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1、常用化常用化疗药疗药疗药疗药 物及方案介物及方案介绍绍绍绍 抗癌药药物发发展20世纪下半叶 以细胞毒药物为主，新的药物不断出现20世纪末21世纪 Cytotoxics继续发 展 新的分子靶点药物(EGFR VEGF) Biotherapy研究 Gene Therapy? 肿肿瘤内科发发展的作用使某些不治之症变为 可治愈之症 HD ALL 绒癌 睾丸癌 Burkitt淋巴瘤 大细胞淋巴瘤 肾母细胞瘤 横纹肌肉瘤 神经母细胞瘤常见实 体癌疗效仍不满意，但已有进步 NSCLC G-I Ca Liver Ca NPC化疗疗在综综合治疗疗中的应应用 辅助治疗 新辅助治疗 根治性化疗 姑息性化疗 放化疗同
2、时进 行 生物化疗 化疗+单抗治疗肿肿瘤细细胞周期Tc ( 细胞周期 )S 期：DNA合成期，DNA含量增加1倍G2期：以S期合成的DNA为模板转录 合成 RNA，再翻译合成蛋白质M 期：有丝分裂期，生成两个含有全部遣 传信息的子细胞 G1期：子细胞合成RNA和蛋白质，继续长 大为S期合成DNA作准备肿肿瘤细细胞周期肿肿瘤细细胞群的组组成增殖部分：S期细胞对细 胞周期特异性药物 敏感，M、G1、G2期细胞对细 胞周期 非特异性药物及放疗较 敏感非增殖部分：G0期细胞为延长的G1期，处 在静止状态对 周期非特异性药物部分 敏感或不敏感，与肿瘤的复发有关。 C细胞为终细 胞，对化疗无意义肿瘤细胞数
3、、重量和体积的关系化疗疗敏感性增殖比率=增殖细胞/增殖细胞+G0+C目前常用的抗肿瘤药60多种传统分类 烷化剂、抗代谢药物、抗生素、植物药、 激素、杂类新分类 干扰核酸合成的药物 干扰蛋白质合成的药物 直接与DNA结合，影响其结构和功能的药物 改变机体激素平衡，从而抑制肿瘤的药物化疗药疗药 物的种类类烷化剂抗代谢药抗肿瘤抗生素植物类激素类其他(铂类 、亚硝脲类 、PCB、 HU、靶向治疗-小分子化合物)干扰核酸生物合成的药物直接影响DNA结构与功能的药物干扰转录过 程和阻止RNA合成的药物干扰蛋白质合成与功能的药物根据抗肿瘤作用的生化机制抗肿瘤药物的分类 细胞周期特异性药物（CCSC） 只作用
4、于细胞周期某一时期的药物 细胞周期非特异性药物（CCNSC） 作用于细胞周期所有时相的药物CCNSC 和CCSC 的区别常用的细细胞周期非特异性药药物烷化剂 CTX IFO HN2 MEL CLB BUS M25抗肿瘤抗生素 ADM EPI THP-ADM MMC ACD亚硝脲类 BCNU CCNU Me-CCNU ACNU杂类 DTIC PCB DDP CBP L-OHP常用的细细胞周期特异性药药物S期特异性药物： Ara-C 5-FU FT-207 UFT MTX 6-MP 6-TG GEM Xeloda HU PDM HTPT TPT CPT-11 VP-16 VM26M期特异性药物：
