心内科常用药物 (2)

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1、心内科常用药物 Company Logo Contents 抗心力衰竭药1 抗心律失常药2 抗缺血药3 降压/降脂药4 抗血小板/抗凝/溶栓药5 Company Logo 1.利尿剂 v 机制：降低心脏前负荷 v 合理使用利尿剂是治疗心力衰竭的基础 （1）唯一能够最充分控制心衰的液体潴留 （2）能更快的缓解心衰症状 （3）适当使用利尿剂是其它药物治疗的基础，但不能单独用于心力衰 竭C期的治疗 v 原则：长期小剂量维持 v 不良反应：电解质紊乱（低钾、低钠等）、神经内分泌激活 低血压、氮质血症 v用于心力衰竭、高血压的治疗 Company Logo 利尿剂 A A 作用于髓袢的利尿剂：呋塞米 （

2、速尿）、布美他尼 B B 排钾利尿剂：氢氯噻嗪（双氢 克尿噻） C C 醛固酮拮抗剂：螺内酯（安体 舒通） Company Logo A.呋塞米 （速尿） v药效学： v 本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCI的主动重吸收，结果管腔液Na+、CI-浓度升 高，而髓质间液Na+、CI-浓度降低,使渗透压梯度 差降低,肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、 CI-排泄增多 v药动学： v 口服和静脉用药后作用开始时间分别为3060 分钟和5分钟, 达峰时间为12 小时和0.331小时 。作用持续时间分别为68小时和2小时。 Company Logo 速 尿 v用法与用量 v治疗水肿性疾

3、病：起始剂量为 20-40mg，每日 1次，必要时 6-8小时 后追加 20-40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在 100mg以内，分2-3次服用。治疗急性左心衰竭时，起始 40mg静脉注射，必要时每小时追 加 80mg，直至出现满意疗效。 v 治疗急性肾功能衰竭时，可用 200-400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速 度每分钟不超过 4mg。 v治疗高血压：起始每日 40-80mg，分 2次服用，并酌情调整剂量。治疗高 血压危象时，起始 40-80mg静注 Company Logo 速尿给药说明 v (1)药物剂量应个体化，从最小有效剂

4、量开始，然后根据利尿反应调整剂量， 以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。 v (2)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过 1-2 分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过 4mg。静脉用药剂量为口服的 1/2时即可 达到同样疗效。 v (3)本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射 液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。 v (4)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补钾。 v (5)如每日用药一次，应早晨服药，以免夜间排尿次数增多。 Company Logo 氢氯噻嗪 v药效学：本类药物作用机制主要 抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对 氯化钠的重吸

5、收，从而增加远端小管和集合 管的Na+-K交换，K+分泌增多。 v药动学：口服2小时起作用, 达峰 时间为4小时, 作用持续时间为612小时。 Company Logo 氢氯噻嗪-用法与用量 v心脏性水肿:每日12.5-25mg,开始用小剂量,注意调整洋地黄用 量. v高血压:开始每日50-75mg,早晚两次分服.一周后减为每日25- 50mg维持量.长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引 起钠,氯及水的潴留. Company Logo 螺内酯 v药效学 ：作用于远曲小管和集合管，阻 断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na、+CI-和水排泄 增多，K+、Mg2和H+排泄减少

6、, 对Ca2和P3-的作 用不定。 由于本药仅作用于远曲小管和集合管, 对 肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。 v药动学：口服1日左右起效，-日达 高峰，停药后作用仍可维持-日。 Company Logo 醛固酮受体拮抗剂 v 机制：抑制心血管的重构，改善慢性心力衰竭的远期预后 v 使用中注意： 选用时应权衡其益处和致命性高钾血症的危险 必须与襻利尿剂合用，并停用钾盐 不能与ACEIs、ARBs联合应用 基础血钾5.0mmol/L禁用 v 副作用：血钾增高，尤其与ACEI合用时 v 常用药：螺内酯 起始剂量一般为20mg，12次/日 Company Logo 药 物起始剂量（日） 最大剂量

