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1、临床常用解热镇痛抗炎药物 解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。NSAIDs 通过抑制合成前列腺素（PG）所必须的环加氧酶（COX）的活性，来阻止 PG 的合成，发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。作用特点如下1. 解热（降温）：减少中枢 PG 合成，降低发热者的体温，而对体温正常者基本没有影响。2. 阵痛：由于它减少外周 PG 合成，因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛（炎性疼痛）有效。对于突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛（直接
2、刺激感觉神经末梢）均无效果。临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢？下面我们就来一一介绍吧。阿司匹林阿司匹林大家一定很熟悉，它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用，还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病，预防老年痴呆症。此外，阿司匹林还有一个重要的作用，通过抑制 COX 的活性来抗血小板聚集，预防动脉血栓栓塞，可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌，而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。常用剂量：成人 3-4 g/天
3、，小儿 80-100 mgkg-1d-1 。小贴士阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX）来抗血小板聚集。那么问题来了，同样是抑制环氧化酶（COX）的活性，其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢？答案是否定的。这是因为环氧化酶包括 COX1、COX2，这二者作用相反，COX1 收缩血管，促进血小板聚集，COX2 舒张血管。阿司匹林属于特异性 COX1 抑制剂，具有扩血管作用，防止血小板聚集。很多非甾体药对如双氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等，对COX1、COX2 抑制没有选择性。还有一类是特异性的 COX2 抑制剂，与阿司匹林相反，其具有的是收缩血管，促进血小板聚集的作用。代表药物就是后面我们要介绍的美洛
4、昔康等，所以这类药物消化道出血少。但对于心血管高危人群就要小心了，因为它促血小板集聚，还能引起水钠潴留，加重心衰，增加心血管意外风险。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚，也就是大名鼎鼎的扑热息痛，为临床用量最大的解热镇痛药物之一。其解热镇痛作用缓和持久，但抗炎、抗风湿作用很弱，临床常用于发热、头痛、关节痛。大剂量或长期应用会导致肝损害。该药口服后约 30 min 起效, 血药浓度在 0.5 h2 h 可达高峰，作用可维持 3 h14 h，不良反应相对较少。对乙酰氨基酚世界卫生组织（WHO）推荐的 2 个月以上婴儿和儿童发热时的首选解热镇痛药。常用剂量：儿童每次 1015 mg/kg，成人每次 0.5 g
5、，46 h/次，不超过 4 次/d，2 个月的婴儿应慎用。布洛芬强效非选择性 COX 抑制剂，抗炎作用突出，临床主要用于发热、风湿、类风湿性关节炎、急性肌腱炎等。它对血象和肾功能无明显影响，是用于儿童退热比较安全的药物，适用于感染性疾病所致高热的患儿。对阿司匹林过敏的患者禁用。常用剂量：小儿剂量一般为每次 5 mg/kg，体温高于 39 时可用 10 mg/kg。成人每次 0.2 g，需要时每 68 h 使用，每 24 小时不超过 4 次。双氯芬酸双氯芬酸口服吸收好，抗炎作用强，能很好地解决关节痛、肿胀，改善其活动，适合老年人关节疾病的治疗，不适用于单纯发热的患者。因本品有导致骨髓抑制的可能，
6、所以作为非处方药仅限外用。常用剂量：每次 75150 mg，每日一次。儿童不宜服用。萘普生适于缓解各种轻至中度疼痛，对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状作用。作用与阿司匹林和吲哚美辛相似，但胃肠道和神经系统副作用发生率及严重程度较小。常用剂量：成人常用量，一次 0.25 g0.5 g，每日 24 次。吲哚美辛吲哚美辛为强效非选择性 COX 抑制剂，有强大的抗炎、镇痛和解热作用，因不良反应发生率高且重，故不作为日常的解热镇痛药应用。临床可用于急慢性风湿关节炎、痛风性关节炎，也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。还是癌性疼痛的首选药，目前临床上多用栓剂。常用剂量：成人常用量：抗风湿及镇痛，一
7、次 2550 mg，一日 23 次，一日最大量不应超过 150 mg。用于退热，一次 6.2512.5 mg，一日不超过 3 次。小儿常用量：一日按体重 61.52.5 mg/kg，分 34 次使用。其他塞来昔布、美洛昔康均属于特异性的 COX2 抑制剂。正如上文介绍的，具有收缩血管，促进血小板聚集的作用，所以消化道出血少，胃肠道不良反应较少。镇痛抗炎效果好，可缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的症状。而洛索洛芬属于非选择性的 COX2 抑制剂，但因为经体内转化生效所以对胃肠道副作用也较小，可划为胃肠道功能欠佳患者推荐用药中。且镇痛作用较强，效果比吲哚美辛、萘普生强 1020 倍。常用剂量：美洛昔康：每次 7.515 mg，一日一次。每日剂量不得超过 15 mg/天。塞来昔布：200 mg/d，一次口服或分为两次口服，必要时可加倍量使用。洛索洛芬：每次 60 mg，一日 23 次。一日最多 180 mg。总结1. 心血管疾病的抗栓预防治疗阿司匹林2. 儿童发热（3 个月）对乙酰氨基酚，3 个月布洛芬。3. 癌性疼痛的患者镇痛吲哚美辛4. 胃肠道功能欠佳的患者（排除心血管疾病的风险）塞来昔布、洛索洛芬等COX2 抑制剂。5. 老年患者关节疾病双氯芬酸需要注意以上首选药物还应根据患者病情个体性用药，不可一概而论。
