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1、收稿日期: 2003-09-15 作者简介: 葛冰( 1977- ) , 男, 硕士生, 研究方向: 天然产物开发。 金银花活性成分 、 药理作用及其应用 葛 冰, 卢向阳,易 克 ,田 云 ( 湖南农业大学生化与发酵工程实验室, 湖南 长沙 410128) 摘 要 本文综述了中药金银花的活性成分、药理作用的研究进展及开发利用概况。 说明金银花在医药、食品、轻 化产品等方面具有广泛的用途。 关键词 金银花; 绿原酸; 忍冬 The Active Constituent and Pharmaceutical Action of Flos Lonicerae and Its Application
2、 Ge Bing ,Lu Xiangyang ,Yi Ke ,Tian Yun ( Laboratory of Biochemistry Chlorogenic acid; Lonicera japonica Thunb. 金银花, 是忍冬科多年生常绿缠绕灌木忍冬 Lonicera japonica Thunb.) ,山银花 Lonicera confusa DC. 以及同属多种植物忍冬的干燥花蕾, 外形呈棒状 ,上 粗下细,长 2 3. 5 cm ,外表淡黄色, 久贮色渐深。密 生短柔毛及腺毛,下部有细小的花萼,黄绿色, 先端 5 裂。偶有开放者,花冠筒状, 顶端开裂成唇形; 上唇 4 裂,
3、下唇不裂。筒内有雄蕊 5 枚, 附于筒壁; 雌蕊 1 枚,稍长于雄蕊 ,子房无色,气香,味淡,微苦。 在我国,金银花主要分布在河南( 南银花) 、 山东 ( 东银花、济银花) 、 广西( 山银花) 、湖南 、 广东 、 湖北 、 安徽 、 四川 、 浙江 、 陕西、 江苏、江西 、 贵州等地 2 。金 银花为常见中药 , 具有清热解毒、抗菌消炎、保肝利 胆的功能。临床应用于治疗疮疡 、 泻痢、外感、热病 等,也用治疗呼吸道感染 、 头痛咽痛等疾病 3 5 。金 银花不但有出色医疗效果, 还有卓越的保健功能 。 金银花茶有清热解渴 ,预防中暑的功能 ; 金银花糖果 具有消炎止痛, 润喉护嗓的功效
4、 。金银花是药用经 济型与水保生态型植物, 享有“国宝一枝花”的美誉 , 种植在我国西南部可保持水土, 不仅如此 ,金银花还 在保健食品 、 化妆品、 观赏园艺等方面具有良好的应 用前景 。 1 金银花活性成分研究 传统认为花蕾采收宜为初夏 ,茎枝于秋冬割取。 现代研究证明: 花蕾的采收期大都在清明季节, 此时 成熟花蕾中绿原酸含量最高。对于叶的采收 ,有人 认为以 8 9 月份含绿原酸最丰富, 此时采收较为适 宜 。研究表明 : 其花中主要含有挥发油 、黄酮类 、 有 机酸、 三萜类等功能成分。 1. 1 挥发油 挥发油是金银花的有效成分 。金银花干品中含 有挥发油成分 60 种以上, 主要
5、成分为棕榈酸, 占挥 发油 26%以上, 其它成分则多为醇 、 醛 、 酮 、 酸 、 酯类 和烷烃等 3 。鲜花挥发油成分多为低沸点的不饱和 萜烯类 ,其中以芳香醇为主 ,含量占挥发油的45. 5% 以上 5 ,6 。金银花干花蕾中多为单萜及倍半萜类化 合物,含量较高的有香树烯 、 芳樟醇和香叶醇。 1. 2 黄酮类 1995 年高玉敏等 7从金银花中分离出 4 个黄 13 第 23 卷第 5期 2004 年 10月 中 国 野 生 植 物 资 源 Chinese Wild Plant Resources Vol. 23 No. 5 Oct. 2004 酮类化合物。经鉴定为木犀草素- 7-
