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1、药物学基础（第3版）,第十二章 激素类药,第十二章 激素类药物,目 录,第一节 肾上腺皮质激素类药 第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药 第三节 降血糖药 第四节 性激素及避孕药,掌握糖皮质激素类药及胰岛素常用制剂的作用、应用、不良反应与注意事项,熟悉甲状腺激素、抗甲状腺药和口服降血糖药的作用、应用、不良反应及注意事项,学习目标,第十二章 激素类药物,了解性激素及常用避孕药的分类、特点及用法,能根据激素类药物的特点制定护理措施，能对病人及家属进行相关疾病的用药护理宣教,第一节 肾上腺皮质激素类药,第十二章 激素类药物,10/27/2019,学习内容,肾上腺皮质激素的分泌调节,1,糖皮质激素类药物,2
2、,12-1 肾上腺皮质激素类药物,10/27/2019,工作情景与任务,导入情景： 田女士，29岁。因髋关节、大腿内侧疼痛就诊， 疼痛可放射至膝部，MRI检查发现股骨头坏死病灶。 该患者为非典型性肺炎（SARS）恢复期，此前，在 SARS治疗中持续静脉注射泼尼松龙1个月，每天给药 320mg。 工作任务： 1.分析使用糖皮质激素治疗SARS的原因。 2.讨论糖皮质激素的不良反应及用药注意事项。,12-1 肾上腺皮质激素类药物,10/27/2019,肾上腺皮质的位置示意图,一、肾上腺皮质激素的分泌调节,12-1 肾上腺皮质激素类药物,10/27/2019,肾上腺皮质的结构与功能示意图,一、肾上腺
3、皮质激素的分泌调节,12-1 肾上腺皮质激素类药物,10/27/2019,一、肾上腺皮质激素的分泌调节,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【肾上腺皮质激素的分类】,1.盐皮质激素 (Mineralocorticoids) 醛固酮 (aldosterone)，影响水盐代谢 受肾素-血管紧张素(Renine-Angiotensin)调节 2.糖皮质激素 (Glucocorticoids，GCs) 氢化可的松 (cortisol)，影响三大物质代谢及其他 受ACTH (Adrenocorticotropic Hormone)调节 3.性激素 (Sex Hormones),10/27/2019,一、肾上
4、腺皮质激素的分泌调节,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【肾上腺皮质激素的分泌调节】,分泌高峰 早上8点,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【药物分类】,短效类（半衰期12小时） 可的松 中效类（半衰期1236小时） 泼尼松 长效类（半衰期36小时） 地塞米松,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【体内过程】,1.吸收 P.O、注射均有效 2.分布 90%与血浆蛋白结合 3.代谢 肝 4.排泄 肾,肝,起效,可的松 氢化可的松 泼尼松 泼尼松龙,肝功能不全的 病人应选何药？,10/27/2019,二、糖皮质激素类药
5、物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【药物作用】,1.对物质代谢的影响,生理剂量,调节三大物质及水、电解质代谢,作用 血糖，肝糖元、肌糖元含量,糖代谢,糖尿,诱发加重糖尿病,血糖,大剂量使用,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【药物作用】,1.对物质代谢的影响,生理剂量,调节三大物质及水、电解质代谢,作用 合成，分解,蛋白质代谢,大剂量使用,肌肉萎缩，皮肤变薄，儿童生长缓慢,负氮平衡,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【药物作用】,1.对物质代谢的影响,作用 合成，分解,脂肪代谢,大剂量使用,血中脂肪酸，胆固醇
6、 激活皮下四肢脂肪酶,四肢脂肪分解,脂肪重新分布,满月脸、水牛背,向心性肥胖,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【药物作用】,1.对物质代谢的影响,类醛固酮作用 保Na+ 水钠潴留水肿、血容量血压 排K+ 血K+诱发强心甙中毒,水、电解质代谢,减少钙、磷吸收血钙、血磷骨质脱钙,记忆口诀 升糖、解蛋、移脂 扰水电,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【药物作用】,2.抗炎作用,超生理剂量,利 作用强大，对炎症各期均有明显抑制作用 早期：迅速缓解红、肿、热、痛 晚期：抑制肉芽组织、疤痕形成 弊 降低机体防御能力，致感
7、染扩散、创口愈合缓慢,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【药物作用】,3.抗过敏、免疫抑制作用,超生理剂量,抑制巨嗜细胞吞噬和处理抗原 减少参与免疫活动的淋巴细胞 小剂量抑制细胞免疫 大剂量抑制体液免疫,利：降低过强的免疫反应，减轻免疫损伤 弊：长期使用可降低机体的自身防御能力，易受感染,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【药物作用】,4.抗内毒素作用,超生理剂量,特点 不能中和或破坏内毒素，对外毒素亦无效 机制 稳定溶酶体膜，减少内热原释放 降低体温中枢对内热原的敏感性,显著提高机体耐受细菌内毒素的能力 -退
8、热，改善毒血症（DIC）,虚伪的 安全感,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【药物作用】,5.抗休克作用,超生理剂量,稳定溶酶体膜，减少“心肌抑制因子”的产生 解除血管痉挛，改善微循环 兴奋心脏，加强心肌收缩力心输出量,是抗炎、免疫抑制、抗毒作用的综合结果 也与以下因素有关：,10/27/2019,消化系统 胃蛋白酶和胃酸分泌,血液和造血系统 -血中RBC、中性粒细胞、血小板 淋巴细胞、单核细胞,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【药物作用】,6.其他作用,超生理剂量,中枢神经系统 兴奋性,四抗三增和一退,记忆口诀,10/27/20
