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1、第十章 肾上腺素受体激动药 （拟肾上腺素药）,一、化学结构,CH,CH,NH,1,6,5,4,3,2,-苯乙胺,【概述】 拟交感胺类（sympathomimetic amines） 1. 中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美、利他林 2. 外周性拟交感胺类：,儿茶酚胺类（catecholamines，CA）：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。 特点：口服无效，不易进入CNS，易被COMT和MAO破坏，作用快、短、强。 非儿茶酚胺类（non-CA）：去氧肾上腺素、麻黄碱等。 特点：基本相反，促NA释放作用。,1,6,5,HO,3,2,4,HO,儿茶酚,二、按结构分类及特点,三、按
2、对受体亚型的选择性分类 受体激动药： 去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明 2. 受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 3. 、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 四、学习关键点 是否CA？激动什么受体？受体分布及效应？,第一节 R激动为主的药物 去甲肾上腺素(noradrenaline，NA；norepinephrine，NE),【来源及化学】 去甲肾上腺素能神经末梢的主要递质、酸性环境稳定。 【特点】-R强，1-R弱，2-R无作用；属CA 。 【药理作用】 1. 收缩血管：激动1R（大剂量）皮肤、粘膜和内脏血管收缩总外周阻力，DP 2. 兴奋心脏：激动心脏1 R收缩力、HR、传导心输出量
3、，SP。大剂量时，反射性兴奋迷走神经，HR。 3. 血压：小剂量：SP， DP不变，脉压差；大剂量时SP、DP 均，脉压差不变或稍 ；平均血压。,【临床用途】 1. 休克和低血压：神经源性休克或失血性休克早期， 氯丙嗪中毒致低血压 2. 上消化道出血：口服，局部止血作用。 【不良反应】 1. 外漏致局部组织缺血坏死 对策：热敷，局部注射-R阻断药或普鲁卡因 2. 剂量过大致急性肾功能衰竭。 【禁忌症】严重心血管疾病:高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病；无尿等。,间羟胺（Metaraminol） non-CA， 1强， 1-R弱. 2.应用：NA的替代品。用于休克早期、 去氧肾上腺素（pheny
4、lnephrine，新福林） 甲氧明（methoamine） 1.non-CA；选择性1受体激动药 2.应用： 1）代替NA防治低血压 2）代替阿托品扩瞳检查眼底：机理、特点 3）阵发性室上性心动过速,第二节 R激动为主的药物 异丙肾上腺素（isoprenaline，ISOP） 【特点】人工合成CA；激动1和2-R强，2-R更敏感，-R无作用。 【药理作用】 1. 兴奋心脏：激动1受体(NA) 收缩力，HR，传导心输出量， SP 2. 舒张血管：激动2受体骨骼肌血管舒张 DP 对2受体作用时间长于对1受体、更敏感。 3. 血压：SP，DP，平均血压,4. 支气管：激动2受体 支气管平滑肌舒张
5、抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 5. 糖和脂肪代谢：促进分解 【临床应用】 1.支气管哮喘：控症 缺点：心脏兴奋，长期用受体数目下调 2.缓慢型心律失常：房室传导阻滞、心动过缓 3.心脏骤停：联合用药 4.感染性休克：少用（骨骼肌血管舒张为主0,【不良反应】低血压，心悸，心律失常 【禁忌症】心绞痛、心肌梗死、甲亢等。 多巴酚丁胺 选择性1受体激动药 【特点】人工合成CA；对1受体作用2受体 【应用】 正性肌力作用作用显著。 用于心排出量低的休克或心力衰竭。 沙丁胺醇 选择性2受体激动药 用于平喘、抑制宫缩等。,第三节 、 R均激动的药物 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，
6、Adr） 主要由肾上腺髓质分泌的，由NA甲基化形成 【特点】CA； 1 、 2、1 、 2 R 。RNA，RISOP 【药理作用】 1.兴奋心脏：激动1-R（似ISOP） 2.血管：激动1-R皮肤、粘膜和内脏血管收缩（似NA） 激动2受体骨骼肌血管舒张（似ISOP） 3.血压：升压作用强于NA,治疗量，SP，DP或 平均血压 较大剂量，SP，DP 平均血压 一次静脉注射，血压呈双相反应 4. 支气管： 激动2受体 支气管平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 激动1受体 支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管通透性，减轻粘膜水肿。 5. 代谢：促进糖和脂肪分解，血糖,【临床应用】 过敏性休克：青