7、（日） 作用时间 袢利尿剂 丁尿酸 速尿 托塞米 0.5-1mg, 1-2次 20-40mg,1-2次 10-20mg,1次 10mg 600mg 20mg 4-6h 6-8h 12-16h 噻嗪类利尿 剂 氯噻嗪 氯噻酮 氢氯噻嗪 吲哒帕胺 美托拉宗 250-500mg,1-2次 12.5-25mg, 1次 25mg, 1-2次 2.5mg, 1次 2.5mg, 1次 1000mg 100mg 200mg 5mg 20mg 6-12h 24-72h 6-12h 36h 12-24h 保钾利尿剂 阿米洛利 螺内酯 氨苯喋啶 5mg, 1次 10-20mg, 1次 50-75mg, 2次 20m

8、g 40mg 200mg 24h 2-3天 7-9h 序列肾单位 阻断剂 美托拉宗 氢氯噻嗪 氯噻嗪（ IV） 2.5mg-10mg, 1次, 加袢利尿剂 25-100mg, 1-2次, 加袢利尿剂 500-1000mg, 1次, 加袢利尿剂 慢性心力衰竭合并液体潴留治疗中推荐使用的口服利尿剂 摘自2005年ACC/AHA成人慢性心力衰竭诊断和治疗指南 Company Logo ACE 血管紧张素原 肾素 Ang I Ang II AT1受体AT2受体AT3受体AT4受体 血管收缩 增殖 基质形成 醛固酮分泌 血管舒张 抗增殖 凋亡 血管完整性 PAI-1 ？ ACEI 抑 制 激肽原 缓激肽

9、 激肽释放酶 血管舒张 一氧化氮 前列腺素 EDHF 无活性肽 BK B2受体 2.ACE2.ACE抑制剂：抑制剂：拮抗神经体液机制，抑制心室重塑拮抗神经体液机制，抑制心室重塑 ARB 阻 断 Company Logo ACEI n 注意事项：心衰治疗的基石，高血压的一线用药 可明显降低死亡率，改善预后 适用于心功能A（多种危险因素）BCD期 小剂量开始，逐渐增加剂量通常与-受体阻滞剂合用 一般不与保钾利尿剂和钾盐合用 咳嗽不能耐受可停用ACEI，换用ARB n 副作用：低血压、高钾、BUN、咳嗽、血管性水肿 n 禁忌症：CRF （肌酐225mol/L） 、妊娠、 高钾（5.5mmol/L）、

10、双侧肾动脉狭窄 Company Logo 3.ARB v机制： 阻断血管紧张素AT1受体，作用机制类似于ACEI v注意事项： 在慢性心衰时，ACEI是第一选择，但ARBs可作为替代使用 禁止ARB+ACEI+醛固酮受体阻断剂合用 v常见副作用：低血压、高钾、BUN Company Logo 4.-阻滞剂 v 机制：抑制交感神经过度兴奋 v 注意事项：由禁忌证变为适应证 可减轻心衰症状，降低住院率，降低死亡率 适用于慢性心功能不全，心功能-级，病情稳定 由小剂量开始，逐渐加量，症状的改善常在23月后 靶剂量：清晨静息心率达5560次/分 v 副作用：心动过缓、低血压、心功能恶化 v 禁忌症：支

11、气管痉挛性疾病、心动过缓、二度及以上房室传导阻 滞 v 临床试验证实有效的-阻滞剂 ： 美托洛尔，比索洛尔（1选择性） 卡维地洛（、受体阻滞剂） Company Logo 5. 强心剂 洋地黄类：西地兰、地高辛 非洋地黄类： 多巴胺：兴奋、和多巴胺受体，疗效与剂量有关， 小剂量强心，较大剂量升压 多巴酚丁胺：作用于受体 米力农：磷酸二酯酶抑制剂，短期应用于顽固性心 功能不全，由于可以出现严重心律失常现在已基本淘汰 Company Logo 正性肌力药物-洋地黄 机制-抑制Na-K-ATPase，Na-Ca交换增加，强心 兴奋迷走神经减慢心率 负性传导 适应证急慢性心功能不全，室上性快速性心律失