6、O- - D葡萄 糖苷、木犀草素 - 7- O- - D- 半乳糖苷 、 槲皮素- 3 - O- - D- 葡萄糖苷、金丝桃苷 。景小琦等 8 用紫 外分光光度法测定了不同时期的金银花修剪枝各部 位的粗黄酮的含量。结果显示 : 不同时期的金银花 修剪枝各部位黄酮含量不同, 以节部和叶片最高, 花 中次之,茎含量最低 ,据此认为金银花叶和茎应是较 好的药用部位。 1. 3 有机酸类 绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分, 包 括绿原酸、异绿原酸和咖啡酸 。其中异绿原酸为一 混合物,它的异构体有七种, 分别为 4,5-二咖啡酸 酰奎尼酸 、 3,4- 二咖啡酸酰奎尼酸、 3, 5-二咖啡酸 酰奎尼
7、酸 、 1,3- 二咖啡酸酰奎尼酸、 3-阿魏酰奎尼 酸,4-阿魏酰奎尼酸 、 5- 阿魏酰奎尼酸 9 。用高效 液相色谱内标梯度洗脱同时测定 3 个化合物含量 , 结果显示: 绿原酸含量为 3. 5% 5. 5%, 3,5 -二咖 啡酸酰奎尼酸含量为 2. 4 % 6. 1%、 咖啡酸含量为 0. 006% 0. 057% 10,11 。 1. 4 三萜类 从金银花水溶性部分分离得到了 3个具有保肝 活性的三萜皂苷 ,分别为: 3- O- - L- 吡喃鼠李糖 基- ( 1- 2) - - L - 吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元 - 28- O- - D- 吡喃木糖基 - ( 1- 6) - -
8、 D- 吡喃葡 萄糖酯,3- O- - L - 吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元 - 28- O- - L - 吡喃鼠李糖基 - ( 1- 2) - - D- 吡 喃木糖基- ( 1- 6 ) - - D- 吡喃葡萄糖酯和 3- O- - L - 吡喃鼠李糖基- ( 1- 2) - - L- 吡喃阿拉伯糖 基常春藤皂苷元 - 28- O- - L- 吡喃鼠李糖基 - ( 1 - 2 ) - - D- 吡喃木糖基- ( 1- 6) - - D- 吡喃葡 萄糖酯 1 。茅青等 3 从灰毡毛忍冬分离出三个三萜 皂苷 ,分别为灰毡毛忍冬皂苷甲、 灰毡毛忍冬皂苷乙 和川续断皂苷乙 。贾宪生等 5 从吊子银花正
9、丁醇萃 取物中分离得到 4 个三萜皂苷类成分 , 其中 3 个与 灰毡毛忍冬中所含皂苷相同, 另一个为木通皂苷 D。 1. 5 无机元素类 金银花含微量元素共 15 种 : Fe、 Mn、 Cu 、 Zn、 Ti 、 Sr、 Mo 、 Ba 、 Cr 、 Pb、 V、 Co 、 Li 、 Ca 1,3, 5 。 2 金银花药理作用 金银花具有抗病原微生物 、 消炎、 解热、 保肝、抗 生育、 止血、免疫调节、降血脂、 中枢兴奋等作用 。 2. 1 抗病原微生物 金银花对多种致病菌均有一定的抑制作用 。体 外试验表明 : 金银花对金黄色葡萄球菌、 溶血性链球 菌 、 大肠杆菌 、 痢疾杆菌 、霍
10、乱弧菌、伤寒杆菌 、 副伤 寒杆菌等均有一定的抑制作用, 对肺炎杆菌、 脑膜炎 双球菌、绿脓杆菌、结核杆菌亦有效 12 。水浸剂比 煎剂作用强, 叶煎剂比花煎剂作用强 。金银花对变 形链球菌,具有较好的抑菌和杀菌作用,金银花与青 霉素合用 ,能加强青霉素对耐药金黄色葡萄球菌的 抗菌作用 ,两者具有协同作用。金银花对铁锈色小 芽孢癣菌、 星形奴卡氏菌等皮肤霉菌产生绿晕现象。 金银花对流感病毒 、孤儿病毒 、 疱疹病毒、猴免 疫缺陷病毒( SIV) 等多种病毒均有抑制作用, 金银花 注射液对绿脓杆菌内毒素有一定的对抗作用。对伤 寒杆菌内毒素有减毒作用。此外 ,试管试验表明 ,金 银花及其藤煎剂对钩
11、端螺旋体有抑制作用 1, 12 。 2. 2 消炎及解热作用 金银花提取物对角叉菜、蛋清等引起的大鼠足 跖肿胀有抑制作用, 还有明显的抗渗出和增生作 用 4 。对金银花解热、消炎 、 免疫等实验研究结果表 明 ,其水煮液, 口服液和注射液对角叉菜胶 、 三联菌 苗致热有不同程度的退热作用 ,对蛋清 、 交叉菜胶、 二甲苯所致水肿有不同程度的抑制作用, 另外, 还能 明显提高鼠腹腔巨噬细胞吞噬巨红细胞的吞噬百分 率和吞噬指数 ,从而证明临床作用为清热解毒治疗 感染性疾病主要是通过调节机体免疫功能而实现 的 13 。 2. 3 保肝利胆作用 动物实验表明 ,金银花中的三萜皂苷对 CCl4引 起的小
