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1、液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。优点：给药途径广泛，便于分取剂量，服用方便。药物分散度大，奏效迅速；缺点：化学稳定性较差，水性药剂易霉败，非均相液体药剂存在不稳定的倾向；非水性溶剂多有一定的药理作用，药物之间较易发生配伍变化；携带、运输、贮存不方便。易于控制浓度而减少刺激性。按分散系统分类：液体类型（均相）粒径大小特征低分子溶液剂1nm以小分子或离子分散，无界面，均相澄明溶液。高分子溶液剂1100nm高分子化合物以分子分散，无界面，均相溶液。液体类型（非均相）粒径大小特征溶胶剂1100nm 以胶粒分散形成多相体系，有界面，可聚结而具有不稳定性。
2、混悬剂500nm 以固体粒子分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具有不稳定性。乳 剂100nm 以液滴分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具不稳定性。按给药途径与应用方法分类1内服液体药剂 如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。2外用液体药剂 皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。 五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。 口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。 直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 优良溶剂： 具有良好的溶解性和分散性； 无毒性、无刺激性，无不适的臭味； 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； 不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。
3、溶剂的分类极性溶剂1.纯化水无药理作用，能溶解无机盐和有机物，药材中的生物碱特点：许多药物在水中不稳定，水性药剂易霉变：2.甘油与水、乙醇、丙二醇等任溶。内服，外用。对药物的刺激性具缓和作用。对皮肤有保湿、滋润作用，黏性可使药物在局部滞留而延长药效。l 无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用。l 10%无刺激l 含甘油12%以上，可带甜味且防止鞣酸析出。l 含甘油30%以上有防腐作用3.二甲亚砜（DMSO）l 有大蒜臭味及较强的吸湿性“万能”溶剂。l 能促进药物在皮肤黏膜上的渗透作用。对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用半极性溶剂1.乙醇l 能溶解大部分有机物和药材中的有效成分l 有一定药理作用，易挥发、易燃
4、烧。l 与水混合时产生热效应及体积缩小效应，故稀释时应凉至室温后再调至需要浓度l 含乙醇20%以上具防腐作用。l 40%能抑制某些药物的水解2.丙二醇性质与甘油相似，内服及肌注用。有辛辣味。与水的混合溶剂能延缓药物水解，对药物在皮肤和黏膜上有一定的促渗透作用。3.聚乙二醇分子量为300600时，无色透明液体。对一些易水解的药物有一定的稳定作用洗剂中增加皮肤的柔韧性非极性溶剂1.脂肪油不能与极性溶剂混合，可与非极性溶剂混合。能溶解油溶性药物如激素、挥发油易酸败，也易受碱性药物的影响而皂化2.液状石蜡无色、透明液体，有轻质和重质。性质稳定，润肠通便易氧化，产生臭味，加入抗氧剂使用。3.乙酸乙酯油状
5、液体。外用溶剂。具有挥发性和可燃性，空气中易被氧化。空气中易氧化，加入抗氧剂使用。4.肉豆蔻酸异丙酯无色澄明油状液体，化学性质稳定。外用溶剂。无刺激性、过敏性，可促进药物经皮吸收。液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂v 常用抑菌剂： 酸碱及其盐类：苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等；v 中性化合物类：苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等；v 汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等；v 季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。羟苯酯类也称尼泊金类，酸性中作用较强。乙酯和
6、丙酯（1:1）或乙酯和丁酯（4:1）合用，浓度0.01%0.25%。遇强酸或弱碱易水解，可被塑粒包装材料吸附苯甲酸与苯甲酸钠苯甲酸用量一般为0.03%0.1%，。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%0.1%合用较理想。苯甲酸钠，用量0.1%0.2%。酸性中抑菌效果较好，苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱，防发酵能力则较尼泊金类强山梨酸对酵母菌、真菌最低抑菌浓度为0.8%1.2%。在pH值4的水溶液中抑菌效果较好。空气中易被氧化苯扎溴铵水溶液呈碱性。使用浓度0.02%0.2%。常用环境器具消毒醋酸洗必泰为广谱杀菌剂，0.02%0.05%。矫味剂与着色剂1 矫味剂1.甜味剂 能掩盖药物的咸、涩和苦味。包括天
7、然和合成二大类。甜菊苷微黄白色粉末、无臭、具有清凉甜味，常用量0.025%0.05%。甜度比蔗糖大约300倍，但稍带苦味，常与蔗糖或糖精钠合用糖精钠合成甜味剂，易溶于水，常用量0.03%，与其他甜味剂合用。甜度为蔗糖的200700倍阿司帕坦亦称蛋白糖，天门冬酰氨苯丙氨酸甲酯。甜度比蔗糖大150200倍，可用于糖尿病、肥胖患者甘油、山梨醇、甘露醇亦可作甜味剂。2. 芳香剂（香料与香精） 天然香料包括植物性香料和动物性香料。 香精亦称调合香料，是在人工香料中添加溶剂调配而成。植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等，以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂：具有黏稠、缓和的性质，干扰味蕾的
