一心制药——注射用单磷酸阿糖腺苷简介

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1、注射用单磷酸阿糖腺苷 广谱抗病毒一线药物 规格：0.1g/支 国药准字：H20067593 （0.1g) 一心制药药股份有限公司 主要内容 l特点 l药代动力学 l药理作用 l适应症、用药方案 单磷酸阿糖腺苷特点 l 优异的抗病毒作用 l 水溶性高，起效快，血峰值为半小时 l 疗效确切 l 安全性高 单磷酸阿糖腺苷优势 纯度高，有害杂质少，不产生酶或蛋白质等过敏源 企业内控质量标准高于国家药品标准 单磷酸阿 糖腺苷 静滴 肌内 注射 肝、肾、脾脏 及 呼吸道分布最高 骨骼肌、脑内浓 度稍低，可通过 血-脑屏障 静滴0.5小时 达到峰值 肌内注射3小时 达到峰值 尿液排出 代谢为阿糖 次黄嘌呤

2、半衰期为 3.5小时 单磷酸阿糖腺苷药理作用 核苷类抗病毒药物 主要抗DNA病毒 对RNA病毒也有效 根据病毒的结构分类 DNA病毒 疱 疹 病 毒单纯疱疹 水痘、带状孢疹 Kaposi水痘样疹 幼儿急疹 传单 痘 病 毒Kaposi水痘样疹 挤奶人结节 传染性软疣 人乳头瘤样病毒疣（寻常疣 、跖疣、扁平疣） 鲍温样丘疹病 疣状表皮发育不良 RNA病毒副粘病毒麻疹 风疹 柯萨奇病毒手足口病 细小病毒传染性红斑 其它 乙肝病毒 小儿丘疹性肢端皮炎 单磷酸阿糖腺苷抗DNA病毒机理 单磷酸阿糖腺苷 (Ara-AMP) 阿糖腺苷二磷酸 (Ara-ADP) 阿糖腺苷三磷酸 (Ara-ATP) 抑制病毒D

3、NA末端脱氧核苷酰转移酶的 活性，使Ara-ATP连接到病毒在DNA链 3-OH位置的末端抑制病毒 DNA的合成 与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上 抑制病毒DNA聚合酶 （DNAP）活性 抑制病毒核苷酸还原酶 的活性 u单磷酸阿糖腺苷除能抑制DNA聚合酶。除影响DNA复制外，亦可抑制mRNA 和tRNA的甲基化而起到抑制RNA病毒的作用，其作用机制为掺入DNA、RNA 分子，抑制蛋白质合成及腺苷高半胱氨酸（SAH）水解酶等。 u抑制SAH水解酶是广谱抗病毒剂产生活性的主要分子基础，因SAH水解酶 被抑制后，必将使SAH堆积，从而切断甲基转移酶的反应，使病毒成熟所 必需的m

4、RNA缺乏，导致病毒复制中断，不能释放成熟的病毒颗粒。 单磷酸阿糖腺苷抑制RNA病毒机理 蒋湘君.核苷类抗病毒药物的研究进晨.荮学学报,1997.22(5):389. 疱疹病毒 (Herpesvirus) 是一类中等大小、结构相似、 有包膜的DNA病毒。与人类有关的疱疹病毒称为人类疱疹病毒 (Human herpes virus,HHV)。 根据其生物学特性分为： 疱疹病毒：宿主范围广，复制周期短，引起细胞病变迅速，可在感觉神经 节内建立潜伏感染。如单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒； 疱疹病毒：宿主范围较窄，增殖周期较长，引起感染细胞形成巨细胞，可 在淋巴-网状内皮细胞、分泌腺细胞、肾脏细胞等

5、组织细胞中 建立潜伏感染。如巨细胞病毒、人疱疹病毒6型、人疱疹病毒7型； 疱疹病毒：病毒宿主范围最窄，感染的靶细胞主要是B细胞，病毒可在细胞内 长期潜伏。如EB病毒、人疱疹病毒8型。 疱疹病毒 水痘带状疱疹病毒(VaricellaZoster virus,VZV)在儿童初 次感染时引起水痘,恢复后病毒潜伏在体内，少数人在青春期或 成年后复发则表现为带状疱疹，故称为水痘带状疱疹病毒。 人是VZV的唯一自然宿主，皮肤是VZV的主要靶细胞。 传染源：主要是患者，水痘患者急性期水疱内容物及上呼 吸道分泌物、或带状疱疹患者水疱内容物都含有病毒。 传播途径：病毒借飞沫经呼吸道或接触传播。 水痘带状疱疹 发

