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1、第一章 概论n 一、药理学的性质n 药理学（Pharmacology）：研究药物防治疾病的道理和药物与机体相互作用规律、以及如何合理应用药物的一门医学基础学科。n 是指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科。 n 二、药理学研究内容：n 1.药物效应动力学（Pharmacodynamics ，药效学）： 研究药物对机体所产生的作用（药物作用、毒性作用、作用机制）和作用规律。n 2.药物代谢动力学（Pharmacokinetics，药动学）： 研究机体对药物所产生的作用（吸收、分布、生物转化、排泄）和作用规律。n 药物（Drugs）：n 指可查明或改善机体生理功能或病理状态，对用药者有益，达到预防
2、、诊断、治疗疾病和计划生育目的的物质。n 毒物（poison）：对机体产生毒害作用、损害机体健康的物质。n 三、药物常见分类：n 天然药(传统药)，合成药(现代药)，基因工程药；n 国家基本药物；n 特殊管理药品（麻醉药品、精神药品、毒性药品、放射性药品）；n 法定药、非法定药n 处方药（prescription）、非处方药（nonprescription）(OTC drug over the counter drug )。n 四、药物命名规则：n 专利名（商品名）n 非专利名（通用名）n 研究药物的学科：n 生药学、植物化学、药物化学、药剂学、药物分析、药理学。n 非专利名（通用名） n 专
3、利名（商品名） n 哌替啶（pethidine）n 度冷丁（dolantin）n n 地美露（demerol）n 苯妥英钠（phenytoin sodium）n 大仑丁（dilantin）n 苯巴比妥（phenobarbital）n 鲁米那（luminal）n 地西泮（diazepam）n 安定（valium） n 呋塞米（furosemide）n 速尿、速尿灵、利尿灵、腹安酸、利尿磺胺、lasixn 普萘洛尔（propranolol）n 心得安n 氯丙嗪（chlorpromazine）n 冬眠灵（wintermin），n n thorazine，largactil，n n megaphen，
4、hibernal， clonazine，prozin，amazin n 五、药理学学科的任务：n 阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、为临床合理用药提供理论依据。n 同时，也为探索细胞生理生化及病理过程提供试验资料。n 此外，还研究开发新药。第二章 药物效应动力学n n 第一节 药物的基本作用n 一、药物作用与药理效应n 前者指药物对机体的始初作用，后者指作用结果，可通过观察或检测得到。n 二、药物作用的基本表现n 兴奋性改变：兴奋(exitation)兴奋药。n 亢进（augmentation）n 抑制(inhibition)抑制药。n 麻痹（paralysis）n 衰竭（fail
5、ure）n 药物作用的选择性（Selectivity） ：n 选择性发生的可能原因：n 1.药物分布的差异n 2.组织生化功能差异n 3.药物化学结构的差异n 4.组织器官对药物的敏感性差异n 药物的选择性是药物分类及选择用药的基础和依据。n 三、药物的作用效果n 治疗作用（Therapeutic action/effect）n 不良反应 （adverse reaction）n 1.治疗作用n 分为：对症治疗(symptomatic treatment)； n 对因治疗（etiological treatment);n 补充治疗（supplement therapy）或替代疗法（replace
6、ment therapy）n 2.不良反应n （1）副作用 （side reaction）：n 特点：n 治疗剂量下出现；反应轻微、可预知，固有的反应（不可避免）。n 产生原因：选择性低，作用范围广。n （2）毒性作用 （Toxic reaction）：n 特点：n 剂量过大或体内药浓过高；反应较严重，危害较大，可预知、可避免。n a.急性毒性（acute toxicity）：n 多损害循环、呼吸、中枢神经系统。n b.慢性毒性 （chronic toxicity）：n 多损伤肝、肾、骨髓、内分泌等组织器官；此外，致畸作用（teratogenesis）、致突变与致癌作用（mutagenesis
7、 and carcinogenesis）也属慢性毒性。n （3）后遗效应（after reaction）n （4）停药反应（withdrawal reaction）n 又称为继发反应 （secondary reaction）n （5）变态反应 （allergy reaction）n 特点：n 与剂量无关，不可预知，反应可轻可重，极少数情况不可避免。n （6）特异质反应（idiosyncrasy）n （7）依赖性（dependence）n 分为身体依赖性、精神依赖性。第二节 药物剂量与效应关系n 量效关系（dose effect relationship）：n 药物随剂量增加（或浓度增加），在一