5、VCR VLB VDS NVB Taxol TaxotereG1期特异性药物：L-ASP 肾上腺皮质类 固醇G2期特异性药物：BLM PYM细细胞毒化疗疗的量-效关系剂剂量强度 (DI)相对剂对剂 量强度化疗剂疗剂 量强度增加有可能提高疗疗效提高 DI：增加单单次剂剂量 剂剂量密度缩缩短给药间给药间 隔时间时间细细胞毒药药物的缺点细胞毒药物缺乏选择 性细细胞毒药药物的缺点器官毒性 ADR：心脏毒性 BLM：肺纤维 化 DDP：肾毒性 L-OHP、VCR、PTX：神经毒性 BCNU：肝毒性常用抗癌药近期毒性立即毒性：恶心、呕吐、局部刺激、皮 肤红斑、皮疹、过敏反应、发热 、 体位性低血压、腹痛、
6、腹泻近期毒性：骨髓抑制、肝损伤 、肾损伤 、 心脏毒性、肺纤维 化、粘膜炎、口炎、 皮肤色素沉着、脱发、药物性膀胱炎、 中枢及耳、周围神经毒性、抗癌药药可能引起的远远期毒性器官特异性：心(心律失常、心衰)，肺(呼吸功能 障碍、纤维 化)，肝(肝功衰竭)，肾 (肾功表衰竭)，神经病变，性腺(不 育症、乳房女性化)全身性：免疫功能障碍 致畸 肿瘤(包括白血病)联联合化疗疗原则则合理用药单药 有效毒性不同作用机理不同给药 方案(给药顺 序和疗程间隔)不同患者、区别对 待循证医学药药化疗给药疗给药 途径口服肌肉注射静脉注射腔内注射动脉插管肿瘤内注射局部外敷合理用药(1) 肿瘤情况肿瘤细胞数量10101
7、2 手术、放疗、化疗 10910 完全缓解、继续强化治疗 1078 生物免疫治疗 106 机体免疫 病理或细胞学类型 确定治疗目的 临床分期 选择治疗方法合理用药(2) 宿主情况一般状况性别与年龄既往治疗重要脏器功能免疫功能和骨髓功能合理用药(3)个体化原则用药途径的选择用药方法的确定剂量强度：每周每平方米体表面积的剂量用药间隔合并用药的理论基础药物的生化药理学序贯阻断 同时阻断 互补性阻断药物在体内的分布和代谢药物的细胞动力学药物的毒性合并用药原则 合理使用，并非越多越好； 选择作用于不同细胞增殖周期的药物； 单独应用有效； 药物毒性尽可能不相重叠； 给药的顺序和疗程符合细胞增殖动力学原理；
8、 用药过程中根据患者情况适当调整治疗计划； 先通过实验研究，再推广到临床。联合化疗方案组成的原则 两种以上作用机制不同的药物组成 周期非特异性药物和作用于不同时相的周期特异性药物配合 各药的毒性不相重复 一般34个药物最好给药个体化 病人的机体状况不同及肿瘤的不均一性，个别对待成为临床治疗的基本原则之一。常用化疗药疗药 物注意事项项顺顺 铂铂(DDP)不良反应主要为消化道反应、肾脏 毒性、骨髓抑制及听神经毒性。必须用生理盐水稀释使用时需配合水化利尿，使尿量保持在20003000毫升化疗时 采取有效止吐药物应注意询问 病人有无耳鸣，及时发现 后停药观 察卡 铂铂(CBP)需用5%葡萄糖溶液稀释，
9、若用生理盐水稀释可能会形成顺铂。奥沙利铂铂(L-OHP)神经毒性明显，表现为感觉迟钝，遇冷加重，禁忌用冷水漱口，不进冷食，避免接触凉水。神经毒性的预防控制输注时间23小时做到“四禁”：禁止生理盐水、稀释禁止冷水漱口和冷食、禁止与碱性药物或溶液配伍输注、配置药液及输注时避免接触铝制品奈达铂铂(NDB)主要不良反应有骨髓抑制、胃肠道反应、肝肾功能损害、耳神经毒性及脱发等。5-氟尿嘧啶嘧啶 (5-FU)主要不良反应有骨髓抑制、消化道反应，严重者可有腹泻和粘膜炎。静脉缓慢滴注48小时或遵医嘱，以维持血浆中有效浓度。增敏治疗时亚 叶酸钙要在5-氟尿嘧啶 前静脉滴注。密切观察毒性反应。卡培他滨滨(XELO
