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1、作用于外周神经系统的药物,一、传入神经药物（局麻药） 二、传入神经药物概论 三、拟胆碱药与抗胆碱药 四、拟肾上腺素药与抗肾上腺素药,神经系统,中枢 神经系统,传入神经,传出神经,运动神经,植物性神经,交感神经,副交感神经,（感觉神经）,传入（感觉）,感受器,肌肉,副交感,交感,中枢,运动,脏器,神经冲动的传导途径,作用于外周神经系统的药物就是指作用于传入、传出神经，使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而达到治疗的目的一类药物。包括： 1）作用于传入神经的药物（局部麻醉药） 2）作用于传出神经的药物,一、局部麻醉药,局部麻醉药简称为局麻药，指在治疗量(低浓度)时，能暂时地、可逆性地阻断神经的冲动
2、和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。,传入（感觉）,感受器,肌肉,副交感,交感,中枢,运动,脏器,局麻药作用点,局麻药的麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深浅及有无髓鞘等有关。 局麻药对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。 1）感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无髓鞘，故容易被麻醉。 2）运动神经（传出神经）纤维较粗，且分布在深层，只有在较高药物浓度下才能被波及影响到运动神经功能。,局麻药作用特点,局麻药作用下各种感觉消失的先后顺序是： 痛觉 冷觉 温觉 触觉 压觉 运动神经 感觉的恢复则以相反顺序进行。,安静状态： 神经冲动的产生和传导有赖于神经细胞膜对离子通透性的一系
3、列变化。在没有冲动的时候，钙离子与细胞膜上的磷脂蛋白结合，阻止钠离子内流。,局麻药作用机理,疼痛的产生： 当神经受到刺激兴奋时，钙离子离开结合点，钠离子通道开放，钠离子大量内流，钠离子带有正电，产生动作电位，使电位升高，从而产生神经冲动与传导。,局麻药作用： 局麻药通过其解离型与钙离子竞争，牢固占据神经细胞膜上Na+通道的钙离子结合点，引起通道的关闭，阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用。,当神经兴奋到达时，局麻药不能脱离结合点，因而阻碍了钠离子内流，动作电位不能产生 (即膜稳定作用)，神经传导受阻，产生局部麻醉作用。,局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。,局麻药所需要的作用是
4、局部作用，不希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，这实际上是局麻药的不良反应。 1）中枢神经系统 中枢神经对局麻药比外周神经敏感，局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制。表现为惊恐不安、震颤、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。,局麻药的吸收作用,2）心血管系统 局麻药可稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。另外局麻药还可扩张小动脉，血压下降。 3）人医临床曾见普鲁卡因引起的过敏反应。 为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。 局麻
5、药吸收后所致的中枢兴奋可用地西泮静脉注射，加强大脑皮层边缘系统GABA能神经的抑制作用，可防止惊厥发生。,表面麻醉 浸润麻醉 传导麻醉 硬膜外腔麻醉 封闭疗法,局部麻醉的方法,将穿透力较强的局麻药撒滴、涂布或喷雾于黏膜表面，使黏膜下感觉神经末稍产生麻醉。 适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的浅表手术。 用于表面麻醉的药物要求穿透力强，对黏膜无损害作用。常用药物：丁卡因。,表面麻醉,皮肤、粘膜,药 物,传入神经,将药液注射于手术部位的皮内、皮下、肌层组织、浆膜，使用药部位的感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到疼痛的刺激。 此法适用于各种浅表小手术，兽医临床常用。常用药物：普鲁卡因、利多卡因。,
6、浸润麻醉,皮肤、粘膜,药 物,针 头,又称区域麻醉或神经干麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。 此法用药量少，麻醉范围较广。常用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科手术等。常用药物：普鲁卡因、利多卡因、布比卡因,传导麻醉,药物,针头,传入神经,是注射针头穿过皮肤皮下组织棘间韧带黄韧带硬脊膜，将药液注入硬脊膜外腔，阻断通过此椎间孔的脊神经，使后躯麻醉。 临床用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其他手术 用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应,硬膜外腔麻醉(椎管内麻醉),蛛网膜下腔麻醉,又称脊髓麻醉或腰麻。是注射针头穿过皮肤皮下组织棘间韧带黄韧带硬脊膜蛛网膜，
