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1、,肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists,山西医科大学药理教研室 王燕 副教授,拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs） 化学结构药理作用类似肾上腺素 激动肾上腺素受体，产生肾上腺素样作用 拟交感胺类药（sympathomimetic amines）,1,肾上腺素受体激动药,一、构效关系和分类.构效关系,2,一、构效关系和分类.构效关系,肾上腺素（adrenaline）,去甲肾上腺素（noradrenaline）,异丙肾上腺素（isoprenaline）,多巴胺（dopamine）,3,作用部位,一、构效关系和分类.构效关系,4,去氧肾上腺素（phenyl
2、ephrine）,间羟胺（metaraminol）,麻黄碱（ephedrine）,一、构效关系和分类.构效关系,5,NH2,N H,CH3,作用部位,作 用 时 间,一、构效关系和分类.构效关系,6,NH2,CH3,麻黄碱（ephedrine）,间羟胺（metaraminol）,CH3,CH3,一、构效关系和分类.构效关系,作用部位,作 用 时 间,受体 选择性,一、构效关系和分类.构效关系,7,肾上腺素： ，1,异丙肾上腺素：,去甲肾上腺素： ,N H,沙丁胺醇：2,一、构效关系和分类.构效关系,8,去氧肾上腺素（phenylephrine）,一、构效关系和分类.构效关系,9,N H,CH3
3、,一、构效关系和分类.分类,10,口服无效 不易透过血脑屏障 摄取 代谢：COMT、MAO,一、构效关系和分类.体内过程,11,1,12,受体兴奋,血管平滑肌,收缩,血压升高,（皮肤粘膜、内脏、小动脉、小静脉）,瞳孔开大肌,收缩,扩瞳,1,13,受体兴奋,窦房结加快,异位节律点加快,心肌收缩力加强,2,14,受体兴奋,骨骼肌血管,支气管平滑肌,冠 脉,舒张,血管总外周阻力降低（舒张压降低）,去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA) (norepinephrine，NE) 间羟胺 (metaraminol) 去氧肾上腺素 (phenylephrine),二、受体激动剂.分类,15,药理
4、作用 激动受体、1受体,二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）,血管 心脏 血压 其他,16,药理作用 血管收缩 受体 小动脉、毛细血管前括约肌 静脉、大动脉 皮肤粘膜 肾 肠系膜、脑、肝 冠状动脉舒张（腺苷）,二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）,结果：外周阻力增高 脏器血流,17,滴加去甲肾上腺素后 微动脉，微静脉血流速度变化,二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）,金黄地鼠微循环实验,18,二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）,正常金黄地鼠颊囊 微循环血管,滴加去甲肾上腺素后 的微循环改变,19,药理作用 心脏兴奋 1受体,离体 整体 收缩力增强 收缩力增强 心率加快 心率减慢（因外周阻力增
5、加, 血压升高，反射性减慢） 心传导加速 大剂量，引起心律失常,二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）,20,二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）,药理作用 影响血压的因素 心脏 心输出量 收缩压（SBP） 血管 外周阻力 舒张压（DBP）,21,药理作用 血压 小剂量： 心脏兴奋SBP 血管收缩不明显DBP升高不明显 较大剂量： 心脏兴奋SBP 外周阻力增加DBP,二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）,22,药理作用 其他 增加孕期子宫收缩频率 大剂量升高血糖,二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）,23,临床应用 休克早期升压 药物中毒性低血压 上消化道出血,二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA
