肾内科常用药物.

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1、肾内科常用药物 肾内科常用药物 v利尿剂 v糖皮质激素 v影响机体免疫功能的药物(免疫抑制剂) v生物反应调节剂 v改善肾性贫血的药物 v治疗肾性骨病的药物 v常用中成药 利尿剂 v强效利尿剂:呋塞米(速尿) 、布美他尼(利了) v中效利尿剂:氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪,双氢克 尿塞) v弱效利尿剂:安体舒通(螺内酯) 、氨苯碟啶( 三氨碟啶) 呋塞米(速尿) v剂型、剂量:片剂,20mg;针剂,20 mg(2ml)。 v用法:口服每次1040 mg,每日3次,一般用3天 ;静脉注射每次20200 mg,视疗效及肾功能而定 。 v药理作用:抑制肾小管髓袢升支髓质部及皮质部对 Na+和Cl-的再吸收,

2、因而尿中钠、钾与水的排出 量增加而产生利尿作用。 v不良反应:水和电解质紊乱,胃肠道反应如恶心、 呕吐,耳毒症,高尿酸血症,偶见心律失常及皮疹 、肝损伤等。 呋塞米(速尿) 注意事项: v避免与氨基甙类抗生素及头孢噻啶等合用,以防耳 及肾毒性。 v本品与降压药合用可增强降压效果,但剂量宜减少 。 v当出现电解质紊乱时,宜采用间歇疗法用药13日 ,停药24日,用药期宜常规补钾,要稀释后缓慢 静滴。应常规检查血中电解质浓度。 v对手术病人,在手术前1周应停用本品,因本品能 降低动脉对升压胺的反应,增加筒箭毒碱的肌松弛 及麻痹作用。 布美他尼(利了) v剂型、剂量:片剂,1mg;针剂,0.5 mg(

3、2ml)。 v用法:口服每次0.51 mg,每日13次,一般用3天 ;静脉注射每次0.51 mg,视疗效及肾功能而定。 v药理作用:同呋塞米,但剂量为其1/50。 v不良反应:较呋塞米为低,但大量及长期应用后, 应定期检查电解质。 v注意事项: 1本品与降压药合用治疗高血压患者水肿时,剂量 宜减少。 2本品不宜加于酸性溶液中静滴,易引起沉淀。 氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪,双氢克尿塞) v剂型、剂量:片剂,25mg。 v用法:口服每次2550 mg,每日13次,一般用3 天。 v药理作用:抑制肾小管髓袢升支粗段皮质部对Na+ 和Cl-的再吸收,因而尿中钠、钾与水的排出量增 加而产生利尿作用,利钠后血容

4、量减少,回心血量 减少,心输出量降低而引起血压下降,能使尿中钙 离子减少,对尿崩症病人有抗利尿作用。 v不良反应:低钾血症,胃肠道反应如恶心、呕吐, 耳毒症,高尿酸血症,长期服用可引起血糖升高, 糖尿病病人应慎用。 氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪,双氢克尿塞) 注意事项: v本品排钾可增加强心甙的毒性,故与强心甙 并用时应特别注意补钾。 v本品与普萘洛尔合用可增强降压效果。 v本品与保钾利尿药合用,可加强疗效减少排 钾。 v本品与锂盐合用,可提高锂盐血浓度,故合 并应用时注意减少锂盐的剂量。 安体舒通(螺内酯) v剂型、剂量:片剂,20mg;胶囊剂,20 mg。 v用法:口服每次2040 mg,每日34

5、次,用5天后如疗效满 意可继续服用,合并用其它药物时,剂量酌情减半;用于醛 固酮增多症诊断时每日200 mg,一般用药7日以上,判断指 标是低钾血症及碱血症的纠正。 v药理作用:可能在肾远曲小管和集合管细胞的醛固酮受体部 位发生竞争性拮抗,从而产生与醛固酮作用相反的排钠留钾 作用。可使尿中钠、氯排出增加,钾排出减少。本品的利尿 作用强度与体内醛固酮分泌量有关。 v不良反应:少数病人有胃痉挛、腹泻、头痛、思睡,偶见及 皮疹、男性乳腺发育和女性多毛、内分泌紊乱等症状,停药 后多可恢复。肾功能不全的病人长期应用可引起高钾血症。 安体舒通(螺内酯) 注意事项: v高钾血症明显,或应用葡萄糖及胰岛素纠正