8、味觉。4.泡腾剂：有机酸（如枸橼酸、酒石酸）、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成，遇水后产生大量二氧化碳，能麻痹味蕾而矫味二，着色剂又称色素和染料，用以识别药剂浓度或区分应用方法，改善药剂外观，减少病人对服药的厌恶感。特别是颜色与矫味剂协调。.天然色素天然植物性色素有焦糖、叶绿素、胡萝卜素和甜菜红等；矿物性的有氧化铁等。合成色素食用色素：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝和日落黄，用量不得超过万分之一。外用色素：伊红（中性或弱碱性溶液）、品红（中性或弱酸性溶液）、美蓝（中性溶液）等。低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。2.附加剂：矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂
9、等。3.用法：以量代称取，服有方便。4.某些药物只能以溶液形式发出如过氧化氢溶液、氨溶液等。性质稳定的常用药物，为了便于调配处方，可制成高浓度的贮备液（又称倍液），供临时调配用。5.制备方法：溶解法、稀释法、化学反应法6.药物的称量溶解滤过质检包装溶液剂7.化学反应法使用于原料不足，严重污染一、糖浆剂（1） 糖浆剂：含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。（2） 纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆，浓度85（g/ml)或 64.7%（g/g）。（3） 用途 1、单糖浆：矫味剂、助悬剂、防腐（脱水性、高浓度） 2.矫味糖浆：如橙皮糖浆，用于矫味、助悬 3.药物糖浆：含有药物、治疗作用。 （四）制备（1）溶解
10、法 热溶法：溶解速度快，易过滤、杀菌、易除去杂质，但加热过久，转化糖含量增加，颜色变深。适用于热稳定药物和有色糖浆 冷溶法：蔗糖溶于冷水或含药溶液中制备糖浆剂。适用于对热不稳定及易挥发的药物（2） 混合法 含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂。一般含药糖浆的含糖量较低，注意防腐。适用于含药糖浆中国药典对糖浆剂的规定： 含蔗糖量应不低于45%（g/ml）。 一般将药物用新煮沸过的水溶解，加入单糖浆；如直接加入蔗糖配制，则需煮沸，必要时滤过，并自滤器上添加适量新煮沸过的水至处方规定量。 可加入附加剂。如防腐剂，山梨酸和苯甲酸用量不得超过0.3%（其钾盐、钠盐的用量分别按酸计），羟苯甲酸酯类的用量不得
11、超过0.05%；可加入乙醇、甘油或其他多元醇。 除另有规定外，糖浆剂应澄清。贮存期间不得有发霉、酸败、产生气体或其他变质现象。 糖浆剂应密封，在不超过30处贮存。2、 芳香水剂芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。浓度一般都很低，作矫味、矫嗅剂和分散剂。用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液，称浓芳香水剂。溶解法 振摇溶解法：挥发性药物2ml（或2g），加纯化水1000ml，强力振摇；用纯化水润湿的滤纸滤过，初滤液如混浊，重滤至澄清。自滤器加纯化水至足量。分散剂溶解法：挥发性药物2ml（或2g），加精制滑石粉15g（或滤纸浆），研匀，加纯化水1000ml，振摇，润湿滤纸滤至澄清，自滤器加纯
12、化水至足量。 稀释法 浓芳香水剂1份，纯化水39份稀释而成。三、醑剂醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。可供内服或外用。药物浓度一般510，乙醇浓度一般为6090。醑剂中的挥发油容易氧化、挥发，贮存于密闭容器中，不宜长期储存。可用溶解法和蒸馏法制备。四、酊剂、酏剂酊剂：非挥发性药物的乙醇溶液，外用。酏剂：药物、芳香剂的水性溶液，口服。醑剂和芳香水剂的异同 均为挥发性药物的液体制剂，作芳香矫味剂，均可用溶解法及蒸馏法制备。 但芳香水剂以水为溶剂，制剂浓度较低，可用稀释法制备； 醑剂以乙醇为溶剂，药物浓度高于芳香水剂，除内服外，亦可外用五、甘油剂药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂甘油具黏稠性、吸湿性和
13、防腐性，对皮肤、黏膜有滋润和保护作用，黏附于皮肤、黏膜能使药物滞留患处而延长药物局部疗效。对刺激性药物有一定的缓和作用。高分子溶液型液体制剂高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体药剂。以水为溶剂者，称亲水胶体溶液或胶浆剂 。制备：溶解法 、热溶法醇分散法:加乙醇作为潜溶剂，有限溶胀和无限溶胀。有限溶胀水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子的亲水基团发生水化作用，使高分子空隙间充满水分子，体积膨胀，称有限溶胀。静置无限溶胀高分子空隙间水分子，降低了高分子化合物分子间的作用力（范德华力），使溶胀继续进行，最后完全分散形成高分子溶液，这一过程称为无限溶胀。需搅拌或加热高分子溶液的性质
14、1. 荷电性：某些基团解离而带电，具双电层结构，稳定性带负电荷：海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、酸性染料（伊红、靛蓝）等带正电荷：琼脂、碱性染料（亚甲蓝、甲紫等）等。2. 渗透压：大小与其浓度有关。粘度与M成正比3. 高分子溶液是粘稠性流体，粘稠性大小用黏度表示4. 凝胶性质：在温热条件下为黏稠性流动液体，当温度降低至一定时，形成不流动的半固体凝胶，此过程称胶凝。5.水化膜：稳定性 即亲水基团与水形成，阻止高分子化合物分子之间的凝聚 加入大量电解质，可将水化膜破坏，使高分子化合物凝结而沉淀，称盐析。加入大量脱水剂（如乙醇、丙酮）也使高分子化合物分离沉淀。 高分子溶液久置自发凝结而沉淀，称陈化现象。 光、热、pH、射线、絮凝剂等影响下，高分子化合物可凝结沉淀，称絮凝现象。 一 溶胶剂l 系指难溶性固体药物微细粒子以1-100微米大小的粒子状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，又称疏水胶体。l 性质：1.光学性质：丁铎尔效应2. 电学性质：电泳现象3. 动力学性质：布朗运动4. 热力学性质l 制备
