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1、<p><p>&lt;p&gt;&amp;lt;p&amp;gt;作业一、名词解释：肝肠循环：被分泌到胆汁的药物及其代谢物经胆道及胆总管进入肠腔，有些药物部分可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。峰浓度Cmax：一次给药后的最高浓度。曲线下面积AUC：坐标轴和血药浓度-时间曲线之间所围成的面积称为血药浓度-时间曲线下面积。达峰时间Tmax：给药后达峰浓度的时间。生物利用度：药物到达全身血循环内的相对量和速度药酶诱导剂：凡能加速肝药酶合成和/或增强其活性
2、的药物。（消除）半衰期：血浆药物浓度消除一半所需时间首过效应（首过消除）：药物吸收过程中第一次通过某些器官造成的药物活性下降，称为首关效应。药酶抑制剂：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。消除率CL：单位时间内机体清除药物的速率。表观分布容积Vd：设想药物均匀分布于各种组织与体液，且浓度与血液中相同，在这种假设条件下药物分布所需容积。药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。 药理效应：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果，机体反应的表现。不良反应：不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应。毒性反应：指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机
3、体损害性反应。后遗效应：停药后血浆中药物浓度已降至域浓度以下时仍然存在的药理效应。继发反应：在药物产生治疗作用之后继而产生的不良后果，也称治疗矛盾。停药反应：长期服用某些药物，突然停药后使原有疾病加重或出现与原疾病无关的不良反应。特异质反应：指少数特异质病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应。反跳现象：指症状控制之后减量太快或突然停药可使原病复发或加重的现象。效能：当效应增强到一定程度时，再增加剂量或浓度，效应不再增强，此时的效应称Emax（最大效应），也称效能 。效价（效价强度）：引起一定效应的药物剂量或浓度（等效剂量比值），一般采用50%效应量。半数有效量ED50：
4、指能引起50%最大药理效应的剂量。半数致死量LD50：是使一半动物死亡的剂量。治疗系数TI：药物的LD50与ED50的比值。反向激动药：与受体结合后引起与激动药相反的效应的药物，称为反向激动药二、简答1. 药物在体内的处置过程？指药物的分布、转化、排泄。2. 药物通过细胞膜的方式？1简单扩散 2. 滤过 3载体转运：主动转运、易化扩散 3. 有机磷农药中毒后的防治？（防治机制）中毒的防治：&amp;amp;#252; M受体阻断药阿托品 （迅速对抗M样作用，对中枢症状如惊厥、躁动不安等抑制作用差） &amp;amp;#252; 胆碱酯酶复活药一类能使已被有机磷酸
5、酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物，主要药物有碘解磷定和氯解磷定 氯解磷定作用: 1.恢复胆碱酯酶的活性2.直接解毒作用急性中毒的解救原则：1. &amp;amp;#175;吸收，排泄2. 辅助措施：补液、给氧等3. 针对性用药：联合、尽早、足量、重复4. 胆碱受体阻断药阿托品的药理作用和临床用途？【药理作用】 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹心率增快膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降中枢作用用途:1.抑制腺体分泌2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3.解除内脏平滑肌痉挛4.心脏（心率、传导加快）5.血管与血压（扩血管抗休克
6、） 6.CNS（先兴奋后抑制）5. 癫痫在临床上如何分型，根据这些分型有哪些首选药？癫痫类型 首选药物 大发作 卡马西平, 苯妥英钠 小发作 乙琥胺单纯部分发作 卡马西平, 苯妥英钠 复杂部分发作 卡马西平癫痫持续状态 地西泮 6. （抗心衰竭药）慢性心功能不全的药物分类，药理作用和代表药？1肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药（1）血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利等。治疗CHF的作用机制：1降低外周血管阻力降低心脏后负荷。 2减少醛固酮生成 减轻钠水潴留，降低心脏前负荷。3抑制心肌及血管重构。4对血流动力学的影响。 5降低交感神经活性。 （2）血管紧张素受体(AT1)拮抗药：氯沙坦等。作用机制
7、：1.可直接阻断Ang与其受体的结合而产生血管收缩；2.能预防及逆转心血管的重构。（3）醛固酮拮抗药：螺内酯。作用机制：1.通过利尿来减少心脏前负荷。2.防止心脏重构。2利尿药 ： 氢氯噻嗪、呋塞米等。作用机制：促进Na+、H2O的排泄，减少血容量，降低心脏前负荷，消除或缓解静脉淤血及其所引发的肺水肿和外周水肿。3受体阻断药：美托洛尔、卡维地洛等。作用机制：1拮抗交感活性 2抗心律失常与抗心肌缺血作用 4强心苷类药：地高辛等。药理作用（一）对心脏的作用1正性肌力作用 作用特点：加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷，因此舒张期相对延长；加强衰竭心肌收缩力,增加心搏出量的同时，并不增加心肌 耗氧量
8、，甚至使心肌耗氧量有所降低。2减慢心率作用 3对传导组织和心肌电生理特性的影响 （二）对神经和内分泌系统的作用（三）利尿作用：主要是心功能改善后增加了肾血流量和肾小球的滤过功能。此外，强心苷可直接抑制肾小管Na+-K + -ATP酶，减少肾小管对Na+的重吸收，促进钠和水排出，发挥利尿作用。（四）对血管的作用5扩血管药：硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪等。机制：1.扩张静脉，降低前负荷。2.舒张小动脉，降低后负荷。6. 非苷类正性肌力药：米力农、维司力农等。7. 常用平喘药分类、作用机制、代表药物、其中哪种药是一线用药？平喘药分类及常用药物:作用机制:支气管扩张药-受体激动药 受体激动药通