6、。 v本品与其它利尿药或降压药合用可增强降压效果, 少者剂量宜减少。 v与乙酰水杨酸合用时,能抑制螺内酯的活性使作用 降低。 v孕妇及哺乳妇女慎用,不可同时应用氯化钾。 氨苯碟啶(三氨碟啶) v剂型、剂量:片剂,50mg。 v用法:口服每次50100 mg,每日3次,35天为一 疗程。 v药理作用:直接抑制肾集合管上皮钠-钾泵ATP酶的 活性,使钠再吸收减少,从而减少钠-钾交换,钾的 排出也减少,而发挥排钠留钾的利尿作用。 v不良反应:偶见恶心、皮疹、嗜睡等症状,停药后 多可恢复。长期大量应用可引起高钾血症及醛固酮 分泌增多,应逐渐停药。 氨苯碟啶(三氨碟啶) 注意事项: v与噻嗪类排钾利尿药

7、合用,能加强利尿作用,减轻 排钾作用。本品与降压药合用可增能疗效相加。 v与洋地黄毒甙并用时可使之生物转化增加,疗效降 低,合用时禁止补钾。 v与锂盐合用时,能使锂盐血浓度增高引起中毒,应 慎用。 v孕妇及哺乳妇女慎用,尿闭、严重肝与肾病人及对 本品过敏者禁用。 糖皮质激素 v强的松(醋酸泼尼松,去氢可的松) v甲基强的松龙(甲泼尼松龙) 强的松(醋酸泼尼松,去氢可的松) v剂型、剂量:片剂,5mg。 v用法:成人1 mg/公斤体重/日;儿童1.52 mg/公斤 体重/日,口服。 v药理作用:本品具有抗炎及免疫抑制作用,能抑制 结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透 性,减少炎性渗出,并

8、能抑制组胺及其它毒性物质 的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖 ,减少葡萄糖的利用,因而使肝糖原都增加,尿中 可出现糖尿。还可使胃液分泌增加,增进食欲。当 严重中毒感染时,与大量抗菌药物配合使用,可有 良好的降温、抗毒、抗休克及促进症状缓解的作用 。 强的松(醋酸泼尼松,去氢可的松) 不良反应: v医源性肾上腺皮质功能亢进症。 v诱发或加重感染,降低机体的防御能力。 v恶心、腹上区不适,甚则诱发或加重消化道溃疡病,引起出 血或穿孔。 v长期大量合用可发生欣快、激动及失眠,个别可诱发精神病 倾向,儿童可引起惊厥;癫痫病人可诱发癫痫发作。 v妊娠头3个月可能引起畸胎等。妊娠后期大量应用糖皮

9、质激 素,可抑制胎儿下丘脑-垂体,引起肾上腺皮质萎缩,出生 后产生肾上腺皮质功能不全。 v长期应用之,可引起肾上腺皮质萎缩和功能不全,突然停药 ,可发生严重肾上腺皮质危象状态。 强的松(醋酸泼尼松,去氢可的松) 注意事项: v避免长期超生理剂量使用。 v感染时须合并强有力抗生素。 v溃疡病人慎用。 v有精神病倾向、精神病人及癫痫病人慎用或不用。 v应用糖皮质激素期间不建议使用疫苗。 v长期应用停药必须逐步减量,以防止停药反应。 v本品盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上 腺皮质功能不全症。 v一般外科病人尽量不用,单纯疱疹性或溃疡性角膜 炎禁用。 甲基强的松龙(甲泼尼松龙) v剂型、剂量:

10、针剂,20mg(1ml);500 mg(1ml)。 v用法:成人0.51 g/日,三天为一疗程,必要 时一周后可重复一疗程。 v药理作用:本品基本作用同强的松,抗炎作 用较强,对钠潴留作用微弱。 v不良反应:同强的松。 v注意事项:同强的松,但副作用更剧。 影响机体免疫功能的药物 (免疫抑制剂) v环磷酰胺(C.T.X) vl环孢菌素(环孢霉素A) v骁悉(麦考酚吗乙酯,霉酚酯,MMF) v爱诺华 (来氟米特) v硫唑嘌呤 环磷酰胺(C.T.X) v剂型、剂量:片剂,50mg;针剂,200mg(2ml) v用法:成人总量:150 mg/公斤体重。0.050.15/天 ,口服,总量用够后停用;2

11、0 mg/公斤体重/次,分 12天应用,每二周或四周应用一次,半年后改三 个月应用一次,一年后改六个月应用一次,总量用 够后停用。 v药理作用:本品能抑制细胞的增殖,非特异性在杀 伤抗原敏感性淋巴细胞,限制其转化为免疫母细胞 。本品对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。 环磷酰胺(C.T.X) 不良反应: v骨髓抑制,主要为白细胞减少。 v化学性膀胱炎。 v恶心、呕吐及厌食,偶致胃肠粘膜溃疡病、出血。 v脱发,偶见皮肤色素沉着及过敏性湿疹。 v长期应用,男性可致睾丸萎缩及精子缺乏;妇女可 致闭经、卵巢纤维化或致畸胎等。可能诱发肿瘤。 v偶见影响肝功能,出现黄疸及凝血酶原减少。 环磷酰胺(C.T.X

