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1、 专业资料分享 关于解热阵痛、抗痛风药的调研报告 班级：制药102班 姓名：刘世夫 学号：2010013009 日期：2013/4/5摘要：解热镇痛药，为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。因此，本类药物又称为解热镇痛抗炎药。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类。分类大致有水杨酸类、苯胺类、吲哚衍生物及类似物、丙酸类衍生物、丙酸类、选择性环氧酶-2抑制剂。我国从20世纪49年代开始生产解热镇痛药物至今，已有悠久的历史，整个产业已经相当成熟，产能、规模、品种都在国际市场上处于领先地位。在国内零售市场上，解热镇痛抗炎药也是一
2、类用量较大的药物。根据SFDA南方医药经济研究所广州时普医药信息有限公司长期监测北京、上海、广州三大城市药品零售市场的数据显示，2009年上半年，该类药品的销售都有不同程度的增长；2010年，随着医药市场的规范，加上受到积极大环境的影响，3个城市的增长速度明显降低，北京还出现了负增长。关键词：解热镇痛、抗痛风药，药店，医院调查时间：2013年4月5日调查地点：明辉大药房调查方式：通过查看近期顾客所买药品留下的单据存根调查内容：解热镇痛抗痛风药的作用机制，临床应用，不良反应，及其代表药物等1. 社区常见解热镇痛抗痛风药1.水杨酸类如阿司匹林、双水杨酯、水杨酸镁等。2.丙酸类布洛芬、萘普生、非诺芬
3、钙、酮洛芬、洛索洛芬等。3.芳基乙酸类吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠等。4.苯胺类对乙酰氨基酚、尼美舒利等。5.昔康类吡罗昔康、美洛昔康、氯诺昔康等。6.吡喹酮类保泰松、安乃近等。2.此类药物销售情况美洛昔康，销售52.27%尼美舒利 销售37.99%布洛芬 销售 2.70%双氯芬酸 销售 3.77%阿司匹林 销售 0.77%其他 销售 1.70%3.解热镇痛抗痛风药的作用机制尽管本类药物种类多，但都具有解热镇痛抗炎和抗风湿等共同的药理作用，仅作用强度各异，而作用机制相似。解热镇痛药的作用机制是抑制机体内前列腺素(prostaglandin，PG)的生物合成。PG是一族含有一个五碳环和两条侧链的
4、二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中，多种细胞都可合成PG。细胞膜的磷脂中以脂化方式结合有花生四烯酸(arachidonic acid，AA)，在磷脂酶A2的作用下，AA可从磷脂中释放出来。游离的AA转化途径有二：一是经细胞微粒体内PG合成酶 (环氧酶，cyclo-oxygenase，COX)的催化生成各种PG，如PGE2、PGF2、PGI2及血栓素A2 (TXA2)等。它们参与多种生理和病理过程的调节，如炎症、发热、疼痛、凝血、胃酸分泌，以及血管、支气管和子宫平滑肌的舒缩；AA的另一代谢途径为经细胞质中的脂氧酶的催化生成白三烯类 (leukotrienes，LTs
5、)，参与过敏反应、诱发炎症、增强白细胞和巨噬细胞的趋化以及支气管、胃肠平滑肌收缩等活动。AA这两条代谢途径的产物有相互调节和制约作用。近来发现了环氧酶 (COX)的两种同工酶，简称COX-1与COX-2。 COX-1多参与血管紧张度的调节等一些生理反应，各种损伤性因子也诱导多种细胞因子，如IL-1、IL-6、IL-8、TNF等的合成，这些因子又能诱导COX-2表达，增加PGs合成，参与机体的炎症反应等病理过程。近年的研究发现，白细胞、血小板等在炎症区域的黏附分子表达有关，如来自内皮细胞的E-selectin、P-selectin和L-selectin，细胞内 粘附分子-1（ICAM-1）、血管
6、细胞 粘附分子-1（VCAM-1）和细胞整合素（integrins）等。后者能把循环中的白细胞导向炎症区域。NSAIDs的解热镇痛抗炎作用可能与抑制COX-2有关；而抗血栓作用及多数不良反应则可能与抑制COX-1有关，药物对两种COX的选择性不同。现已明确这两种COX的异构形式基因编码不同。选择性COX-2抑制剂的研制提高了NSAIDs对胃的安全性。临床上还将COX抑制药用于结肠癌和阿茨海默氏病的治疗，这表明COX抑制剂的作用机制可能不只局限于抑制PG系统。然而两种COX的各种作用尚未完全阐明，COX-2抑制剂对肾脏有无毒性尚有争论。4.常用解热镇痛抗痛风药分析4.1布洛芬4.1.1适应症用于
7、缓解轻至中度疼痛如关节痛、肌肉痛、神经痛、头痛、偏头痛、牙痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。4.1.2不良反应1. 少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。2. 罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。4.1.3禁忌1. 对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。2. 孕妇及哺乳期妇女禁用。3. 对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。4.1.1注意事项1本品为对症治疗药，自我用药不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，如症状不缓解，请咨
8、询医师或药师。2. 对本品及其他解热、镇痛抗炎药物过敏者禁用。过敏体质者慎用。3. 第一次使用本品如出现皮疹或过敏症状，应停药并咨询医师。4必须整粒吞服，不得打开或溶解后服用。5不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。6服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。7肠胃病患者使用前请咨询医师或药师。8有下列情况患者慎用：60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍（如血友病或其他出血性疾病）。9下列情况患者应在医师指导下使用：有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。10. 如出现胃肠道出血或溃疡、肝、肾功能损害、视力、听力障碍、血象异常、胸痛、气短、无力
9、、言语含糊等情况，应停药并咨询医师。11勿过量服药，如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。12本品性状发生改变时禁止使用。13请将本品放在儿童不能接触的地方。14如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。4.1.5药物相互作用1. 本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应，并可能导致溃疡。2. 本品与肝素、双香豆素等抗凝药同用时，可导致凝血酶原时间延长，增加出血倾向。3. 本品与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时，能使这些药物的血药浓度增高，不宜同用。4. 本品与呋塞米（呋喃苯胺酸）同用时，后者的排钠和降压作用减弱；与抗高血压药同用时，也降低后者的降压效果。5.