12、鼠肝损伤有明显的保护作用, 并明显减轻肝 脏病理损伤的严重程度 3, 14 。金银花所含绿原酸能 增进大鼠胆汁分泌, 黄褐毛忍冬总皂甙皮下注射能 显著对抗四氯化碳, 扑热息痛及 D-半乳糖胺所致 肝中毒小鼠血清谷丙转氨酶升高, 降低肝脏甘油三 酯含量 ,明显减轻肝脏病理损伤程度 4,15。 2. 4 其它作用 金银花有较好的抗早孕作用 , 腹腔注射金银花 提取物( 660 mg/kg) 有终止小鼠早 、中、晚期妊娠作 用 。金银花有提高免疫功能的作用, 煎剂能增加白 14 中 国 野 生 植 物 资 源 第 23 卷 细胞 、 炎性细胞的吞噬能力。有研究表明,金银花及 酒浸液对肉瘤 S180及
13、艾氏腹水癌有明显细胞毒作 用。金银花提取液口服对大鼠实验性胃溃疡有轻度 预防效果 。金银花具有降血脂 、 兴奋中枢神经系统 、 止血、降压等作用 1 ,3 。此外, 绿原酸还能轻微增强 肾上腺素及去甲肾上腺素对猫与鼠的升压作用 1 。 2. 5 毒副作用 金银花水浸液灌服对家兔 、 犬等无明显毒性反 应,对呼吸 、 血压 、 尿量均无影响,小鼠皮下注射金银 花浸膏的 LD50为 53 g/kg 。灰毡毛忍冬蒸晒品无溶 血性 ,而生晒品有溶血性 。实验研究表明,绿原酸具 有致敏原作用, 可引起变态反应 16 。 3 金银花的开发利用 3. 1 医药上的应用 金银花有多种药理作用 , 金银花的提取
14、液可制 成金银花注射液 、银黄注射液 、 双黄注射液、双黄连 粉、 金银花流浸膏等多种形式的制剂。金银花还可 与多种药物配伍用来治疗呼吸道感染、菌痢、急性泌 尿系统感染 , 高血压、各种皮肤病 、小儿肺炎 、腮腺 炎、 小儿风疹、阑尾炎 、 急性结膜炎 、钩端螺旋体病 、 乳腺炎、 急性肾盂肾炎、 胆汁返流性胃炎 、 肝炎 、 急性 肠炎、高脂血症、慢性骨髓炎 、复发性口疮 、肿瘤放 疗、 化疗口干症等 40 种病症 1,16。 3. 2 保健食品中的应用 金银花经过一定工艺处理后, 制成色香味俱全 , 同时又保留有金银花原有保健功能的金银花茶。金 银花饮料 ,不仅具有普通饮料的清凉解渴作用
15、,而且 具有独特的保健功能 ,既方便饮用 ,又满足人们的保 健要求 ,受到消费者的欢迎 。金银花保健糖果具有 消炎止痛, 润喉护嗓功能, 赋予传统糖果新的生命 力。因此受到消费者的欢迎。金银花保健白酒是以 金银花为主要原料, 选用优质高粱曲酒, 再辅以丹 参,红花, 木瓜、牛夕 、 冰糖等原料精制而成。该酒具 有活血通脉、 益气通络、 宁气止痛之功效 ,对风湿、关 节痛 、 腰腿痛、 跌打损伤等具有良好的治疗和保健作 用 17 。使用金银花代替部分啤酒花为香料 ,生产出 来的啤酒具有明显的金银花、啤酒花香味,口味纯正 清爽, 苦味低而不淡 18 。将金银花、芦根煮汁加入 冰淇淋配料中, 制成具
16、有清热解毒 ,生津止渴的冰淇 淋产品 19 。开发以金银花为主要原料的保健食品, 对于满足市场需求 ,提高金银花的深加工水平, 拓展 其应用途径 ,具有重要的经济和社会意义 。 3. 3 化妆品和日用保健品中的应用 用水蒸气蒸馏法提取芳香性挥发油和用溶剂提 取的金银花有效成分, 加入到洗浴剂及化妆品中 ,对 皮肤没有伤害,可使泡沫丰富、香味柔和 , 可清除污 垢 、 清洁皮肤, 使皮肤保持较高的含水量 , 增强皮肤 活力,达到延缓皮肤衰老的作用 。对脂溢性皮炎 ,皮 肤炎症有一定的疗效。对去屑止痒, 柔发健肤也有 作用,可作洗发剂化妆品. 在化妆品中, 金银花香精 用作膏霜香精,同时也是一种重要的皂用香精, 现代 香皂中仍然使用金银花香精。现在, 金银花香精还 被用于空气清新剂的加香。另外 ,加入花露水中 ,成 为金银花花露水, 这种花露水多采用牛黄, 冰片