6、病率（每10万人）1291373 住院率（每10万人）4.54.4 平均住院天数311 死亡率（每10万人）0.42.5 Epidemiology of herpes zoster Epidemiology of herpes zoster England and Wales, 19912000England and Wales, 19912000 水痘与带状疱疹发病情况 单磷酸阿糖腺苷： 治疗带状疱疹病毒感染皮肤病疗效高，见效快 痊愈 显效 有效 无效 总有效率 广东省多家医院完成的单磷酸阿糖腺苷注射剂 第二期临床第一阶段（双盲对照试验）结果 结论 治疗组单磷酸阿糖腺苷肌注 七天治疗带状疱疹

7、病毒患者 总有效率（100%）要显著 高于对照组聚肌胞(81.7%) 孙金威 何成伟 医药导报 2011 年30卷06期 结果显示：在各项症状缓解时间上，治疗组都是优于对照组， 并且二者的对比是有显著性差异的 表1 2组水疱停止生产、疼痛缓解、完全结痂及皮损痊愈时间比较 组别例数水疱停止产生疼痛缓解完全结痂皮损痊愈 治疗组483.482.7314.031.6415.722.02110.482.952 对照组484.692.176.671.516.933.0813.964.87 与对照组比较，1P0.05，2P0.01 治疗组：单磷酸阿糖腺苷300 mg加5%葡萄糖注射液250 mL静脉滴注,一

8、日一次; 对照组：给予利巴韦林注射液600 mg加5%葡萄糖注射液250 mL静脉滴注,一日一 次,疗程均为7 d天。 孙金威 何成伟 医药导报 2011 年30卷06期 痊愈显效有效无效总有效率 单磷酸阿糖腺苷治疗带状疱疹的总有效率要显著高于对照组，并且 没有出现贫血、乏力等不良反应，值得在临床上大力推广 u按照体重每次5-10mg/kg静脉滴注或肌肉注射，一日 一次，疗程5-7天。 肌肉注射：每支加2ml生理盐水溶解 静脉滴注：加入10%葡萄糖溶液100-250ml或者生理盐水 100-250ml稀释 水痘/带状疱疹病毒 治疗方案 单磷酸阿糖腺苷与更昔洛韦治疗带状疱疹 的疗效比较 方法将入

9、选的115例带状疱疹 患者按入院顺序分为2组， 治疗组：予单磷酸阿糖腺苷600mg分3次静滴 对照组：予更昔洛韦500mg分2次静滴； 同时两组患者均予甲钴胺片每次50mg口服， 3次d，局部再予半导体激光照射，l次d 疗程均为714d。 单磷酸阿糖腺苷与更昔洛韦治疗带状疱疹的 疗效比较 表1 两组患者疼痛缓解、水疱停止产生、完全结痂及痊愈时间的比较(xs，d) 组别例数止痛时间止疱时间结痂时间痊愈 治疗组603.311.343.471.014.831.058.573.28 对照组552.791.604.211.175.351.319.602.99 中国皮肤性病学杂志2013年7月第27卷第7

10、期 751 结果显示: 治疗组的止疱时间和结痂时间明显短于对照组，差异均有统计学意义(t=3648，2409；P均0.05)；但 疼痛缓解和痊愈时间及有效率的差异均无统计学意义( t=-1885，1761，x 2 =040；P均0.05)。 单磷酸阿糖腺苷与更昔洛韦治疗带状疱疹的 疗效比较 表2 两组患者的临床疗效比较例 组别例数痊愈显效好转无效 有效率（% ） 治疗组6017348185 对照组5513339083.64 本次临床研究表明：单磷酸阿糖腺苷及更昔洛韦均是治疗带状疱疹的安全、有效的药物。在整 个治疗过程中，患者不良反应均较轻，可坚持治疗，且在治疗结束后，不良反应均可缓解消失 。提

