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1、天然药物化学,药物化学教研室 主讲：梁承武 E-mail:medchem,中药=天然药物 ？, 药物-用于治疗和预防疾病的物质。 按来源可分为天然药物、化学合成药物和生物药物 中药（中草药） -广义的概念，包括传统中药、民间药和民族药 传统中药是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。,什么是天然药物？, 天然药物 人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物或矿物，以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。“中药”、“草药”和“民族药”除极少数（如铅丹等）为
2、人工合成药外，绝大多数均属天然药物范畴。,天然药物包含了中药，但并不等于是中药。,天然药物化学在新药研发中的地位,药理、毒理作用,一定的剂型,质量标准,临床前新药,天然药物化学,有效部位或有效成分,药理学,药剂学,药物分析学,药物化学,第一章 绪 论,天然药物化学：是运用现代科学理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。 研究内容： 涉及各类天然药物化学成分（生理活性成分）的结构特点、理化性质、提取分离方法及结构检识、鉴定和测定等知识。,天然药物的来源 天然药物是药物的一个重要的组成部分。天然药物来自植物、动物、矿物、微生物，以及海洋中所含的生物资源等，其中绝大部分为植物药。 随着生命科学
3、的进步，运用在酶、受体、细胞等分子水平乃至基因调控等新的生物活性测试体系进行广泛筛选，将会发现更多的新的天然药物。,一、概 述,天然药物中化学成分的复杂性 中药中的化学成分是十分复杂的。某一种中药可能含有几种类型的成分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种或几十种化学成分。 例如，中药人参中含有20余种三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。,一、概 述,天然药物的物质基础 天然药物之所以能够防病治病，其物质基础在于所含的有效成分： 有效成分:具有一定生物活性的单体化合物，能用结构式表示，并具有一定的物理常数。 无效成分：没有生物活性和防病治
4、病作用的化学成分。,一、概 述,有效成分与无效成分的相对性,有效部位：在天然药物中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取或分离部分，称为有效部位。 有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。,一、概 述,注意的问题： 在中药及其他天然药物中，真正搞清有效成分的品种是不多的。更多的只是一些生理活性成分，也就是经过一些体外(in vitro)和体内(in vivo)的活性测试试验，证明有一定的生理活性的部位。,一、概 述,天然药物化学的建立与形成,1769 酒石酸(酒石) 1775 苯甲酸(安息香) 1778 乳酸(酸乳) 1785 苹果酸(苹果),观点2:“植
5、物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的形成”,1773 尿素 (脲),舍勒 (K. W. Schelle),柏格曼 (Bargmann),1822 瑞香苷 1830 苦杏仁苷,观点1:“植物中只有酸性物质”,卢勒 (Rouelle),1776 尿酸,二、天药的发展与未来,观点3. “生物碱的研究是天然药物化学发展的开端。”,1803 1806 吗啡(鸦片),德罗逊 (Derosen) 塞图尔 (Sertrner),1818 士的宁碱 1820 咖啡因 1820 喹宁 1828 尼古丁 1831 阿托品 1833 乌头碱,morphine,二、天药的发展与未来,商周(前256 前1766),炼
6、丹、冶金、酿酒业十分盛行。,我国古代天然药物的实践,齐民要术(五世纪),用“百药煎”制革，它是由五倍子等粗末经发酵制得的没食子酸。,记载：“看药上长起长霜，药则已成矣”。长霜即没食子酸结晶，此是世界上最早制得的有机酸结晶，较之瑞典化学家舍勒的工作要早二百多年。,本草纲目(1518-1592),二、天药的发展与未来,建国以来我国天然药物化学的研究进展,1）利用丰富药源生产药物 麻黄素、芦丁、洋地黄毒苷、咖啡因、黄连素、粉防己碱、加兰他敏、山道年等。,2）减少进口、自给自足药物 地高辛、西地兰、麦角新碱、秋水仙碱、阿托品、东茛菪碱、长春碱、长春新碱、薯蓣皂苷元等。,3）民间草药发掘药物 颅痛定、岩
7、白菜素、天花粉素、川楝素、黄藤素、鹤草酚、亮菌甲素、棉酚、羟基喜树碱等。,二、天药的发展与未来,4）特色天然化学药物 如青蒿素、三尖杉酯碱、山茛菪碱、天麻素、齐墩果酸、丁公藤碱II、高乌头碱、石杉碱甲、川芎嗪等。,5）改构药物 如抗痫灵、常咯啉、联苯双酯等。,6）合成药物 如黄连素、延胡索乙素、山茛菪碱、天麻素、咖啡因、川芎嗪、大蒜新素、罂粟碱等。,二、天药的发展与未来,天然药物化学的发展离不开现代科学技术的进步,吗啡 利血平 (鸦片中成分，止痛) （萝芙木中成分，降压）,二、天药的发展与未来, 微量物质 大分子物质 不稳定物质 海洋生理活性物质 生物体内源性生理活性物质,研究方向及发展趋势,
8、目的-从中发现新的化合物或者新的骨架类型,二、天药的发展与未来,生物活性跟踪分离方法将成为研究天然活性成分的主流。 天然活性化合物的追踪分离能否取得成功，关键在于有无好的生物活性测试体系。,二、天药的发展与未来,中药质量评价体系和中药复方化学成分的研究进入实质性阶段。 中药指纹图谱的建立。,（一）开辟扩大药源、促进新药开发 根据同源动、植物的生源关系，来寻找天然药物中的有效成分，从而开辟和扩大药源。 根据天然药物中已知有效成分的结构特点进行人工合成及结构改造，以扩大药源和创制高效低毒的新药。,三、天药的应用价值,（二）探索中药防治疾病原理 在明确中药有效成分的基础上，了解有效成分与生物活性之间
9、的关系，从而阐明中药防治疾病的作用原理。 中药复方制剂治疗作用的多样性，是以所含多种有效成分为物质基础，从现代科学角度进行阐述。,三、天药的应用价值,（三）控制天然药物及其制剂的质量 研究天然药物的有效成分，从而通过理化性质及含量测定等方法控制天然药物及其制剂的质量。,三、天药的应用价值,（四）改进药物剂型，提高临床疗效 中药经过提取分离后，去粗存精、去伪存真，用新技术加工成现代药物剂型。 研究药物剂型在体内的作用过程 ，创制中药的新剂型。,三、天药的应用价值,（五）为中药炮制提供现代科学依据 在清楚中药有效成分的基础上，用现代实验技术和方法对其进行定性定量分析，有效的控制炮制品的规格质量。
10、研究中药炮制前后化学成分的变化，有助于阐明炮制原理，改进和完善传统炮制方法和技术。,三、天药的应用价值,四、天然药物化学成分的溶解性能,学习天然药物化学的方法,（一）基本骨架类型及其结构特征,1. 基本骨架 2. 主要活性化合物,（二）各类成分的理化性质,1. 共性 1) 溶解性 2) 酸碱 3) 鉴别反应 2. 特性,（三）各类成分的提取分离方法,1. 利用不同溶解度 2. 利用不同酸碱性 3. 利用色谱分离法,（四）各类成分的结构测定方法,各类成分的主要化学反应 主要成分的波谱特征,理 论 和 实 践 并 重,特别注意,思考题： 1.有效成分与有效部位的定义及区别。 2.天然药物化学的定义及研究内容。 3.天然药物化学的应用价值。,