12、常，心脏扩大 心脏扩大伴房颤者最佳 可改善症状，但不能降低死亡率 禁忌证-预激合并房颤，肥厚型梗阻性心肌病，急性心肌梗死 缓慢性心律失常（病态窦房结综合征，二度或三度房室传导阻滞 ） 二尖瓣狭窄呈窦性心律，明显低钾血症，高钙血症 肺源性心脏病、扩张型心肌病洋地黄效果差，易于中毒 Company Logo 制剂适应证给药 途径 作用开 始时间 峰效 时间 半衰 期 用 法排泄 Digoxin慢性心衰口服1-2h4-8h1.6d0.125-0.25mg/d肾 西地兰 急性肺水肿静脉10min1-2h33h0.2-0.4mg/次，24h 总量可达0.8-1.2mg 肾 毒毛旋 K花子甙 急性肺水肿静

13、脉5-10min0.5-1h22h0.25mg/次，24h总 量可达0.5-0.75mg 肾 洋地黄类药物常用制剂和用法 应用注意事项：个体化原则 以下情况减量：肾功能不全；老年患者；甲减；低钾； 冠心病、心肌炎、心肌病、肺心病；药物合用 Company Logo 毒性反应 消化系统症状：纳差、恶心、呕吐 新出现的心律失常：频发室早二联律、非阵发性交界性心 动过速，心律由不规则变规则 神经系统表现：黄视、绿视等 毒性反应的处理 早期诊断及时停药是治疗的关键 洋地黄类药物毒性反应及处理 Company Logo 正性肌力药物-多巴胺及多巴酚丁胺 药 物 作用靶点作用机制剂量适应证 多 巴 胺 多

14、巴胺受体增加肾血流量、利 尿 5g/(kgmin) 多 巴 酚 丁 胺 1受体 2受体 增加心率、 增加心肌收缩力， 小剂量时轻度扩管 大剂量时收缩血管 2-20g/(kgmin)用于外周低灌注（低 血压、肾功能下降） 伴或不伴有淤血或肺 水肿，使用最佳剂量 的利尿扩管剂无效时 主要用于AHF伴有低血压、尿少时 Company Logo 6. 扩管剂 机制-扩张动、静脉，降低心脏前后负荷 类型： n 扩张静脉：硝酸酯类 n 扩张动脉：ACEI、肼苯达嗪、钙通道阻滞剂 n 扩张动、静脉：硝普钠、哌唑嗪 注意：低血压，特别是体位性低血压 禁忌证： n 血容量不足，低血压、肾功能衰竭 n 瓣膜狭窄和

15、肥厚型梗阻性心肌病者禁用动脉扩管剂 Company Logo 慢性心力衰竭 v ACEI为基础 v 不主张常规应用ACEI以外的扩管剂，更不能取代ACEI v ACEI不能耐受者可考虑联合使用肼苯哒嗪和硝酸异山梨酯 v 可以考虑用于瓣膜反流性心脏病、室间隔缺损以减少返流或分流 v 避免使用大多数钙通道阻滞剂，即使用于心绞痛或高血压的治疗 v 特别禁用有负性肌力作用钙通道阻滞剂 v 如用于治疗心衰合并心绞痛或高血压时，可选用氨氯地平和非洛 地平 扩管剂适应证 Company Logo 扩管剂适应证 急性心力衰竭 v 血管扩张剂为一线药物，包括硝酸酯类、硝普钠 v 不推荐使用钙拮抗剂，地尔硫卓、维

16、拉帕米和二氢吡 啶类均为禁忌 v 当伴有后负荷增加的舒张功能不全时可以考虑钙通道 阻滞剂（如尼卡地平） Company Logo 常用扩管剂药物 扩管剂机制适应证剂量副作用其他 硝酸甘油 5-单硝酸 酯 静脉扩张 剂为主 AHF，血压 正常时 20g/min，可增至 200g/min 低血压， 头痛 持续使用 会产生耐 受性 硝酸异山 梨酯 静脉扩张 剂为主 AHF，血压 正常时 1mg/h增加至10mg/h低血压， 头痛 持续使用 会产生耐 受性 硝普钠动静脉扩 张剂 高血压危象 , 心源性休克 联合使用正 性肌力药物 0.3-5g/kg/min， 低血压， 异氰酸盐 中毒 需避光 摘自 2005年 ESC急性心力衰竭诊断及治疗指南 Company Logo 抗心律失常药 快速性 心律失 常. 抗心律失常 缓慢性 心律失 常 Company Logo 治疗快速性