8、定范围内其药理效应也增加，二者的规律性变化称为量效关系。n （一）量效曲线n 以效应强弱为纵坐标，药物浓度或剂量为横坐标作图得出的曲线。n 1.量反应(graded response)量效曲线n 从量的角度阐明药物作用强弱的规律性变化。n 如用心率、血压、排Na量作纵坐标，药物浓度或剂量作横坐标，得出量效曲线呈直方双曲线。剂量经对数处理后可为S型曲线。n 2.质反应量效曲线n 以阳性、阴性（全或无）反应作纵坐标，药浓或剂量作横坐标得出的曲线。n 如生存、死亡、惊厥、不惊厥、麻醉、不麻醉等为质反应。n 横坐标如上处理，纵坐标采用发生频率，则该曲线一般为常态曲线；如纵坐标采用累加发生频数，亦为标准
9、型S型曲线。效应(%)100 10050 50 图B Emax 半数有效量（ED50） 药物作用的量效关系曲线CLog CpD2Emaxn 3.量效关系中的剂量 n （1）剂量（dose）：用药份量。n A. 最小有效量(阈剂量)：n B. 极量：n C. 治疗量：n 又为常用量（最小有效量极量）。n D. 半数有效量（ED50）：n E. 半数致死量(LD50)：n 4.量效关系中的效应n （1）最大效能（maxmum effecacy，Emax）：n 药物在最大治疗量时达到的最大效应。n 反映药物内在活性大小。n （2）效价强度(potency)：n 药物引起等效效应的相对剂量或浓度。n
10、（3）安全性评价：n a.治疗指数（TI）：n LD50 / ED50 的比值。比值越大越安全。n b.可靠安全系数：n LD1/ED99 的比值，也即致死量与有效量的距离。比值大于1，药物较安全，比值小于1，药物较不安全。n 也可用LD5/ED95 的比值来评价药物的安全性。n 四、 药物的化学结构和构效关系 n 五、 药物作用机制n （一） 通过受体发生作用n （二）通过酶发生作用n （三）通过离子通道发生作用n （四）通过转运体发生作用n （五）通过免疫系统发生作用n （六）通过基因发挥作用n 分为基因治疗、基因工程药。n （七）其他：简单的物理化学作用第三节 药物与受体n 1.受体的概
11、念和特性n （1）受体基本概念n 受体（receptor）：存在于细胞膜上或细胞内的、能与内源性或外源性化学物质（包括药物）结合并介导细胞信号转导功能的蛋白质。受体在体内多以糖蛋白、脂蛋白、核酸、酶的形式存在。n （2）受体的基本特性n 具有灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性。能与内源性和外源性配基产生高度特异性结合。n 2.受体类型n 离子通道型受体n G蛋白偶联型受体n 酪氨酸激酶活性受体n 胞浆受体n 3.受体的调节与药物作用的关系n 向上调节：受体数目增加或反应性增强;n 向下调节：受体数目减少或反应减弱。n 4.药物与受体的作用方式： n D+R DREn D：药物； n R：受
12、体；n DR：药物与受体复合物n E：效应n KD =k2/k1 = DR/DR ( KD: 解离常数)n DR = DR/KD n RT= R+ DR (RT 受体总量)n R=RT - DR DR=RT - Rnn 当药物和受体的结合量达 100%, 效应亦可达 100%. 如果：n (r ：药物和受体结合的百分数，亦可看作与最大效应相比的分数 E/Emax）则： r =因为： 或将上式移项：所以：当 r 增加远远超过 KD, r1, 则效应可达 Emax.当 r=50%,n 此时，KD表示药物与受体的亲和力，其意义为引起最大效应（Emax）的一半时所需的药物剂量。n KD值与亲和力成反比
13、。即KD值越大，亲和力越小。n PD2: 解离常数的负对数（- log KD ）此时，与亲和力呈正比。n 药物与受体作用过程中的特性n 亲和力：药物与受体结合的能力。亲和力越大，和受体结合越容易，可能作用越强。 n 内在活性：药物与受体结合后兴奋受体而引起效应的能力。即最大效应，又称为效应力。n 内在活性越强，激动受体所产生的效应越强。n 5.作用于受体的药物的分类n a.激动药（agonist）n 即有亲和力又有内在活性的药物。n 根据内在活性大小又分为：n 完全激动剂（full agonist）：n 亲和力和内在活性均较强。n 部分激动剂(partial agonist)：n 亲和力较强，但内在活性弱。n b.拮抗药(antogonist)n 有亲和力但缺乏内在活性的药物。n 根据作用性质又分为：n 竞争性拮抗药（competitive antogonist）n 拮抗作用可逆，