6、）,24,不良反应 局部组织缺血坏死 急性肾功能衰竭 停药后血压下降,二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）,25,禁忌症 高血压病 动脉硬化症 少尿、无尿及微循环严重障碍的休克病人,二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）,26,非儿茶酚胺类 激动受体、1受体，促递质释放 作用温和持久 对心率影响少，肾血管收缩作用轻微 应用 休克早期，防治低血压,二、受体激动剂.间羟胺(metaraminol),27,1受体激动药 收缩血管 用于 鼻粘膜充血 扩瞳 室上性心动过速,二、受体激动剂.去氧肾上腺素(phenylephrine),28,肾上腺素 (adrenaline, AD, Adr) (epinep
7、hrine) 多巴胺（dopamine, DA） 麻黄碱（ephedrine）,三、 ， 受体激动剂.分类,29,药理作用 ,受体激动 心脏 血管 血压 平滑肌 代谢,三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）,130,药理作用 心脏兴奋 1受体 心肌收缩力 ，心率 ，传导 ，心排出量 心肌耗氧量,三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）,缺点： （1）心肌耗氧量明显增加 （2）自律性明显提高 剂量过大或给药速度过快引起心律失常,31,药理作用 血管 激动1 强烈收缩皮肤粘膜血管，显著收缩肾和肠系膜血管，脑和肺血管作用弱 激动2 舒张骨骼肌血管和冠脉血管,三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）,32
8、,药理作用 血压 治疗量 收缩压 舒张压不变或降低 大剂量 收缩压 舒张压 单次大量静脉注射平均动脉压先升后降,三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）,33,Time (min),0,5,三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）,34,药理作用 平滑肌 舒张 支气管平滑肌： 2受体 胃肠平滑肌： 、受体 膀胱逼尿肌： 受体 膀胱三角肌和括约肌收缩： 受体,三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）,35,药理作用 代谢 提高机体代谢率 血糖升高 促进脂肪分解,三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）,36,临床应用 过敏性休克 首选,三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）,脉搏微弱,收缩小血管，BP（
9、）,解除支气管痉挛（2） 减少支气管粘膜下血管的渗出（）,休克 肾上腺素后,增加心肌收缩力，加快心率（1 ）,小动脉扩张、毛细血管通透性，BP,支气管痉挛，支气管粘膜水肿，呼吸困难,过敏反应,减少过敏介质释放,37,临床应用 过敏性休克 首选 心脏骤停 支气管哮喘 与局麻药配伍及局部止血 青光眼,三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）,38,不良反应 心律失常 血压升高 肺水肿 脑出血,三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）,39,三、 ， 受体激动剂.多巴胺（DA）,心血管 低浓度舒张肠系膜和冠脉血管（D1） 高浓度兴奋心脏（1） 大剂量收缩皮肤粘膜血管（） 肾 低浓度舒张肾血管，排钠利尿（
10、D1） 大剂量收缩肾血管（）,41,激动D1,三、 ， 受体激动剂.多巴胺（DA）,临床应用 抗休克 急性肾功能衰竭,42,三、 ， 受体激动剂.麻黄碱（ephedrine）,麻黄,陈克恢,43,口服有效 激动受体、受体，促递质释放 作用温和而持久 中枢兴奋作用显著 易产生快速耐受性,三、 ， 受体激动剂.麻黄碱（ephedrine）,44,临床应用 预防支气管哮喘 改善充血性鼻塞 麻醉用药 缓解皮肤粘膜水肿,三、 ， 受体激动剂.麻黄碱（ephedrine）,45,1、2受体激动药 异丙肾上腺素 1受体激动药 多巴酚丁胺 2受体激动药 沙丁胺醇,三、 受体激动剂.分类,46,药理作用 兴奋心
11、脏 激动1受体 心率、传导比肾上腺素强 较少引起心律失常,三、 受体激动剂.异丙肾上腺素（ISO）,47,对血管、血压的影响 激动2受体 骨骼肌血管舒张 收缩压而舒张压略下降 大剂量，收缩压和舒张压均下降,药理作用 扩张支气管 激动2受体 抑制过敏介质释放 升高血糖和血中脂肪酸,三、 受体激动剂.异丙肾上腺素（ISO）,49,临床应用 支气管痉挛 房室传导阻滞 心脏骤停 休克,三、 受体激动剂.异丙肾上腺素（ISO）,50,不良反应 心悸、头晕 心肌缺血、心律失常 耐受性,三、 受体激动剂.异丙肾上腺素（ISO）,51,三、 受体激动剂.多巴酚丁胺（dobutamine）,选择性激动1受体 兴奋心脏 正性肌力作用明显 很少增加心肌耗氧量 主要用于心梗并发的心力衰竭,52,