10、DA)药物自身无细胞毒性，但可在肿瘤所在部位经胸苷磷酸酶作用下转化为具有细胞毒性的氟尿嘧啶而发挥作用，从而最大限度地降低氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。常见不良反应为胃肠道反应和皮肤反应餐后30分钟内用水吞服表柔比星（EPI）短时间内静脉输（10分钟）。注药后充分冲洗静脉严重骨髓抑制及充血性心力衰竭者禁用；正在进行胸腔及纵膈放疗患者禁用。使用本品148H,可能会出现红色或粉红色尿严防静脉注射时药液外渗预防性减轻该药心脏毒性的药物（奥诺先）在给药前使用长长春瑞滨滨（NVB）分口服剂型和静脉注射剂型静脉注射剂型最好采用深静脉置管给药用生理盐水稀释，并在短时间内静脉输入（10分钟）。注药后至少输注等量
11、的生理盐水冲洗静脉严防药液外渗，一旦外渗，局部冷敷并注射透明质酸酶避免如何的眼球污染，因可以产生严重的刺激性和眼球溃疡。紫杉醇（PTX）为预防过敏反应，应询问病人有无过敏史给药前与抗过敏药物用药时给予心电监护注意有无过敏症状及生命体征变化给药10分钟内滴速应慢。给药时间最好为3小时，使白细胞减少较轻。给药禁止使用聚氯乙烯输液装置。与顺铂合用，先用紫杉用顺铂否则会加重毒性反应。 多西他塞(TXT)常见不良反应为严重的骨髓抑制和变态反应用药前给予预防用药。可见水肿综合征，一种是血管水肿、另一种是液体潴留综合症，特点是进行性外周水肿或积液。应用皮质激素可使其发生率降低。局部毒性大，避免外渗吉西他滨滨
12、(GEM)主要有骨髓抑制、胃肠道反应、皮疹、气喘等不良反应。加入生理盐水100毫升中稀释30分钟内滴完滴注时间过长可增加药物毒性。伊立替康(CPT-11)常见不良反应为胆碱能综合征、迟发性腹泻、骨髓抑制。用药后24小时内的腹泻是胆碱能综合征所致用阿托品0.5毫克皮下注射治疗，24小时后的腹泻（迟发性腹泻）则必须住院治疗，主要采用补液和易蒙停治疗易蒙停首剂4毫克，然后每两小时2毫克，连续用药不得少于12小时，腹泻停止后12小时停药，但总服药不得超过48小时。 培美曲塞(PEM)培美曲塞可抑制机体内还原性叶酸的生成，而叶酸缺乏可导致严重的不良反应补充叶酸和维生素B12可大大减少骨髓抑制和胃肠道不良
13、反应。用药前一天、当天、后一天口服地塞米松减少皮疹的发生。加入生理盐水100毫升中稀释15分钟内滴完。常见恶见恶 性肿肿瘤及化疗药疗药 物 肺 癌目前全世界发病率及死亡率最高的恶性肿瘤分为小细胞肺癌及非小细胞肺癌两类。肺 癌常用的化疗方案 非小细胞肺癌： NVB(PTX/GEM/TXT)+DDP/CBP 小细胞肺癌： VP-16、伊立替康 +DDP/CBP乳 腺 癌乳腺癌已成为为近年来发发病率增长长最快的肿肿瘤之一，发发病率53/10万。城市白领领女性经经常服用丰胸、避孕药药物，或人为为打乱结结婚、生育、哺乳等生理节节律；中年妇妇女出于美容驻颜驻颜 、缓缓解更年期症状而长长期服用雌激素等，使女
