药理学期末考试重点

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1、<p>&lt;p&gt;&amp;lt;p&amp;gt;&amp;amp;lt;p&amp;amp;gt;&amp;amp;amp;lt;p&amp;amp;amp;gt;1影响药物作用的因素:1药物因素 药物制剂和给药途径 药物的相互作用 2机体因素 年龄 性别 遗传因素 疾病状态 心里因素 长期用药引起的机体反应性变化。2联合用药的目的:1提高药效2减弱不良反应3延缓抗药性3药物的相互作用:1不影响药物在体液中的浓度改变药理作用,表现为药物效应动力学的相互作用即协同或拮抗2通过影响药物的吸收,分布,代谢和排泄,改

2、变药物在作用部位的浓度而影响药物作用,表现为药物代谢动力学的相互作用。6毛果芸香碱M受体激动药:药理作用:眼:缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 腺体:增加汗腺和唾液腺的分泌,也可使泪腺,胃腺,呼吸道粘膜分泌增加。临床应用:闭角型青光眼 虹膜睫状体炎(和扩瞳药交替使用防止虹膜和晶状体粘连)其他 治疗口腔干燥 阿托品中毒7新斯的明易逆性抗AChE药:四大应用1兴奋骨骼肌作用 治疗重症肌无力和筒箭毒碱中毒2兴奋平滑肌作用3抑制心脏 治疗阵发性室上性心动过速 4抑制胆碱酯酶 对骨骼肌的作用机制:抑制AChE使Ach增多,产生M N样作用,直接激活N2受体,兴奋骨骼肌。3东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品?

3、1 其抑制腺体分泌作用强于阿托品。2 有明显的中枢镇静作用,可增强麻醉药的效果3 具有兴奋呼吸中枢的作用,可缓解麻醉药引起的呼吸抑制,减少毒性反应。6东莨菪碱的临床用途有哪些?作用特点及作用机制如何?东莨菪碱可通过阻断M受体而发挥作用,对中枢神经系统有明显的抑制作用,小剂量主要表现为镇静,较大剂量则产生催眠作用,此外,其抑制腺体分泌的作用强于阿托品,而对心血管的作用较弱。临床主要用于麻醉前给药,还可用于抗晕动病和抗帕金森病,其防晕作用可能与抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层以及抑制胃肠道蠕动有关。8难逆性抗AChE药 有机磷酸酯类中毒:机制使AChE磷酰化,失去水解Ach的作用,造成Ach在体内大

4、量集聚引起的一系列中毒反应。敌百虫 乐果 敌敌畏作用中毒症状M样作用兴奋虹膜括约肌增加腺体分泌兴奋平滑肌血管扩张,心脏抑制瞳孔缩小、视力模糊、眼痛流涎、流泪、流涕1呼吸道 呼吸困难2胃肠道 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大便失禁血压下降N样症状1肌肉震颤、严重肌无力甚至麻痹2心动过速中枢神经反应先兴奋,后抑制呼吸抑制,循环衰竭9解毒药分类:阿托品(M受体阻断药)AChE复活药 氯解磷定10解毒药物的应用原则:1联合用药2尽早用药3足量用药 阿托品化:瞳孔散大,口干,皮肤干燥,颜面潮红,肺部啰音显著减少或消失,心率加快等。避免阿托品中毒。4重复用药5对症治疗 维持呼吸道畅通 控制惊厥 抗休克11阿托品

5、 临床应用1 缓解内脏绞痛 2抑制腺体分泌:全身麻醉前给药严重盗汗的流涎症3 眼科:虹膜睫状体炎 散瞳检查眼底 验光配镜 4感染性休克:暴发型流脑中毒性菌痢 中毒性肺炎等所致的休克 5缓慢型心律失常:窦性心动过缓,I II度房室传导阻滞 6解救有机磷农药中毒 药理作用:1解除平滑肌痉挛:松弛多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松弛作用较显著。强度比较,胃肠&amp;amp;amp;amp;gt;膀胱&amp;amp;amp;amp;gt;胆管、输尿管、支气管。2抑制腺体分泌:唾液腺、汗腺&amp;amp;amp;amp;gt;呼吸道腺、泪腺&amp;amp;amp;amp

6、;gt;胃腺 3对眼的作用:散瞳 升高眼内压 调节麻痹 4心血管系统: 解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快和传导加速 扩张血管,改善微循环。 5中枢神经系统:大剂量可以兴奋中枢神经 禁忌:青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品,后者会加重排尿困难。13胆碱受体阻断药 分类 代表 M受体阻断药 1)M1,M2受体阻断药 阿托品 2)M1受体阻断药 哌仑西平 3)M2受体阻断药 戈拉碘胺 N受体阻断药 1)N1受体阻断药 美加明 2)N2受体阻断药 琥珀胆碱 14过敏性休克宜首选肾上腺素:过敏性休克时小血管通透性升高,引起血压下降,支气管平滑肌痉挛,引起呼吸困难。肾上腺素通过&amp;amp;a