9、19,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【临床应用】,1.替代疗法,慢性肾上腺皮质功能不全 艾迪生病,急性肾上腺皮质功能不全（肾上腺危象）,小剂量替代疗法,2.严重感染和炎症,严重急性感染,防止某些炎症后遗症 心、眼、关节等,足量有效的抗生素 + 糖皮质激素 病毒、真菌感染一般不用,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【临床应用】,4.自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植排斥反应,自身免疫性疾病,过敏性疾病 辅助用药,系慢性病，必需应用时才用 起始足量，后渐减至最小维持量，并长期治疗,器官移植排斥反应,3.预防炎症后遗症,重要脏器部位
10、的炎症，早期应用，减轻后遗症,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【临床应用】,6.血液病,缓解症状，停药易复发,5.治疗休克,严重感染中毒性休克合用足量有效抗菌药 过敏性休克首选肾上腺素 心源性休克 低血容量性休克,结合病因治疗,7.局部外用,慎用于脸部,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【不良反应与注意事项】,1.长期用药引起的不良反应,类肾上腺皮质功能亢进综合征（库欣症）,水盐代谢紊乱留钾排钠高血压、低血钾 脂肪代谢紊乱高脂血症AS 满月脸，水牛背，向心性肥胖 糖代谢紊乱血糖升高，糖尿 蛋白质代谢紊乱皮肤变
11、薄,紫纹,肌无力 骨质疏松,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【不良反应与注意事项】,1.长期用药引起的不良反应,诱发多种疾病,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类药物,【不良反应与注意事项】,2.停药反应,反跳现象,医源性肾上腺皮质功能不全（艾迪生病）,原因：长期大剂量使用糖皮质激素，反馈性抑 制垂体肾上腺皮质轴 处理：缓慢停药；停用激素后连续应用ACTH 7d左右；在停药1年内如遇应激情况， 应及时给予足量的激素,一进一退九诱发 突然停药易反跳,10/27/2019,二、糖皮质激素类药物,12-1 肾上腺皮质激素类
12、药物,【禁忌症】,【给药方法】,1.大剂量突击疗法 危重病人的抢救 2.长程疗法 慢性疾病反复发作 3.小剂量替代疗法 垂体前叶功能减退、阿狄森氏病等 4.隔日疗法 5.局部应用 用于皮肤病、眼病,隔日顿服 上午8点,相对禁忌症,第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药,第十二章 激素类药物,10/27/2019,学习内容,甲状腺激素,1,抗甲状腺药,2,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,【甲状腺激素的合成、释放和分泌调节】,一、甲状腺激素,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,三碘甲状腺原氨酸（T3） 甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸
13、，T4 ）,每日释放量1530ug,每日释放量7090ug,甲状腺激素,一、甲状腺激素,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,一、甲状腺激素,【药物作用】,1.维持正常生长发育,试验：蝌蚪变青蛙,促进蛋白质合成及长骨、CNS的发育,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,一、甲状腺激素,【药物作用】,2.促进代谢和增加产热,物质氧化，耗氧，基础代谢率，使产热利用,3.提高机体交感-肾上腺系统的反应性,兴奋CNS 兴奋交感神经 可增加受体数目 如心血管效应,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,一、甲状腺激素,【临床应用】,1.甲状腺功能低下,
14、呆小症：尽早治疗,黏液性水肿：口服，有昏迷者静注,黏液性水肿,呆小病,预防为主,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,一、甲状腺激素,【临床应用】,1.甲状腺功能低下,2.单纯性甲状腺肿,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,一、甲状腺激素,【不良反应】,甲亢,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,二、抗甲状腺药,暂时或长期消除甲亢的药物,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,二、抗甲状腺药,硫脲类,硫氧嘧啶类,咪唑类,丙硫氧嘧啶 （PTU）,甲硫氧嘧啶 （MTU）,甲巯咪唑（他巴唑）,卡比马唑 （甲亢平）,（一）硫脲类,
15、药物分类,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,二、抗甲状腺药,（一）硫脲类,需待已合成T4及T3耗竭后才生效，23周症状缓解，13月基础代谢率恢复正常,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,二、抗甲状腺药,（一）硫脲类,【药物作用】,1.抑制甲状腺激素的合成,2.抑制T4转化T3,3.免疫抑制作用,迅速降低血清T3水平 缓解甲状腺危象,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,二、抗甲状腺药,（一）硫脲类,【临床应用】,1.甲状腺功能亢进的内科治疗,2.甲亢的术前准备,3.甲状腺危象的综合治疗,术前给药，使甲状腺功能恢复正常,术前两周合用大剂
16、量碘，使腺体缩小，减少出血,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,二、抗甲状腺药,（一）硫脲类,【不良反应与注意事项】,过敏反应：皮疹、头痛、药热,粒细胞缺乏症：最严重的不良反应,消化道症状：厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎,甲状腺肿和甲状腺功能减退,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,二、抗甲状腺药,（二）碘和碘化物,【药物作用】,小剂量：合成甲状腺素的原料，补充摄入不足,大剂量：,抑制过氧化物酶，影响酪氨酸碘化,拮抗TSH的作用,甲状腺激素合成、释放减少,抑制甲状腺球蛋白水解酶,卢戈液,10/27/2019,12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药,二、抗甲状腺药,（二）碘和碘化物,【临床应用】,小剂