14、性患乳腺癌的风险风险 成倍增加。 乳 腺 癌常用的化疗方案 有效率大于50%的药物有：EPI ADM NVB PTX TXT GEM食 管 癌占所有恶恶性肿肿瘤的2。我国是食管癌高发发区，发发病年龄龄多在40岁岁以上，男性女性，但近年来40岁岁以下发发病者有增长趋长趋势势。食管癌的发发生与亚亚硝胺慢性刺激、炎症与创伤创伤 ，遗传遗传 因素以及饮饮水、粮食和蔬菜中的微量元素含量有关。 食 管 癌常用化疗药疗药 物胃 癌我国是胃癌的高发区，发病率和死亡率均是世界平均水平的2倍多。 早期胃癌症状不明显，且容易与胃溃疡 、胃炎等混淆。胃 癌 胃 癌常用化疗药疗药 物 5-FU、紫杉醇、多西他赛赛、奥沙
15、利铂铂、卡培他滨滨、顺铂顺铂 、吉西他滨滨、MMC、ADM、EPI等结结 直 肠肠 癌肠肠癌（carcinomaofrectum）是胃肠肠道中常见见的恶恶性肿肿瘤;发发病率仅仅次于胃和食管癌;是大肠肠癌的最常见见部分（占60%左右）。绝绝大多数病人在40岁岁以上，30岁岁以下者约约占15%。男性较较多见见，男女之比为为2-3：1 。 结结 直 肠肠 癌肝 癌肝癌（liver cancer）是指发生于肝脏的恶性肿瘤，死亡率较高，由肝脏内的细胞所引发的癌病，称之为“原发性肝癌”，初期症状并不明显，晚期主要表现为肝痛、乏力、消瘦、黄疸、腹水等症状。 肝 癌肝癌的常用治疗药疗药 物 L-OHP 5-F
16、U类 CPT-11 EPI 靶向药药物：索拉非尼宫宫 颈颈 癌宫颈 癌是最常见的妇性生殖道恶性肿瘤之一，在我国宫颈 癌的发生占女性生殖道恶性肿瘤的第一位。 HPV感染是导致宫颈 癌发生的一个重要原因，HPV检测 的病毒含量，与宫颈 病变是相关的 。 宫宫 颈颈 癌 卵 巢 癌卵巢癌是女性生殖器官常见见的肿肿瘤之一，发发病率仅仅次于子宫颈宫颈 癌和子宫宫体癌而列居第三位。但因卵巢癌致死率占各类妇类妇 科肿肿瘤的首位，对妇对妇 女生命造成严严重威胁胁。 卵巢癌的病因尚不清楚，其发发病可能与年龄龄、生育、血型、精神因素及环环境等有关。 切面可见癌肿内充满乳头状物，部分伴出血及坏死 卵 巢 癌常用化疗
17、药疗药 物恶恶 性 淋 巴 瘤淋巴瘤在我国常见肿见肿 瘤中占第8位;每年发发病24/10万人口;可见见于任何年龄龄，中位发发病年龄龄50以上近60岁岁。 恶恶 性 淋 巴 瘤 非霍奇金淋巴瘤的常用化疗方案 霍奇金淋巴瘤的常用化疗方案 CHOP、EPOCH ABVD除了化疗之外，随着分子生物学的不断发展，对不同肿瘤细胞的生存、增殖和转移等重要发现和现代医学技术的进步，已研制出针对成瘤过程中关键蛋白质或基因的分子靶向药物。这些药物中许多都具有较好的临床疗效，成为恶性肿瘤标准治疗的重要组成成分。 化疗联疗联 合分子靶向治疗疗疗疗 效肿肿瘤 靶向治疗疗+化疗疗 疗疗效B细细胞NHL 美罗华罗华 +CHOP RR 91%乳腺癌 赫赛赛汀+紫杉醇 RR 47% 贝贝伐单单抗+紫杉醇 TPF 延长长大肠肠癌 西妥昔单单抗+草酸铂铂+5FU/CF(I线线ACROBAT) RR 81% 西妥昔单单抗+依立替康+5FU/CF(I线线AIO) RR 67% 贝贝伐单单抗+依立替康+5FU/CF 45% vs 35% 贝贝伐单单抗+草酸铂铂+5FU/CF(ECOG3200) 21.8% vs 9.2%NSCLC 贝贝伐单单抗+紫杉醇 +卡铂铂(E4599) 27% vs 10%