7、mp;amp;#183;受体,既可收缩血管,兴奋心脏,升高血压;又可以松弛支气管平滑肌,减少过敏介质释放,消除支气管粘膜水肿,从而缓解过敏性休克的症状。15肾上腺素:药理作用:激活12受体 心脏兴奋性 输出量增多 收缩压上升 骨骼肌血管扩张 冠状动脉扩张 舒张压下降 支气管平滑肌扩张 抑制肥大细胞释放过敏介质 激动受体 血管收缩 舒张压升高 大剂量应用收缩舒张压均升高 临床应用:1心脏骤停2过敏性疾病:过敏性休克 支气管哮喘 血管神经性水肿及血清病3局部应用 与麻醉药配伍,延缓麻醉药吸收,延长麻醉时间 用于鼻粘膜和齿龈表面,局部止血。4治疗青光眼 不良反应:心悸,烦躁,头疼,血压升高等,剂量过

8、大会引起血压骤升,有脑出血的风险,老年人慎用;使心脏耗氧量增加会引起心肌缺血,心律失常等应严格掌握剂量,禁用于高血压,脑动脉硬化,器质性心脏病,糖尿病,甲亢等。7.青霉素过敏性休克时首选肾上腺素进行抢救:青霉素过敏性休克时,主要的病理变化是大量小血管扩张和毛细血管通透性升高,引起全身血容量降低血压下降,心率加快、心肌收缩力减弱,另外支气管平滑肌痉挛和支气管粘膜水肿,引起呼吸困难,肾上腺素能明显地收缩小动脉和毛细血管前的括约肌,降低毛细血管的通透性,改善心功能,缓解支气管痉挛和粘膜水肿,减少过敏介质释放,从而迅速缓解过敏性休克的临床症状。17麻黄碱的特点1拟肾上腺素作用弱而持久2有明显的中枢兴奋

9、作用3连续应用易产生快速耐受性4化学性质稳定,口服有效。18去甲肾上腺素NA受体激动药的不良反应:1局部组织缺血坏死 使血管,小动脉小静脉收缩2急性肾衰竭 滴注量过大或者时间过长可使肾脏血管剧烈收缩,产生少尿,无尿和肾实质损伤。伴有高血压,动脉硬化,器质性心脏病,少尿,无尿,严重微循环障碍者及孕妇禁用。19异丙肾上腺素:临床应用:支气管哮喘 用于控制支气管哮喘急性发作,舌下或喷雾给药,疗效快而强;房室传导阻滞 治疗、度房室传导阻滞;心脏骤停 高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停;感染性休克 适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克。禁忌:冠心病,心肌炎,甲亢。20肾上腺素作用的翻

10、转:受体阻断药能选择性的与肾上腺素受体结合,其本身不激动或较弱的激动肾上腺素受体,却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与受体结合,从而产生抗肾上腺素的作用,他们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。受体阻断药引起的低血压不能用肾上腺素来升压,因为肾上腺素可激动受体,受体阻断药阻断了受体,保留了受体的作用,导致血管扩张,血压进一步下降。可用NA治疗。21肾上腺素受体阻断药 药理作用:1受体阻断作用 1抑制心脏:阻断心脏b1受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,传导速度变慢,心输出量降低。由于血管b受体被阻断,可引起血管收缩,使冠脉血流量减少。2 阻断支气管的b受体,使支气管平滑肌收缩,

11、可诱发或加重哮喘发作。3 影响代谢:可对抗儿茶酚胺所引起的脂肪分解,升高血糖作用,也抑制肾素释放,并降低其活性。4.降压作用:治疗量使收缩压升高,舒张压不变或下降;较大剂量静注时,收缩压和舒张压均升高。2内在拟交感活性 有些肾上腺素受体阻断药能阻断受体外,对受体亦具有部分激动作用,但由于其作用较弱通常被其阻断作用所掩盖。3膜稳定作用 有些受体阻断药具有局麻作用和奎尼丁作用,这两种作用都由于其降低了细胞膜对离子的通透性所致4眼 降低眼内压治疗青光眼 临床应用:1心律失常2心绞痛和心肌梗死3高血压4充血性心衰5甲亢6青光眼 偏头痛 肌肉震颤 不良反应:1心血管反应:心功能不全 肺水肿 房室传导阻滞