7、将药液注入蛛网膜下腔，麻醉脊神经根。 麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。 常用于后躯部和后肢手术。 蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，可用麻黄碱预防。,将不同剂量和不同浓度的局麻药注射于患部周围或神经通路，利用局麻药的良性刺激和调节神经营养机能的作用，从而促进疾病痊愈的一种治疗方法。 封闭疗法中局麻药的作用： 1）可阻断疼痛的恶性循环，使紧张的神经得到休息和调整； 2）对神经系统有微弱的刺激作用，调节神经营养机能，改善局部血液循环，促进组织新陈代谢； 3）可使被炎性产物刺激而收缩了的血管舒张，也能使被舒张了的血管收缩。,封闭疗法,封闭疗法常用局麻药：普鲁卡因,封闭疗法注意事项
8、,操作时必须保定好患畜，尤其是四肢的封闭，防止事故的发生。 针刺点和针刺深度越准确，效果越好。 封闭前，对针刺部位、针头和手指必须严密消毒。封闭后对针孔也应严密消毒，防止感染。 在封闭局部有炎症的疾病时，加入青霉素和地塞米松溶液，可提高疗效，但在稀释青霉素时，普鲁卡因溶液的浓度不应超过0.5。,三、常用局麻药,常用局麻药可分为酯类和酰胺类两大类。,普鲁卡因 丁卡因,利多卡因 布比卡因,常用的局部麻醉药,【理化性质】 为最早合成的毒性较小的局麻药，常用盐酸盐。白色结晶或结晶性粉末。无臭味微苦有麻感，易溶于水，水溶液不稳定，遇光、热及久贮后色渐变黄，局麻作用下降。 【体内过程】 吸收较快，吸收后大
9、部分与血浆蛋白暂时结合，后逐渐释放出来，再分布到全身；组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解，生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微弱局麻作用，水解产物进一步代谢后，随尿排出；普鲁卡因能较快通过血脑屏障及胎盘。,普鲁卡因(procaine,奴佛卡因,Novocaine),【药理作用】 为酯类短效局麻药，能阻断各种神经的冲动传导；对组织无刺激性，但亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉；具有扩张血管作用，注射给药后，吸收快，给药13分钟内开始作用，维持3045分钟，加入少量肾上腺素能延长作用时间；吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量时出现兴奋；能降低心脏兴奋性和传导性。 【不良反应】 毒性小
10、，安全范围大；避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性（两具有竞争血浆AchE作用）；避免与磺胺药物合用（代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用）；人偶见过敏反应。 【临床应用】 常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持30-45分钟。,【理化性质】 常用其盐酸盐。白色结晶粉末，无臭味苦有麻感，有吸湿性，易溶于水。 【药理作用】 为酯类长效局麻药。脂溶性高，组织穿透力强，与神经组织结合快而牢。麻醉作用强度是普鲁卡因的1015倍。麻醉时效比普鲁卡因长1倍，可达3小时左右。,丁卡因(tetracaine,地卡因，dicaine),【不良反应】 毒性大，安全范围小，毒
11、性比普鲁卡因大2-4倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。 【临床应用】 1）表面麻醉 0.51%等渗溶液用于眼科；12%溶液用于鼻、咽部喷雾；0.10.5%溶液用于泌尿道黏膜麻醉。 2）硬膜外麻醉 用0.20.3%等渗溶液。 3）丁卡因可与普鲁卡因或利多卡因可配成混合液应用。,【理化性质】 药用其盐酸盐。白色结晶性粉末，无臭味苦有麻感，易溶于水，水溶液稳定。 【体内过程】 易被吸收，表面给药或注射给药1小时内有8090%被吸收，与血浆蛋白暂时性结合率为70%；进入体内大部分先经肝微粒体酶降解，再进一步被酰胺酶水解，最后随尿排出，少量出现在胆汁中，大约1020%以原形随尿排出
12、；能透过血脑屏障和胎盘。,利多卡因(lidocaine,赛罗卡因,xylocaine),【药理作用】 属酰胺类中效局麻药。局麻作用为普鲁卡因的13倍，穿透力强，作用快，扩散广，对组织无刺激性，扩张血管作用不明显，作用时间长(约12小时)。 吸收后对中枢神经系统具抑制作用，还能抑制心室自律性，缩短不应期，故可治疗心律失常。但治疗量时，不影响房室传导。 【不良反应】 对患有严重心传导阻滞动物禁用，肝、肾功能不全及充血性心衰动物慎用。 【临床应用】 适用于各种局部麻醉，应用时常加入1:10万的盐酸肾上腺素；静滴或静注用于抗心律失常。,麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡因强4-5倍，可维持5-10小时。 主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻 严重心脏毒性。,布比卡因（bupivacaine,麻卡因，macaine）,特点：,
