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1、<p><p>&lt;p&gt;中药创新药物的发现与研发 屠鹏飞 北京大学药学院 北京大学中医药现代研究中心 一、概述 1、中药、天然药物创新药物的定义 ? 首次用于药物的天然产物，包括单体化 合物和中药、天然药物提取物 按照药品注册管理办法： ? 首次在我国上市的中药、天然药物中提 取的有效成分及其制剂 ? 首次在我国上市的中药、天然药物中提 取的有效部位及其制剂 概述 2、我国中药新药研发现状 ? 自1985年实行药品管理法以来，至今已有近3000个 中药新药获准上市。 ? 以中药复方为主，占近60；改变剂型占约35；有
2、效 成分、有效部位新药不到5。 ? 低水平和高水平重复严重，缺少具有独立知识产权的高 水平中药新药。 ? 疗效差、剂型落后、质量难以有效控制。 ? 仿制药充斥市场。 ? 大部分未产业化，少数产业化，极少数形成“重磅炸弹” 。 二、中药、天然药物新药的发现 文 献 古 籍、民 族 、 民 间、临 床 名 方、天 然 产 物、国外天然药物、老药 活性筛选 收集样品 提取 粗提物 体外方法 体内方法 有活性无活性 分离 结构鉴定 活性跟踪 有效部位有效成分活性先导化合物 结构优化 构效关系研究 活性化合物 新药研发新药研发 有效部 位新药 有效成 分新药 新药研发 新化学药 1、 新 药 的 发 现
3、 过 程 代谢产物 体内代谢研究 活性筛选 活性化合物 2、天然药物活性成分发现新技术 ? 基于高通量活性筛选跟踪的活性成分研究 细胞、靶酶水平 的高通量筛选 亲和色 谱技术 生物芯 片技术 中药样品粗提物分离部位单体化合物 分子烙 印技术 一级色谱 二级色谱 三级色谱 高通量筛选 LC-MS、LC-NMR ?多维色谱高通量筛选快速结构鉴定(LC-MS、LC- NMR)联用技术 流 份 ?LC-MS-DS/HPLC/HTS快速分离、结构鉴定、活性 筛选技术体系 Rhein-8-O-D-glucopyranoside ?血清药物化学与血清药理学在中药特别是中药复方 活性成分研究中的应用 3、寻找
4、中药、天然药物 活性成分的新领域、新途径 ? 高大乔木 ? 海洋生物 ? 低等生物、植物共生菌 ? 鲜活动物的内源性物质 ? 中药复方 ? 天然产物体内代谢物 4、天然产物结构优化新技术 ? 化学优化 ? 土壤微生物转化 ? 肠内菌转化 ? 动植物反应器转化 ? 化学方法结合生物方法联合转化 三、中药创新药物研发 (一)中药创新药物选题的原则 1、中医药特点、优势原则 ? 特点：扶正祛邪、调调整阴阳、调调整脏脏腑功能及调调理气血 等 ? 优势：生理功能的调节调节 、病毒性感染、免疫性疾病、各种 慢性病、养生保健、抗衰老等 2、医疗需要(社会效益)原则 ? 常见病：感冒、肝炎、消化道疾病、呼吸系
5、统疾病等。 ? 现代社会流行病：心脑血管病、癌症、肺病、糖尿病等。 ? 老年病：老年痴呆症、老年糖尿病、骨质疏松病、各种器 质性疾病、白内障等。 ? 疑难病：艾滋病、各种免疫性疾病。 3、市场需求(经济效益)原则 ? 主治适应症的发病率 ? 上市的药品状况 ? 本产品的特点与优势 ? 预计市场占有率 4、立足创新原则 ? 新物质 ? 新药用 ? 知识产权 5、可行性原则 生产工艺可行性： ? 有效成分的新药：选择有效成分含量高、主成 分明显、易于分离的植物 ? 有效部位的新药：选择有效部位集中，化学成 分类别较少的植物 ? 复方有效部位的新药：选择药味较少，方中各 味药的有效部位较明确的中药复
6、方 质量控制的可行性： ? 有效部位新药总成分的测定 ? 有效部位新药单体化合物的测定 ? 注射剂指纹图谱检测标准的制定 (二)选题的范围 ? 心脑血管病药：冠心病心绞痛、中风、高血压等 ? 抗肿瘤药 ? 肝炎防治药 ? 抗病毒类药：流感病毒、艾滋病毒等 ? 免疫功能调节类药：免疫促进剂、免疫抑制剂 ? 功能紊乱调节药：糖尿病及其继发症、精神抑郁 症、性功能障碍、更年期综合症等 ? 妇科用药：痛经、月经不调、宫颈炎、盆腔炎等 ? 延缓衰老药：老年痴呆症、骨质疏松、白内障等 ? 抗风湿病药：风湿、类风湿性关节炎 (三)各类新药的研究思路 ? 有效成分新药：与化学药比较，疗效、 安全性优势，或有特点 ? 有效部位新药：单味药有效部位、有效 部位组合 ? 中成药二次开发：精、新、效、优 ? 制剂技术与平台： 谢谢大家！ 屠鹏飞 北京大学药学院 北京市学院路38号，100083 Tel/Fax: 010-82802750 E-mail: pengfeitu &lt;/p&gt;</p></p>