12、) 注意事项: v避免长期超生理剂量使用。 v静脉注射时避免渗液。 v肝功能不良者慎用。 v与强的松、苯巴比妥及氯霉素等合用可增强 或减弱本品的疗效。 l环孢菌素(环孢霉素A) v剂型、剂量:口服液剂,50ml:5g;胶囊剂, 50mg。 v用法:初剂量:815 mg/公斤体重/天,分23次口 服;维持剂量26 mg/公斤体重/天,适时调整。 v药理作用:本品具有免疫抑制作用,主要作用于T 淋巴细胞,抑制分泌白介素等淋巴因子,降低机体 的免疫功能,但骨髓抑制作用不强。 v不良反应:常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、 中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。 l环孢菌素(环孢霉素A) 注意事项:

13、v本品慎与具有肾脏毒性药物合用,若确必须,应随时调整剂 量。 v具有肝脏酶诱导作用的药物如苯巴比妥、利福平等会降低本 品的血浆中浓度。 v酮康唑、两性霉素、红霉素及钙离子拮抗剂会增加本品血药 浓度。 v与其它免疫抑制药物联合使用时,须减低剂量。 v对环孢菌素类过敏者,孕妇及哺乳妇女禁用。严重肝、肾功 能损害者忌用或慎用。 v实施血药浓度监测,并适时调整剂量是减少不良反应的有效 措施。 骁悉(麦考酚吗乙酯,霉酚酯,MMF) v剂型、剂量:胶囊剂,250mg。 v用法:器官移植:成人,2.02.5g天;儿童, 30mg/公斤体重/天,分2次空腹口服。自身免疫病 :成人,1.01.5 g天,疗程半年

14、。 v药理作用:本品为嘌呤合成抑制剂。口服吸收后在 体内水解转化为活性代谢物霉酚酸(MPA),通过非 竞争性抑制嘌呤合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 的活性,阻断淋巴细胞内鸟嘌呤核苷酸的合成,使 DNA合成受阻,从而抑制T和B淋巴细胞的增殖反应 ,抑制B细胞抗体形成和细胞毒T细胞的分化。 骁悉(麦考酚吗乙酯,霉酚酯,MMF) v不良反应:可见厌食、腹泻、食管炎、胃炎、胃肠 道出血、呼吸困难。偶见血小板减少、贫血及中性 粒细胞减少。可致皮肤疱疹病毒和巨细胞病毒感染 。 v注意事项: 1、孕妇及哺乳妇女禁用。 2、有严重慢性肾功能损害者,用量不宜超过每次1 克,一日2次。本品主要由尿排出,不可与抑制

15、肾 功能的药物同用。 3、进食可降低本品的血浆峰值近40%,故应空腹 服药。 爱诺华 (来氟米特) v剂型、剂量:片剂,10mg。 v用法:10mg/公斤体重/天,口服三天,三天 后改每日40 mg,一周后改每日2030 mg。 疗程半年。 v药理作用:本品为人工合成的异?f唑衍生物 类抗炎及免疫抑制剂。本品在体内迅速转化 成活性代谢产物A771726,后者通过抑制IL- 2刺激后T细胞中酪氨酸的磷酸化作用。阻断 嘧啶核苷酸的生物合成,抑制T、B淋巴细胞 及非免疫细胞的增殖。 爱诺华 (来氟米特) v不良反应:可见厌食、腹泻、恶心、呕吐等 胃肠道反应。其它尚有高血压、头昏、瘙痒 、皮疹、消瘦、

16、贫血、致畸胎及可逆性脱发 等不良反应。 v注意事项:因其活性代谢物半衰期长,故服 药后应仔细观察。 硫唑嘌呤 v剂型、剂量:口服液剂,50ml:5g;胶囊剂, 50mg。 v用法:初剂量:815 mg/公斤体重/天,分23次口 服;维持剂量26 mg/公斤体重/天,适时调整。 v药理作用:本品具有嘌呤拮抗作用,故可抑制免疫 活性细胞DNA的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖, 即阻止抗原敏感性淋巴细胞转化为免疫母细胞,产 生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较 强,较小剂量即可抑制细胞免疫,抑制B淋巴细胞 的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。 硫唑嘌呤 v不良反应: 1、常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经 系统功能紊乱及胃肠功能失调等。 2、主要为白细胞及血小板减少,伴有出血倾向, 过量时可引起骨髓抑制。 3、胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及食欲不振, 大剂量可发生肠粘膜溃疡和口腔溃疡,偶见黄疸和 肝毒性。 4、治白血病时常见高尿酸血症。 v注意事项:肝、肾功能不良者慎用,孕妇忌用。 生物反应调节剂 v胸腺肽(胸腺素,胸腺多肽)

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