阿莫西林合成新工艺的研究.doc

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1、阿莫西林合成新工艺的研究 扬州工业职业技术学院毕业论文 目录 一、前言-2 1、阿莫西林的简介-2 (1)阿莫西林的药理与作用-3 (2)阿莫西林的临床应用(以阿莫西林胶囊为例)-4 2、阿莫西林的合成方法介绍-6 二、实验部分-6 1、合成路线-6 (1)混酐制备反应-7 (2)缩合反应-8 2、仪器及试剂-8 (1)仪器-8 (2)试剂-9 3、实验步骤-9 (1)混合酸酐的制备-9 (2)6-APA盐液的制备-10 (3)缩合反应-10 (4)水解反应-10 (5)结晶反应-10 4、结果与分析-10 (1)混酐时间的影响-10 (2)混酐温度的影响-11 (3)缩合时间的影响-11 (

2、4)缩合温度的影响-12 (5)催化剂的影响-12 (6)助溶剂的影响-13 (7)保护剂的影响-13 三、讨论-14 参考文献-14 致谢-15 扬州工业职业技术学院毕业论文 朱玲儿 0802化学制药技术 摘 要 本文介绍了阿莫西林的新合成工艺,通过改变反应条件、催化剂、保护剂、助溶剂 等,得到了阿莫西林的最佳工艺条件:混酐时间是100分钟;混酐温度是-30 -25;缩合时间控制点为120分钟;缩合温度为-30-25;吡啶为催化剂;乙 酰胺为助溶剂,在此工艺条件下产品质量和收率都明显提高。 关键词 阿莫西林 合成工艺 The research on new synthesis technol

3、ogy of Amoxicillin Zhu Linger 0802 pharmaceutical chemistry Abstract :This paper introduces the new synthesis process amoxicillin, by changing the reaction conditions, catalyst, protectant, help solvents etc, obtained amoxicillin is the optimum technological conditions: mix anhydride time is 100 min

4、utes, Mix anhydride temperature is - 30 25; - Condensation control for 120 minutes of time, Condensation temperature for 30-25; Pyridine as catalyst, Ethyl amide for help solvent. The yieldsof product quality and yield were obviously improved. Key words:Amoxicillin,synthesis process 扬州工业职业技术学院毕业论文 一

5、、前言 1、阿莫西林的简介 阿莫西林别名阿莫锋、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、新达贝宁、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、羟氨苄青霉素、强必林、强力阿莫仙、特力士、益萨林、氧他西林、再林、再灵。阿莫西林(Amoxicillin,AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素,其化学结构在AMP的侧链苯环上多一个羟基,两者性质类似。阿莫西林为白色或类白色结晶型粉末,稍有特异性的气味和苦味,微苦,微溶于水和甲醇,极不易溶于乙醇,几乎不溶于丙酮、氯仿和苯。比旋度为+2900 +3100。图1 为阿莫西林的结构式。 图1 为阿莫西林的结构式 (1)阿莫西林的药理与作用 AMO抗菌活性起主要作用

6、的基本结构是6一氨基青霉烷酸中的一内酰胺环,可专一性地与细菌内膜上靶位点结合,抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌的细胞壁缺损,菌体膨胀裂解。 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用优于氨苄西林,但不能用于脑膜炎的治疗。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸收更迅速完全 【12】 。 阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而

7、破裂溶解,菌体终于因细胞壁损失水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌,布氏 扬州工业职业技术学院毕业论文 杆菌,沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用3。 阿莫西林适用于敏感菌(不产内酰胺酶菌株)所致的下列感染: 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染4; 大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染; 溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染; 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致

8、急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染; 急性单纯性淋病; 本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌、降低消化道溃疡复发率。 (2)阿莫西林的临床应用(以阿莫西林胶囊为例) 单独用药 a、抗菌作用 其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨苄青霉素相同。但对肠球菌和沙门菌的作用较后者强2倍,另外,体外杀菌实验和感染动物保护实验显示,对多种细菌的杀菌作用较氨苄迅速而强。这可能因为它穿透细胞壁的能力较强,作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。 b、 吸收、分布和排泄 在人和动物胃肠道的良好吸收(吸收率为7494)和在组织体

9、液中的浓度高,使其在体内抗菌作用明显优于氨苄青霉素【5】。 在人类医床临床上,口服阿莫西林胶囊0.5g的高峰血清浓度于1h达到,为10.0 g/mL,约为口服同剂量氨苄的2.5倍。 肌内注射给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌内注射同量氨苄青霉素的相仿。 快速静脉推注0.5g本品后5min的血清浓度为42.6 g/mL,5h后为1g/mL,消除半衰期为1.08h。广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水,而乳汁、 扬州工业职业技术学院毕业论文 唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时,阿莫西林可进入脑脊液,浓度为血清浓度的1 060,可通过胎盘,但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为17

10、,服药后6h内尿中排出量为给药量的4568;部分药物经胆汁排泄,胆汁中浓度也高于氨苄青霉素。 c、临床应用 阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80946。 阿莫西林胶囊治疗慢性支气管炎的疗效优于氨苄青霉素。 阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96。以阿莫西林胶囊和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。 临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌引起的伤寒,或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的患者【7】。 阿莫西林与其他一些药物的联合应用 a、阿莫西林与洁霉素(盐酸林可霉素)和红霉素联合用药 治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林3g与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达27g/mL、5.5 mL和3.1 g/mL,超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。经单用红霉素治疗失败的患者,应用阿莫西林等三种药物联合治疗后,获得了良好的疗效。 b、阿莫西林与奥美拉唑清除幽门螺杆菌 使用奥美拉唑20mg与阿莫西林500mg合用,57

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