11、示，在临床治疗带状疱疹中，单磷酸阿糖腺苷止疱时间短、皮损愈合结痂快。因此，临床 上尤适用于皮损持续时间较长且不易结痂愈合的带状疱疹患者。 组别例数显效有效总有效率无效 治疗组126116（92.06）6（4.76）96.824（3.17） 对照组12670（55.56）36（28.57)84.1320（15.87） 以4岁以下的婴幼儿发病为主，引起的病毒属于小RNA病毒科肠道病毒属（科 萨奇病毒、埃可病毒），肠道病毒传染性强，以发热和手、足、口腔等部位 的皮疹和疱疹为主要特征易引起爆发或流行，每年的5-7月为高发期。 研究表明：用单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病起效快、复发率低，极大地缩短 了病程，

12、提高了治愈率，临床验证是有效的、成功的，值得临床大力推广。 治疗组单磷酸阿糖腺苷与对照组利巴韦林有效率对比(%) 刘影.单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病126例疗效观察. 中国实用医药.2010,5(23). 治疗组采用单磷酸阿糖腺苷治疗,510mg/(kgd)加入5%葡萄糖液或10%葡萄糖液(稀释浓度0.1%)静脉 滴注1次/d,治疗510d。对照组采用利巴韦林治疗1015mg/(kgd)静脉滴注1次/d,治疗510d。 静滴：取本品510mg/kg加入5%葡萄糖溶液或10%葡 萄糖溶液250ml中溶解，一天1次，疗程5-10天 联合用药治疗Kaposi水痘样疹疗效分析 表1两组恢复情况比较 组别

13、例 数 体温恢复正 常时间( 天） 新发皮疹控制时间 (天） 水泡结痂时间(天）痂皮脱落时间( 天） 观察组272.11.83.11.25.81.61.90.5 对照组272.71.94.41.67.12.02.11.8 t值4.7615.1073.9372.113 P值 0.050.050.05 对照组单一静脉滴注采用单磷酸阿糖腺苷5 mgkg 观察组在此基础上，同时给予丙种球蛋白250mg(kg天)， 中国美容医学2012年7月第2l卷第7期(下) 联合用药治疗Kaposi水痘样疹疗效分析 表2两组血常规及CRP比较 组别例数 白细胞计数(109)红细胞计数(1012)血小板计数 (109

14、) 观察组27治疗前10.82.53.41.1254.7121.6 治疗后5.71.3*#3.50.9218.195.3 对照组27治疗前11.23.13.30.7269.8134.2 治疗后4.11.6*3.41.3226.5106.1 与同组治疗前相比，差异具有统计学意义(P0.05)； #：与对照组治疗后相比，差异具有统计学 意义(P0.05)。 联合用药治疗Kaposi水痘样疹疗效分析 表3两组不良反应及用药时间比较 组别例数皮疹(例）恶心(例）呕吐(例）阿糖腺苷用药时间(天） 观察组27 128.7 对照组 27221112.4 联合用药治疗Kaposi水痘样疹疗效分析 由本研究可以

15、得出，联合用药的疗效优于单用单磷 酸阿糖腺苷，联合使用人免疫球蛋白可减少单磷酸 阿糖腺苷用药时间及总量，因此不良反应较少，症 状轻微。因此Kaposi水痘样疹诊断明确后，采用单 磷酸阿糖腺苷联合人免疫球蛋白治疗切实可行。 静滴：取本品按5-10mg/kg/d，加入5%或10%葡萄糖溶液100-250ml或加入100 -250ml生理盐水稀释，缓慢静脉静滴，一天1次，疗程为5-10天。 肌注：每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射，按5-10mg/kg/d，一天1次 ，疗程为5-7天。 局部用药 冲洗法：取本品5mg/kg/d，加入2mlNS溶解，再加入100250mlNS，在患者 患处反复冲洗。 雾化治疗：取本品5mg/kg/d，加入2mlNS,加入雾化机使用。 针对鸟嘌呤核苷酸 利巴韦林 阿昔洛韦 更昔洛韦 喷昔洛韦 针对腺嘌呤核苷酸 5磷酸-阿糖腺苷 阿德福韦酯（仅用于HBV) 根据机制不同，协同增效原则，可以与利巴韦林 、更昔洛韦联合治疗,疗效提高的同时，安全性好 1、不可与含钙的输液配伍 2、不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍 3、别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤醇并用 4、与干扰素同用，可加重不良反应 u不良反应程度与给药量和疗程成正相关 一般剂量不超过10mg/kg/日用量时，所产生的副作用轻微或不明显。