12、 外周血管收缩或痉挛 患者出现发绀,雷诺症状和间歇跛行等2诱发或加重支气管哮喘。3反跳现象:与受体向上调节有关 不能突然停药4其他 偶见眼皮肤粘膜综合征幻觉 抑郁等 禁忌:严重左心功能不全者,窦性心动过缓,重度房室传导阻滞和支气管哮喘者。22地西泮和巴比妥类药物的异同:相同:1两者均可缩短入睡时间,减少觉醒次数,延长总睡眠时间。2 可缩短快动眼睡眠时相和深睡眠3 但地西泮在缩短动眼睡眠时相和深睡眠方面的作用比苯巴比妥小4 停药后的反跳现象,地西泮较轻5 两者长期用药后均有成瘾性,但地西泮的成瘾性发生较迟、较轻,巴比妥类较重6都具有镇静催眠抗惊厥作用 不同1地西泮有抗癫痫抗焦虑中枢性肌肉松弛作用

13、2巴比妥有麻醉作用23各型癫痫的首选药:1大发作:苯妥英钠 卡马西平 (苯巴比妥)2小发作(失神性发作):乙琥胺 (丙戊酸钠)3单纯部分发作:苯妥英钠 卡马西平 4精神运动发作(复杂部分发作): 卡马西平 5癫痫持续状态:地西泮24苯妥英钠三大药理作用:1阻断电压依赖性通道使Na依赖性电位不能形成2阻断电压依赖性钙通道3对钙调素激酶系统的影响。25左旋多巴的作用特点:1疗效与黑质纹状体病损程度相关,轻症或较年轻患者疗效好,重症或年老体弱者疗效差2对肌肉僵直和运动困难的疗效好,对肌肉震颤的疗效差3起效慢,用药2-3周出现体征改善,用药1-6月后疗效最强。氯丙嗪(冬眠灵):药理作用:1对中枢神经系

14、统的作用 抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节作用26长期应用氯丙嗪所致锥体外系反应的表现类型机制及防治 表现类型包括:1 帕金森氏综合症2 静坐不能3 急性肌张力障碍4 迟发性运动障碍。前三种类型的机制是因为黑质-纹状体系统多巴胺功能减弱,胆碱能功能相对增强。可减少药量,停药来减轻或消除,也可用抗胆碱药来缓解。 后一种类型的机制是因为多巴胺受体长期被阻断,使受体敏感化或向上调节有关。难以治疗,可用DA药减轻反应。27 氯丙嗪对中枢神经系统的作用及作用部位:(1 抗精神病作用:中脑-边缘系统通路DA受体(2 安定作用:脑干网状上行激活系统受体 (3 镇吐作用:小剂量阻断延髓催吐化学感受区的D2受

15、体,大剂量直接抑制呕吐中枢(4 降温作用:抑制下丘脑体温调节中枢,不仅能调节发热体温还能降低正常体温。此外,氯丙嗪尚可加强其他中枢抑制药(麻醉药、镇痛药、镇静催眠药)的作用。28氯丙嗪的临床应用和不良反应:临床应用:1精神分裂症缓解进攻,亢进,妄想,幻觉等,对冷漠等无效:主要用于1型精神分裂症对2型精神分裂患者无效甚至加重病情。2呕吐及顽固性呃逆对晕动症无效3低温麻醉与人工冬眠 不良反应:1常见中枢抑制症状嗜睡,淡漠,无力等,M受体拮抗症状视力模糊,口干,无汗,便秘,眼压升高和受体拮抗症状鼻塞,血压下降,直立性低血压及反射性心悸等2椎体外系反应3精神异常4惊厥与癫痫5过敏反应6心血管与内分泌系

16、统反应7急性中毒29吗啡 药理作用:1中枢神经系统 镇痛作用:对大多数急性痛和慢性痛镇痛效果良好对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛,对神经性疼痛效果较差 镇静和致欣快作用 呼吸抑制作用 镇咳:直接抑制延髓咳嗽中枢 瞳孔缩小 其他2平滑肌 减慢胃肠道平滑肌蠕动 收缩胆道平滑肌 其他平滑肌子宫 膀胱等3心血管系统:体位性低血压和颅脑高压4免疫系统:抑制淋巴细胞增殖 临床应用:1镇痛2心源性哮喘:迅速缓解患者气促和窒息感3止泻 减轻急慢性消耗性腹泻症状30度冷丁和吗啡在作用和应用上有何不同?吗啡哌替啶中枢作用镇痛,镇静 呼吸抑制镇咳 缩瞳 镇痛作用弱,镇静,呼吸抑制 无镇咳作用 无缩瞳作用平滑肌引起便秘不引起便秘临床应用镇痛 心源性哮喘 止泻镇痛 心源性哮喘和肺水肿 麻醉前给药及人工动脉31喷他佐辛作用特点:1适用于各种慢性疼痛,对剧痛效果不及吗啡2可通过胎盘屏障,但较哌替啶少3呼吸抑制作用弱于吗啡4大剂量可加快心率和升压5成瘾性小氯丙嗪NSAIDs作用部位体温调节中枢体温调节中枢作用机&amp;amp;amp;lt;/p&amp;amp;amp;gt;&amp;amp;lt;/p&amp;amp;gt;&amp;lt;/p&amp;gt;&lt;/p&gt;</p>

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