9、过激动支气管平滑肌细胞膜上的2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。2受体激动药松弛支气管平滑肌作用机制 ：2受体激动药与2受体结合后，受体构型改变，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP水平，进而激活cAMP依赖性蛋白激酶（PKA），通过降低细胞内游离钙Ca2+、肌球蛋白轻链激酶失活、钾通道开放三条途径，最终引起平滑肌松弛反应。茶碱类：对气道平滑肌有直接松弛作用,主要作用机制是抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高。支气管扩张药-吸入性抗胆碱药: 对气道平滑肌有一定的选择作用.抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发作的效果。通过抑制免疫球蛋白E介导的肥大
10、细胞释放介质和对抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞等炎症细胞的活性发挥抗过敏作用和轻度的抗炎作用。一线用药：抗炎性平喘药8. GC的生理、药理作用、临床应用、不良反应、禁忌药？糖皮质激素【生理作用】 1.糖代：加速糖原异生，降低外周组织对G、S的摄取和利用，而使血糖上升。2.蛋代：促进皮肤、肌肉、骨骼、淋巴腺蛋白质分解抑制合成 从而导致负氮平衡，影响生长发育、伤口愈合3.脂代：促进分解，抑制合成 血中游离脂肪酸增加，胆固醇含量增加 脂肪重新分布。 4.水、盐代谢：长期大量用可致水钠潴留 抗VD的作用，降低钙的吸收，促进排泄 导致低钙、低磷、脱钙。【药理作用】 1. 抗炎作用： 非特异性，强，
11、各种原因所致类症反应均有效。 1) 早期：抑制渗出，缓解症状，改善全身状况。 2) 后期：抑制毛细管和成纤维C增生。延缓肉茅组织的形成，减轻后遗症。 抑制炎症体征的同时，也降低机体防御功能。机理： 1）抑制炎症细胞功能2) 抑制炎症介质合成和释放3) 抑制炎症效应： 2. 抗免疫作用：作用于免疫过程中多个环节；小剂量抑制细胞免疫；大剂量干扰体液免疫 3. 抗休克抗毒作用：为炎症的一种全身性表现。 机理： 心血管对儿茶酚的敏感性 ，心肌收缩力 ，血管对某些缩血管物质的敏感性，改善微循环 稳定溶酶体膜，心肌抑制因子的形成。 机体对细菌内毒素的耐受力，不能中和毒素，内毒素对机体的损害。4 .其他功能
12、系统的作用 【临床应用】 1. 替代疗法：垂体功能减退，肾上腺次全术后等。肾上腺皮质功能不全。2. 严重急性感染： 3. 防止某些炎症的后遗症： 4. 自身免疫性疾病，器官移植排斥反应和过敏性疾病：5. 休克：6. 血液病：7. 局部应用 【不良反应】 1. 长期大剂量应用引起的不良反应 ：医源性肾上腺皮质功能亢进、消化系统并发症 、诱发或加重感染: 诱发感染，体内潜在病灶扩散，如TB 、心血管系统并发症、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等 2. 停药反应：医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象。【禁忌证】 活动性溃疡、胃肠吻合术后、角膜溃疡、高血压、糖尿病、孕妇、精神病、癫痫病、创伤修复期、骨折
13、、皮质功能亢进症、抗菌药不能控制的感染等。重点：（除了作业之外）名词解释：稳态血浆浓度：在恒定给药间隔时间重复给药时，当一个给药间隔内的摄入药量等于排出量时，血药浓度达到稳态，称为稳态血药浓度。绝对生物利用度：指血管外给药后，吸收进入血循环的药物量占所给予的药物总量的比例。相对生物利用度：指通过血管外途径给予两种制剂，二者吸收进入血液循环的药物量在等剂量条件下的比例。副作用（副反应）：指在治疗剂量下与治疗目的无关的作用。拮抗药：对受体有亲和力而无内在活性的药物。激动药：对受体既有亲和力又有内在活性的药物。完全激动药：简称激动药，指对受体既有亲和力同时又有内在活性的药物，能和受体结合并激动受体而
14、产生效应。最低抑菌浓度：指在体外培养细菌1824h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。最低杀菌浓度：能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度称为最低杀菌浓度。化疗指数：指半数动物致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比或5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比。其他重点1. 拮抗药、激动药分类；激动药：完全激动药、部分激动药 拮抗药：竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药2. M胆碱受体、肾上腺受体的结合效应；3. 毛果芸香碱的药理作用、临床应用和不良反应；药理作用：对眼的作用：激动M受体后缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。用途:青光眼；开角型(早期)；闭角型；虹膜炎
15、；其他。不良反应：主要由兴奋M胆碱受体所致，可用阿托品对抗，并采用对症和支持疗法，如人工呼吸和维持血压等。滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔，因吸收而产生副作用。4.肾上腺素受体激动药（会判断什么药属于什么受体药，有什么效应）药物分类（1）受体激动药： 去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。（2）、受体激动药:肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。（3）受体激动药:异丙肾上腺素，多巴酚丁胺。肾上腺受体阻断药的代表药：药物分类肾上腺素受体阻断药 ：1.非选择性受体阻断药：短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林;长效类： 酚苄明2.选择性1受体阻断药 哌唑嗪3.选择性2受体阻断药 育亨宾肾上腺素受体阻断药1.非选择性受体阻断药 普萘洛尔；2.选择性1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔、肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔5.镇静药巴比妥、苯二氮的药理作用；苯二氮：1. 抗焦虑作用 ：小于镇静剂量时，用于&amp;lt;/p&amp;gt;&lt;/p&gt;</p></p>
