一、选择题1. D 2. B 3. B 4. A 5. C 6.B 7. C 8. B 9. A 10. B 11. D 12. B 13.C二、配伍选择题 14-16DEB 17-20BEDA三、 填空题21. 酚羟基；哌啶基（或叔胺）。22. 苯乙醇胺类；芳氧丙醇胺类；R 。23.6-APA；7ACA。24.雌甾烷类；雄甾烷类；孕甾烷类。25还原性（酸性）；烯二醇羟基。26. 氨基醚类；丙胺类；三环类27. 28. 29. 30. 四、根据药物的化学结构写出药物名称及主要用途五、根据药物名称写出化学结构及主要用途 39. 内酰胺类抗生素（抗菌
7、消炎药） 40. 抗过敏药（拟肾上腺素药）. 41. 抗结核药 抗菌消炎药42. 抗心绞痛药43.维生素C 维生素C缺乏症 44. 诺氟沙星 抗菌消炎 45.卡托普利 抗高血压药六、问答题46、根据苯巴比妥钠的结构与稳定性的关系,说明为什么将其做成粉针剂?答题要点：苯巴比妥钠的结构中含有内酰胺结构，其水溶液不稳定，具水解性；又因苯巴比妥其酸性弱于碳酸，吸收空气中二氧化碳，析出游离的苯巴比妥而产生混浊，故将其做成粉针剂，临用时配制。47、.如何用化学方法鉴别布洛芬与阿司匹林。答题要点：布洛芬与阿司匹林分别加入碳酸钠（或氢氧化钠）试剂，加热（3分），再加三氯化铁试剂显紫堇色的是阿司匹林，无明显颜色
8、变化的是布洛芬（或用其他方法也可）。48.简述二氢吡啶类药物的构效的关系。答题要点：1. 1,4-二氢吡啶环是必须结构。2. 氧化为吡啶，作用消失；还原双键，作用减弱。3. 二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。4. 2,6位取代基应为低级烷烃。5. 3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。可容纳较大基团。主要影响血管选择性和作用时间。6. 4位主要影响作用强度，以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性；对位取代则活性降低或消失。7. S构型体活性较强。49.简述耐酸、耐酶和广谱青霉素的结构特点。答题要点：耐酸青霉素的结构特点是6位侧链含有吸电子基；耐酶青霉素
9、的结构特点是6位侧链含有较大取代基；广谱青霉素的结构特点是6位侧链含有极性（或亲水性）取代基； （也可举例说明）：50.根据阿司匹林的化学结构和作用机理，说明为什么长期服用可引起胃出血。答题要点：因为阿司匹林结构中含有羧基，酸性较强（pKa3.49）对胃粘膜有刺激性；由于作用机理是抑制了前列腺素的生物合成，致使胃粘膜失去了前列腺素对它的保护作用，）加之羧基酸性的刺激作用而引起胃出血。51. 如何用化学方法鉴别青霉素与阿莫西林。答题要点：青霉素与阿莫西林分别加入水合茚三酮试剂，显蓝紫色的是阿莫西林，无明显颜色变化的是青霉素（或用三氯化铁显色）。52.简述喹诺酮类抗菌药构效的关系。答题要点：喹诺酮
10、类抗菌药构效的关系为 吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团。B环可以是并合的苯环、吡啶环、嘧啶环。1位由烃基，环烃基取代增加活性，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代为佳，用2，4二氟苯基替代环丙基，活性增加。2位引入取代基活性消失或减弱。5位NH2取代时活性最强。6位F原子取代可增强抗菌活性。7位引入哌嗪基可扩大抗菌谱。8位引入Cl、F、OCH3取代可降低最小抑菌浓度，OCH3取代抗厌氧活性增加，但F取代光毒性增加，也可与N1形成环状取代基，如吗啉环。53.以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺，写出合成路线及主要反应条件。宁可累死在路上，也不能闲死在家里！宁可去碰壁，也不能面壁。是狼就要练好牙，是羊就要练好腿。什么是奋斗
