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1、2019/10/25,1,第八章 拟肾上腺素药,拟肾上腺素药 (adrenergic drugs) 是一类化学结构和药理作用与肾上腺素相似的胺类药物，故又称拟交感胺(sympathomimetic amines)，本类药物通过激活肾上腺素受体或促进 肾上腺素能神经末梢释放递质，而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。,2019/10/25,2,二、分 类,受体激动药 ，受体激动药 受体激动药 、及多巴胺受体激动药,2019/10/25,3,第一节 受体激动药 一、去甲肾上腺素 体内过程 本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药。,2019/10
2、/25,4,药理作用 对a受体具有强大激动作用，对心脏1受体作用较弱，对2受体几乎无作用。对受体具有强大的激动作用。 1收缩血管 激动血管的1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。 2兴奋心脏 兴奋心脏1受体，作用较弱。 3升高血压 升血压作用强。 4其他 对平滑肌及代谢的作用较弱，仅在较大剂量时才出现血糖升高；对孕妇可增加子宫收缩频率。,2019/10/25,5,临床应用 1休克 休克的关键是微循环血流灌注不足和有效血容量下降。 2药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒可引起低血压，用去甲肾上腺素静脉滴注，可 使血压回升，维持正常水平。 3上消化道出血 食管静脉曲张破裂出血或胃出血时，取本
3、品13mg，适当稀释后口 服，在食管或胃内因局部作用收缩粘膜血管，产生止血效果。,2019/10/25,6,不良反应 1局部组织缺血坏死 静脉滴注时浓度过大、时间过长或泄漏出血管外，可引起局部 缺血坏死。 2急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管强烈收缩，产生少尿、无尿和，肾实质损伤。 3停药后的血压下降 长期静滴突然停药，可能引起血压骤降。 【禁忌证】 高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。,2019/10/25,7,二、间羟胺 为人工合成品，又名阿拉(aramine) ，性质较稳定，直接兴奋受体，对1受 体作用较弱。 由于升压作用持久，对肾血
4、管收缩作用较NA弱，且较少引起心律失常及少尿等 不良反应，还可肌肉注射，故临床上代替 NA用于各种休克早期。,2019/10/25,8,第二节、受体受体激动药,一、肾上腺素 为肾上腺髓质提取或人工合成品 体内过程 口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。 皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快、作用强，但维持时间短 。一般以皮下注射为宜。,2019/10/25,9,药理作用 激动1受体和1、 2受体，对受体激动作用强度相等。 1兴奋心脏 作用于心肌传导系统和窦房结的1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。 2收缩血管 肾上腺素主要作用于血管壁上肾上腺素受体
5、分布密度较高的小动脉及毛细血管前括约肌；而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用较弱。 3升高血压 肾上腺素对血管、外周阻力的影响与其剂量密切相关。 4舒张平滑肌 肾上腺素对平滑肌的作用主要取决于器官组织上的肾上腺素受体的类型。如：能兴奋气管组织的2受体而使支气管平滑肌舒张 。 5提高代谢 治疗剂量时，可使耗氧量升高2030。,2019/10/25,10,临床应用 1心脏骤停 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻 滞等引起的心脏骤停。 2过敏性休克 激动激动1、1受体，血压升高。激动激动2受体，支气管扩张，抑制过敏 介质释放，呼吸困难改善。 3支气管哮喘 能够解除哮
6、喘时的支气管平滑肌痉挛，还可以抑制组织和肥大细胞释放过敏物质，并且通过对支气管粘膜血管的收缩作用，减轻气管水肿和渗出，从而使支气管 哮喘的急性发作缓解 。 4与局麻药配伍及局部止血 肾上腺素加入局麻药注射液中可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。,2019/10/25,11,不良反应 主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等，有诱发脑溢血的危险，可引起心律失常，甚至心室纤颤。 【禁忌证】 禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症 等。,2019/10/25,12,二、麻黄碱 从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。 与肾上腺素比较，麻
7、黄碱具有下列特点： 化学性质稳定，口服有效；拟肾上腺素作用弱而持久；中枢兴奋作用较显著；易产生快速耐受性等。,2019/10/25,13,临床应用 主要用于治疗支气管哮喘、鼻粘膜充血引起的鼻塞，防止某些低血压状态，缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘膜症状等。 【不良反应】 有时出现中枢兴奋所致的不安、失眠等，晚间服用宜加镇静催眠药以防止 失眠。 【禁忌证】 同肾上腺素。,2019/10/25,14,第三节 受体受体激动药,一、异丙肾上腺素 为人工合成品 体内过程 口服无效，气雾剂吸入给药，吸收较快。舌下含药能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。其作用维持时间较肾上腺素略
8、长。,2019/10/25,15,药理作用 激动激动受体，对1、2受体无选择性，强度相等；对受体无作用。 1兴奋心脏 对心脏1受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性频率作用。 2对血压的影响 主要兴奋血管平滑肌的2受体，表现为骨骼肌血管明显扩张，肾和肠系膜血管和冠状血管不同程度扩张，外周总阻力下降。 3舒张支气管平滑肌 兴奋支气管平滑肌的2受体，有强大的舒张支气管平滑肌作 用，支气管平滑肌处于痉挛状态时，效果尤为显著并强于肾上腺素。 4促进代谢,2019/10/25,16,临床应用 1.支气管哮喘，用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或气雾给药。 2.房室传导阻滞 治疗、度房室传导阻滞，舌下
9、含药或静脉滴注给药。 3.心脏聚停，比AD作用强，心室内注射。 4.感染性休克，应补足血容易。,2019/10/25,17,不良反应 1.心悸、头晕。 2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。 【禁忌证】 禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。,2019/10/25,18,2019/10/25,19,多巴胺 为人工合成品。 药理作用 主要兴奋、受体及多巴胺受体。 1兴奋心脏 兴奋心脏1受体，并可促进肾上腺素的释放，使心肌收缩力加强，输出量增加；一般剂量对心率影 响不大，大剂量加快心率。 2对血管的作用 能激动血管的受体和多巴胺受体， 而对血管2受体作用微弱。兴奋肾脏和肠系膜血管上的 多巴胺受体，使血管扩张 。 3对肾脏的影响 兴奋肾血管多巴胺受体，扩张肾血管，使肾血流量和肾小球滤过率增加；尚有排钠利尿作用。,第四节 、及多巴胺受体激动药,2019/10/25,20,临床应用 主要用于治疗各种休克，如心源性休克、感染性休克和出血性休克等，尤其适用于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已补足的休克。 此外，还可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。,2019/10/25,21,【不良反应】 一般较轻，偶见恶心、呕吐等。剂量过大或滴注过快，可出现心律失常、心动过速等，一旦出现，应减慢滴速或停药。,
