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1、（cholinoceptor blocking drugs),第八章 胆碱受体阻断药, M胆碱受体阻断药, M胆碱受体阻断药,天然形成的生物碱 半合成衍生物或 合成生物碱,阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱,654-2 后马托品 溴化丙胺太林,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第一节 阿托品类生物碱,图8-1 曼陀罗（左）及洋金花（右）,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,（）M-R 大剂量：（）N1-R,药理作用和临床应用,机制,阿托品,阿托品（atropine）,作用机制,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺
2、体 消化道腺体,阿托品,随剂量增加，依次作用 腺体眼平滑肌心脏血管CNS,特点,1.腺体：,抑制腺体分泌,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,药理作用与临床应用,全麻前给药 严重的盗汗流涎,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,2.眼睛：,阿托品,扩瞳，眼压升高，调节麻痹,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,（1）扩瞳,阿托品,图8-2 虹膜平滑肌示意图,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,（2）眼内压升高,阿托品,图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向),齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,阿托
3、品,图8-4M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,睫状肌M-R(-)睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧晶状体变扁平屈光度减低,晶状体,(3)调节麻痹,睫状肌,悬韧带,阿托品,图8-5 调节麻痹示意图,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,药理作用与临床应用,虹膜睫状体炎 验光配镜,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,胃肠 膀胱逼尿肌 输尿管 、胆管、支气管 括约肌 子宫 。胆、肾绞痛合用度冷丁。,阿托品,3.平滑肌：,松弛平滑肌,平滑肌解痉,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,药
4、理作用与临床应用,内脏绞痛,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,4.心脏：,心率,小量（0.40.6mg)：少数人减慢,较大量（12mg)：加快,房室传导：,(-)突触前膜的M1-R(负反馈),(-)窦房结的M2-R,加速,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,药理作用与临床应用,缓慢型心律失常,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,5.血管：,机制： (与M受体阻断无关),阿托品,治疗量无明显变化 大量血管扩张 改善微循环 （1-2mg ）,体温升高的代偿性散热反应 直接扩张血管作用,齐 齐 哈 尔 医 学 院
5、药 理 教 研 室 许 莉,药理作用与临床应用,抗休克,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢 弱的迷走N兴奋作用 较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑 （12mg） 中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等） （10mg以上） 持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭,阿托品,6.中枢神经系统(CNS)：,兴奋,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,药理作用与临床应用,有机磷中毒解救,阿托品,不良反应,1.副作用,阿托品,2.使用过量,呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。,3.严重中毒,中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。,齐
6、 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,阿托品的副作用,阿托品,瞳孔放大,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,阿托品的副作用,阿托品,视物模糊,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,阿托品的副作用,阿托品,思维混乱,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,阿托品的副作用,阿托品,便秘,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,阿托品的副作用,阿托品,尿潴留,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,po: 1mg/次,3mg/天 sc or iv : 2mg/次,阿托品,注意！,阿托品的极量:,齐
7、齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,中毒解救 ,毒扁豆碱14mg（小儿0.5mg）,3人工呼吸 物理降温(儿童更重要),禁忌证 青光眼，前列腺肥大,1、洗胃，促排。,阿托品,iv 缓！,中枢反应用地西泮10mg/2ml,2、药物：外周反应用毛果芸香硷或,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,山莨菪碱（anisodamine) 人工合成品654-2,特点：,1.抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品,2.不易入中枢，不良反应少,3.抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用似 阿托品。,4.血管解痉选择性高,5.主要用于感染性休克，内脏绞痛,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药
8、理 教 研 室 许 莉,东莨菪碱（scopolamine),特点：,1.外周作用与阿托品相似,2.中枢作用与阿托品相反：,镇静，催眠,浅醉，尚有欣快易滥用,主要用于：,麻前给药,晕动病,呕吐,帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）,中药麻醉,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二节 半合成品,一 合成扩瞳药 后马托品（homatropine) 作用 ：快，短，适于一般眼底检查,调节麻痹弱, 作用维持24h.,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,表8-3 几种扩瞳药滴眼作用的比较,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,二 合成解痉药,（一）
9、季铵类,异丙托溴铵（ipratropium btomide) 噻托溴铵 (tiotropium bromide) 均无中枢作用 主要临床用途 治疗慢性阻塞性肺病,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,二 合成解痉药,（一）季铵类 溴丙胺太林 （普鲁本辛 propantheline bromide）,ac，胃、十二指肠溃疡、 胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊娠呕吐,中毒： N-M传导阻断呼吸,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,奥芬溴铵、格隆溴铵、 戊沙溴铵、地泊溴铵、 喷噻溴铵、异丙碘铵 用于内脏解痉、消化性溃疡,二 合成解痉药,（一）季铵类,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,（二）叔胺类,贝那替秦（胃复康 benactyzine),适于兼焦虑症的溃疡病人,（三） 选择性M-受体阻断药,哌仑西平（pirenzepin),选择性阻断M1受体，用于消化性溃疡 无中枢兴奋,羟苄利明、阿地芬宁、氨戊酰胺 .,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,