7、霉素-G等之首选，肌内或皮下注射。 药理依据：收缩血管、改善心功能、缓解支气管痉挛、抑制组胺释放 支气管哮喘：仅用于急性发作者 心脏骤停：心室内注射 局部止血: 与局麻药配伍：减少吸收中毒、延长麻醉时间 【不良反应及禁忌症】 同NA、ISOP,麻黄碱（ephedrine） 【特点】全部 、 R。non-CA，促NA释放；作用似Adr，慢、弱、久；CNS兴奋；易产生快速耐受性。 【应用】 防治低血压 支气管哮喘轻症治疗和预防 消除鼻塞和局部止血 荨麻疹和血管神经性水肿 【不良反应】CNS兴奋，心悸。,多巴胺（dopamine，DA） 【特点】CA；主要激动DA受体、1受体。 【药理作用】 休克特
8、征 1.小剂量（5ug/min/kg）： 肾、肠系膜等内脏血管DA受体（+）舒张血管 2. 中剂量（5-10ug/min/kg） ：心脏1R（+） 收缩力、心输出，SP；同时DAR（+） 内脏血管扩张。 3.大剂量（10-20ug/min/kg）： 心脏1受体（+） ， 1受体DA激动受体（+） 4.超大剂量（20ug/min/kg） ： 1 、 DA 、1受体（+）（为主） 内脏血管收缩，对休克治疗不利。,【临床应用】 休克 急性肾功能衰竭：与利尿药合用 【不良反应】 恶心，心悸，大剂量加重肾衰,第十一章 肾上腺素受体阻断药,分类：1.R阻断药 1R阻断药哌唑嗪（见降压药） 2R阻断药育亨宾
9、（科研用） 1、2R阻断药酚妥拉明 2. R阻断药： 1 、 2R阻断药：普萘洛尔 1 R阻断药：美托洛尔 3. 、R阻断药：拉贝洛尔,第一节 肾上腺素受体阻断药 “肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversal） 受体阻断药能阻断Adr对受体的作用，不阻断Adr对受体的作用，而表现出将Adr的升压作用翻转为降压作用的现象。,分类,短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明,酚妥拉明 （phentolamine，regitine，瑞支亭） 【特点】兼具多种效应 1.阻断1受体：外周血管扩张，血压 2.阻断2受体：促进NA释放心脏兴奋 3.组胺样作用：胃酸分泌诱发或加重溃疡 4.拟胆碱作用：
10、胃肠平滑肌兴奋腹痛、腹泻,【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病 2. NAiv外漏时 3. 肾上腺嗜铬细胞瘤诊断实验 4. 休克、心衰 【不良反应】 低血压、心律失常 腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡病,第二节 肾上腺素受体阻断药 【药理作用】 受体阻断作用：与交感神经功能状态有关 心血管：心脏 1R（-） 心收缩力、心率、心肌耗氧量、SP 肾小球旁细胞1R（-） 肾素扩血管 突触前膜2 R（-） NA释放 冠状血管、骨骼肌血管2 R（-） 血管收缩 支气管：阻断支气管平滑肌2受体支气管平滑肌收缩诱发或加重支气管哮喘, 代谢：抑制脂肪、糖原分解， 抑制T4转变为T3 内在拟交感活性：吲哚洛尔与醋丁洛
11、尔 膜稳定作用：无治疗意义 【临床应用】 1.心律失常 2.心绞痛和心肌梗死 3.高血压 4.甲亢、某些充血性心衰,【不良反应】 【禁忌症】 窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘、严重左心室功能不全？,普萘洛尔（propranolo，心得安） 【特点】 1.非选择性受体阻断作用 【临床应用】 心律失常、心绞痛、高血压、甲亢 噻吗洛尔 作用最强，减少房水生成，用于治疗青光眼 选择性1R阻断药：美托洛尔 拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定） 1 、受体阻断药，用于高血压。,第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则（自学）,1.药物相互作用： 物理和化学、药动学和药效学 2.一些专有名词： Tachyphylaxis、tolerance、habituation、addiction、dependence、withdrawal syndrome、drug abuse、drug resistance,