10、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。4.1.6药理作用本品能抑制前列腺素的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作用。且为缓释剂型，可使药物在体内逐渐释放。每服用一次，可持续12小时止痛4.2美洛昔康、尼美舒利4.2.1药物介绍美洛昔康、尼美舒利是解热镇痛抗炎药首选, 以国产品种为主，非甾体类解热镇痛抗炎药品种变化不大, 用量平稳解热镇痛药大多作用于外周神经，可使发热病人的体温降至正常，而不影响正常人的体温。该类药物的镇痛作用主要是对头痛、牙痛、神经痛和关节痛等效果较好，而对外伤性及内脏平滑肌疼痛无效。其代表药物有：阿司匹林、对乙酰氨基酚、安乃近、贝诺酯等。数据显示，解热镇
11、痛类药物占了该大类中60%以上的市场份额。4.2.2不良反应1.胃肠道反应（恶心、呕吐、腹痛、腹泻、溃疡，有时并引起胃出血及穿孔）。饭后服用本品胶囊剂，可减少胃肠道反应。2.中枢神经系统症状（头痛、眩晕等）的发生率也不低（2050），若头痛持续不减，应停药。3.可引起肝功能损害（出现黄疸、转氨酶升高）。4.抑制造血系统（粒细胞减少等，偶有再生障碍性贫血）。5.过敏反应：常见的有皮疹、哮喘。与乙酰水杨酸有交叉过敏性，对后者过敏者本品忌用。6.溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘病人，肾功能不全者以及孕妇忌用；儿童对本品较敏感，有用本品后因激发潜在性感染而死亡者，故忌用 4.2.3事实案例2
12、010年11月26日，在北京儿童用药安全国际论坛上，相关医学人员提醒，在儿童发热用药的选择上需慎用尼美舒利，该药对中枢神经和肝脏造成损伤的案例时常出现。2011年5月20日，国家食品药品监督管理局发布通知，修改尼美舒利说明书，并禁止尼美舒利口服制剂用于12岁以下儿童。4.3双氯酚酸4.3.1药理作用 为一种新型的强效消炎镇痛药，其镇痛、消炎及解热作用比吲哚美辛强22.5倍，比阿司匹林强2650倍。主要作用机制是抑制前列腺素合成酶，使前列腺素生物合成受阻。特点为药效强，不良反应少，剂量小，个体差异小，个体差异小。 4.3.2适应症用于风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、关节炎、非关节性风湿
13、病、非关节性炎症引起的疼痛，各种神经痛、癌症疼痛、创伤后疼痛及各种炎症所致发热等。 4.3.3用量用法口服：2550mg/次，3次/d。儿童：每日23mg/kg，分次服用。肛门栓剂：50100mg/次。肌内注射：75mg/次，1次/d,严重情况可以2次/d，应深部臀肌注射。 4.3.4禁忌胃肠道出血者，妊娠妇女和计划怀孕的妇女。 4.3.5不良反应腹痛，腹泻，恶心，消化不良，腹胀，呕吐，胃炎，便秘，皮疹，头晕，头痛，月经过多。肝病患者可出现SGPT、SGOT和胆红素增高。偶见肾脏损害。 4.3.6注意事项哺乳妇女慎用。5.总结通过调查知道了解热镇痛抗痛风药中布洛芬、美洛昔康、尼美舒利、双氯酚酸的作用机制，适用病症和不良反应。让我们了解到此类药物在今后的使用过程中应该注意那些事项，如何才能更好的避免事故的发生。 完美DOC格式整理
